Selegelin

Selegelin è un farmaco della classe degli inibitori della monoamino ossidasi (inibitori MAO-B). Il farmaco anti-Parkinson inibisce la degradazione della dopamina nel cervello.

Cos'è Selegelin?

Selegelin è usato per trattare il morbo di Parkinson. A causa della sua breve emivita e del debole effetto associato, viene solitamente somministrato in combinazione con il farmaco levodopa. Può anche essere usato come monoterapico per i processi patologici più lievi. Negli Stati Uniti, il principio attivo viene utilizzato anche per curare la depressione.

Selegelin è un cosiddetto inibitore delle MAO-B. Inibisce l'enzima monoamino ossidasi B. Il farmaco è stato scoperto dal chimico József Knoll. La produzione di selegelina richiede una sintesi in più fasi. Questo si basa sulla (RS) -metanfetamina.

Effetto farmacologico

La malattia di Parkinson è causata dalla morte di speciali cellule nervose nella substantia nigra. Queste cellule nervose di solito rilasciano dopamina. Quando le cellule nervose che rilasciano la dopamina vanno sotto, c'è una carenza di dopamina. Perché le cellule muoiono non è stato ancora chiarito.

La dopamina è un neurotrasmettitore necessario per la corretta esecuzione delle sequenze di movimento. Il corpo può compensare a lungo la carenza di dopamina. I primi sintomi compaiono solo quando il 60% delle cellule nervose che producono dopamina è morto.

Per rallentare la progressione della malattia e alleviare i sintomi della malattia, i pazienti ricevono dopamina sotto forma del precursore L-dopa. Poiché la dopamina, che è formata dalla L-Dopa, viene scomposta dall'enzima monoamino ossidasi B nello spazio sinaptico tra le cellule nervose, questo enzima deve essere inibito. In caso contrario, la dopamina fornita non può sviluppare il suo effetto nella posizione target. Selegelin è uno di questi inibitori della monoamino ossidasi B. Assicura un'inibizione irreversibile di MAO-B. Di conseguenza, la dopamina rimane più a lungo nello spazio sinaptico e può quindi sviluppare il suo pieno effetto nel sistema nervoso centrale.

Applicazione e uso medico

Selegelin è approvato come agente monoterapico per il trattamento delle prime fasi della malattia di Parkinson. In combinazione con il farmaco levodopa, Selegelin è utilizzato per la terapia sintomatica del morbo di Parkinson. Il farmaco viene somministrato principalmente a pazienti con un cosiddetto quadro clinico fluttuante. Ciò è espresso, ad esempio, dal fenomeno on-off. Il paziente sperimenta un improvviso cambiamento dalla normale mobilità alla completa incapacità di muoversi. Un altro segno di un quadro clinico fluttuante è l'acinesia di fine dose. Queste fluttuazioni della mobilità possono verificarsi dopo un uso prolungato di L-Dopa. I disturbi del movimento sono causati da una diminuzione dell'efficacia del farmaco. Selegelin può ridurre queste fluttuazioni.

Negli Stati Uniti, il selegelin è prescritto per curare la depressione. In Germania, il farmaco non è approvato per questa indicazione. Per un certo periodo Selegelin è stato somministrato anche ai malati di Alzheimer. Tuttavia, le meta-analisi hanno mostrato che i sintomi non miglioravano con l'uso di selegelina.

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Rischi ed effetti collaterali

Gli effetti collaterali comuni di Selegelin sono secchezza delle fauci, vertigini e disturbi del sonno. Possono verificarsi anche perdita di appetito, confusione e bassa pressione sanguigna. Nei casi più gravi, le persone soffrono di allucinazioni e ansia.

Un altro possibile effetto collaterale della selegelina è il battito cardiaco irregolare. Questi sono evidenti come un battito cardiaco troppo veloce, un battito cardiaco troppo lento o palpitazioni cardiache.

Selegelin può aumentare gli effetti e anche gli effetti collaterali di psicostimolanti, alcune gocce nasali, agenti antipertensivi, agenti antipertensivi, sedativi ed etanolo. Linezolid, un antibiotico, ha effetti collaterali inibitori delle MAO. Questi possono anche essere rafforzati da Selegelin, in modo che possa esserci un eccesso di dopamina. L'eccesso di dopamina può portare ad ansia e schizofrenia.

L'assunzione contemporanea di selegelina e antidepressivi è controproducente. Una combinazione dei farmaci può portare a surriscaldamento, convulsioni, disturbi mentali e problemi cardiovascolari. Nel peggiore dei casi, può portare al coma. In particolare, gli inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI) e la fluoxetina non devono essere assunti con selegelina.

Le sostanze medicinali che vengono scomposte tramite le monoamino ossidasi rimangono nel sangue più a lungo se la selegelina viene assunta contemporaneamente. Non si prevedono effetti indesiderati durante l'assunzione di selegelina e alimenti contenenti tiramina, come formaggio o vino rosso, in combinazione. A causa della selettività MAO, c'è ancora abbastanza monoamino ossidasi A disponibile per la scomposizione dell'amminoacido.