nifedipina

nifedipina è un medicinale utilizzato per abbassare la pressione sanguigna, il cui effetto si basa sull'inibizione dell'afflusso di calcio nelle cellule muscolari della muscolatura liscia. Il principio attivo appartiene al gruppo dei calcioantagonisti del tipo 1,4-diidropiridinico. Il farmaco che era usato frequentemente per l'ipertensione ha perso in gran parte la sua importanza a causa della sua breve durata d'azione e di alcuni effetti collaterali.

Cos'è la nifedipina?

La nifedipina appartiene al gruppo delle diidropiridine. I rappresentanti di questa classe di principi attivi abbassano la pressione sanguigna inibendo l'afflusso di calcio nei canali del calcio della muscolatura liscia. Il principio attivo nifedipina è considerato la sostanza principale di uno dei tre tipi strutturali di calcio-antagonisti.Questi sono i farmaci antipertensivi del tipo nifedipina. Gli altri due calcio-antagonisti appartengono alle fenilalchilamine (tipo verapamil) e alle benzotiazepine (tipo diltiazem).

I meccanismi d'azione di questi tre tipi differiscono. Le diidropiridine assicurano la vasodilatazione, mentre le fenilalchilamine abbassano la frequenza cardiaca e le benzotiazepine combinano entrambi i meccanismi.

La nifedipina è una polvere giallastra insolubile in acqua. La sostanza è anche molto sensibile alla luce. Nel fegato, il principio attivo viene scomposto molto rapidamente dall'enzima CYP3A4 ed è quindi soggetto a una notevole restrizione della biodisponibilità a causa di un elevato metabolismo di primo passaggio.

Effetto farmacologico

L'effetto della nifedipina si basa sull'inibizione dell'afflusso di calcio nelle cellule della muscolatura liscia vascolare attraverso i canali del calcio. La nifedipina agisce quindi come un bloccante dei canali del calcio. L'afflusso di ioni calcio nelle cellule muscolari modifica la tensione elettrica ei muscoli sono soggetti a contrazione. Per quanto riguarda i muscoli vascolari, ciò significa un restringimento dei vasi sanguigni con aumento della pressione sanguigna.

Questo afflusso di calcio fa parte del normale sistema di regolazione all'interno del flusso sanguigno. Tuttavia, se è presente ipertensione essenziale (pressione alta) o altre malattie che si basano su disturbi circolatori, solo un'espansione e un rilassamento dei vasi sanguigni può normalizzare la pressione sanguigna. Questo rilassamento dei muscoli vascolari si ottiene inibendo l'afflusso di calcio nelle cellule muscolari vascolari.

La nifedipina inibisce solo i canali del calcio di tipo L. Il canale del calcio di tipo L è dipendente dalla tensione e si trova nella membrana cellulare dei tubuli T delle cellule muscolari. L'afflusso di ioni calcio nel citoplasma delle cellule muscolari è controllato dalla depolarizzazione della membrana cellulare tramite l'attivazione del recettore della rianodina. Poiché il recettore della rianodina è strettamente correlato al recettore della diidropiridina, le diidropiridine possono arrestare l'afflusso di calcio nella cellula. Poiché il canale viene disattivato lentamente, è noto come longlasting o canale L.

La nifedipina colpisce principalmente le cellule muscolari vascolari, ma non le cellule muscolari cardiache. Tuttavia, l'organismo cerca di contrastare un calo della pressione sanguigna nell'ambito dei meccanismi di regolazione. Questo può portare a effetti collaterali che possono essere pericolosi se il sistema circolatorio è instabile.

Applicazione e uso medico

A causa del suo effetto antipertensivo, la nifedipina è utilizzata per l'ipertensione essenziale, le emergenze ipertensive, la sindrome di Raynaud e l'angina pectoris stabile. Questo farmaco viene spesso utilizzato anche in caso di travaglio prematuro. Può essere utilizzato anche nelle creme per ragadi anali. Le creme contengono lo 0,2% di nifedipina.

L'ipertensione essenziale, chiamata anche ipertensione essenziale, non esiste per nessuna causa apparente. La nifedipina aiuta qui rilassando i muscoli vascolari. In un'emergenza ipertensiva, si verifica improvvisamente una grave ipertensione, che può persino danneggiare gli organi interni. In questa condizione minacciosa, la pressione sanguigna deve essere abbassata rapidamente per evitare ulteriori danni. La nifedipina è più adatta per questo.

La crisi ipertensiva, stadio preliminare dell'emergenza ipertensiva, si manifesta in angina pectoris, vertigini, difficoltà respiratorie, sangue dal naso, stati confusionali fino al coma, comportamento urinario e disturbi visivi.

La sindrome di Raynaud, d'altra parte, è un disturbo circolatorio arterioso nelle dita. I polpastrelli sono bianchi e freddi perché il loro flusso sanguigno è disturbato dai crampi dei muscoli vascolari. L'uso della nifedipina si è dimostrato efficace nella sindrome di Raynaud. La nifedipina può essere utilizzata anche per trattare l'angina pectoris stabile.

Per ottenere un effetto duraturo, la nifedipina viene ora somministrata in forma ritardata. Il lento rilascio della nifedipina è garantito con le compresse a rilascio prolungato, in modo che siano sempre disponibili nuovi principi attivi dopo il rapido calo di efficacia dovuto all'effelt di primo passaggio.

Rischi ed effetti collaterali

In passato, la nifedipina veniva utilizzata principalmente per abbassare la pressione sanguigna. Nel frattempo, però, la nifedipina ha perso la sua eccezionale importanza, poiché da un lato funziona solo per breve tempo nella forma a rilascio prolungato per via del meccanismo di primo passaggio e dall'altro i suoi effetti collaterali e controindicazioni sono stati sempre più riconosciuti.

Il principio attivo agisce solo per rilassare i muscoli vascolari e non ha un'influenza significativa sulla frequenza cardiaca. Tuttavia, il forte aumento del farmaco porta a un rapido calo della pressione sanguigna, che provoca contro-reazioni nel corpo. Ad esempio, la nifedipina è controindicata nell'angina pectoris instabile, poiché si sviluppa la tachicardia riflessa, che in questa condizione può essere pericolosa per la vita.

Oggi vengono spesso utilizzati calcioantagonisti di seconda generazione, che vengono immagazzinati nelle membrane per la loro solubilità nel grasso e quindi rilasciati più lentamente. La minore esposizione a questi farmaci riduce anche il rischio di tachicardia riflessa.

Oltre all'angina pectoris instabile, la nifedipina è controindicata anche per attacchi di cuore, stenosi della valvola aortica di alto grado, stati di shock o quando vengono somministrati alcuni farmaci come la rifampicina.

Gli effetti collaterali comuni durante l'assunzione di nifedipina sono mal di testa, vampate di calore e debolezza generale. Dolore addominale, gas, costipazione, nervosismo, anoressia, sudorazione, crampi muscolari, febbre, poliuria o disturbi visivi sono meno comuni. La tachicardia riflessa è anche uno degli effetti collaterali più rari.