Trifluperidol

Trifluperidol appartiene alla classe dei neurolettici tipici. È stato utilizzato principalmente contro le manie e la schizofrenia. Oggi è usato raramente.

Cos'è il trifluperidolo?

Il trifluperidolo appartiene alla classe dei neurolettici tipici. È stato utilizzato principalmente contro le manie e la schizofrenia.

I neurolettici tipici sono la generazione di neurolettici più vecchi che sono stati utilizzati prima della scoperta del principio attivo clozapina nel 1979, ma sono usati raramente oggi a causa dei loro forti effetti collaterali. Il trifluperidolo appartiene a questo gruppo. Chimicamente parlando, il trifluperidolo è un butirrofenone ed è correlato all'aloperidolo (Haldol®). È un farmaco antipsicotico molto potente sviluppato da Janssen Phamaceutica nel 1959.

Mentre l'aliperidolo è ancora ampiamente utilizzato a causa del suo effetto antipsicotico altamente potente, studi comparativi hanno dimostrato che sebbene il trifluperidolo abbia effetti collaterali più forti, peggiora significativamente in termini di efficacia. Per questo motivo, l'interesse per il trifluperidolo è diminuito in modo significativo. Molti esperti ritengono che oggi non dovrebbe più essere rilevante nella pratica psichiatrica, poiché sono disponibili farmaci più efficaci che hanno effetti collaterali significativamente inferiori.

L'uso del trifluperidolo è stato principalmente negli Stati Uniti. La somministrazione è avvenuta sotto forma di compresse o come siringa di deposito, preferendo le siringhe di deposito, poiché i pazienti erano piuttosto riluttanti a prendere il farmaco volontariamente a causa dei gravi effetti collaterali.

Effetto farmacologico

Il trifluperidolo è un cosiddetto antagonista della dopamina. La maggior parte degli scienziati presume che i sintomi psicotici, come quelli che possono verificarsi nella mania e nella schizofrenia, possano essere ricondotti a uno squilibrio nell'equilibrio della dopamina nella fessura sinaptica. La dopamina è un neurotrasmettitore che funge da vettore di informazioni tra le cellule nervose. Se c'è troppa dopamina nel divario sinaptico, ciò porta a un'eccessiva stimolazione e di conseguenza a sintomi psicotici come allucinazioni, disturbi del pensiero, disturbi dell'ego e deliri paranoici, che possono essere di varia gravità.

Il trifluperidolo si collega ai recettori della dopamina nel sistema nervoso centrale, in particolare con i cosiddetti recettori D2. Questo per evitare che troppa dopamina inonda le cellule nervose. L'obiettivo è piuttosto un equilibrio nell'area dei neurotrasmettitori. Si spera che questo a sua volta riduca i sintomi psicotici. Tuttavia, come tutti i farmaci psicotropi, il trifluperidolo non solo influenza alcuni processi metabolici nel cervello, ma colpisce anche l'intero corpo perché è nel flusso sanguigno quando somministrato.

Il risultato è che la somministrazione di trifluperidolo ha effetti anche sui cosiddetti gangli della base, ad esempio. Si tratta di nuclei situati al di sotto della corteccia cerebrale, responsabili delle capacità motorie, ma svolgono anche un ruolo significativo negli affetti, nella volontà personale, nella spontaneità, ecc.

Anche il cuore, l'equilibrio ormonale, le funzioni sessuali, i reni, ecc. Possono essere influenzati dalla somministrazione di neurolettici (tipici e atipici). Finora, non ci sono farmaci psicotropi che agiscono solo su posizioni specifiche nel cervello. Di conseguenza, ci si deve aspettare una serie di effetti collaterali.

Applicazione e uso medico

Nella pratica psichiatrica, il trifluperidolo è / è stato utilizzato principalmente contro i sintomi psicotici nel contesto di malattie maniacali o schizofreniche. Questi possono includere deliri, disturbi dell'ego, disturbi affettivi, disturbi del pensiero formale, ecc. Le psicosi di origine organica possono anche essere trattate con il farmaco in determinate circostanze. Le psicosi di origine organica possono essere fisicamente giustificate e possono essere causate, ad esempio, da un tumore al cervello o da una lesione cerebrale traumatica. Poiché i sintomi sono simili a quelli di una psicosi maniacale o schizofrenica, può quindi essere indicato il trifluperidolo.

Ulteriori aree di applicazione del trifluperidolo sono l'agitazione psicomotoria, l'agitazione nel contesto di disabilità intellettive o nel contesto di un disturbo dello spettro autistico, nonché nausea e vomito. In rari casi, il trifluperidolo viene anche usato per trattare i disturbi da tic. Ciò è dovuto al fatto che il trifluperidolo, in quanto neurolettico molto potente, ha anche un effetto sedativo.

Vengono somministrati tra 2,5 e 16 mg del principio attivo. La dose ottimale varia da paziente a paziente, sebbene dosi più elevate vengano solitamente somministrate negli episodi psicotici acuti rispetto ad altre indicazioni.

Oltre al suo utilizzo negli episodi psicotici acuti, il trifluperidolo è / è stato utilizzato anche per prevenirlo. Mentre l'effetto sedativo si manifesta immediatamente, l'effetto antipsicotico richiede alcuni giorni o settimane. L'uso regolare del farmaco può aiutare a prevenire le ricadute mantenendo in equilibrio i livelli di dopamina nel divario sinaptico.

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Rischi ed effetti collaterali

Il trifluperidolo è uno dei neurolettici più potenti. Tuttavia, è anche un farmaco che di solito ha effetti collaterali molto gravi. In particolare dovrebbero essere menzionati i cosiddetti disturbi motori extrapiramidali (EPMS), che possono includere sintomi simili al Parkinson, irrequietezza da seduti e nei movimenti e discinesia precoce e tardiva. Le discinesie precoci e tardive sono contrazioni involontarie nell'area della gola e della lingua, che sono spesso irreversibili e causano particolare sofferenza nei pazienti. È stato riscontrato che questi disturbi motori extrapiramidali si verificano particolarmente spesso e gravemente con la somministrazione di trifluperidolo.

Anche la depressione indotta da farmaci è una conseguenza regolare, così come disturbi ormonali, convulsioni, disturbi della conta ematica e mal di testa. In rari casi, una cosiddetta sindrome neurolettica maligna può essere causata dal farmaco, che può essere pericolosa per la vita e richiede un intervento medico immediato e l'interruzione del farmaco.

A causa di questi effetti collaterali, che non sono in buona proporzione all'effetto positivo, il trifluperidolo è un farmaco impopolare che è stato a lungo sostituito da altri.