Papaverine

Papaverine è una sostanza del gruppo degli alcaloidi e appartiene alla classe degli antispastici. L'alcaloide si trova nella linfa lattiginosa essiccata del papavero da oppio.Ma può anche essere prodotto sinteticamente.

Cos'è la papaverina?

La papaverina è una sostanza naturale che si trova nella linfa lattiginosa del papavero da oppio e in altre specie di papaveri affini. L'oppio grezzo contiene circa l'1% di papaverina. La sostanza pura papaverina è efficace e allo stesso tempo non ha l'intera gamma di possibili effetti collaterali. Come il derivato chimico della papaverina, la papaverina è un inibitore della fosfodiesterasi da campo. Agisce quindi su numerose sottoforme della famiglia delle fosfodiesterasi.

La papaverina è utilizzata principalmente come farmaco vasodilatatore. Appartiene al gruppo degli spasmolitici. Gli spasmolitici sono farmaci antispastici che riducono la tensione nella muscolatura liscia e alleviano i loro crampi.

La prima sintesi completa della papaverina fu effettuata nel 1909 dai ricercatori Pictet e Gams. L'austriaco Guido Goldschmiedt riuscì a sciogliere l'intera struttura pochi anni dopo. La papaverina cloridrato viene utilizzata farmaceuticamente oggi come preparazione singola o in preparazioni combinate.

Effetto farmacologico

La papaverina è un inibitore della fosfodiesterasi da campo. Le fosfodiesterasi sono enzimi che si trovano in quasi tutti i tessuti del corpo. Ogni cambiamento nell'ambiente è percepito dal corpo e crea uno stimolo. Questo viene trasmesso all'interno della cellula da sostanze messaggere. Queste sostanze messaggere sono anche conosciute come secondi messaggeri. I secondi messaggeri includono le sostanze cAMP (adenosina monofosfato ciclico) e cGMP (guanosina monofosfato ciclico). Sono responsabili della risposta allo stimolo nella cellula. Questa risposta allo stimolo può avvenire, ad esempio, attraverso un cambiamento nel metabolismo cellulare. La trasmissione del segnale all'interno della cellula può essere inibita dalle fosfodiesterasi. Le fosfodiesterasi possono abbattere sostanze messaggere come cAMP o cGMP e quindi renderle inefficaci.

Gli inibitori della fosfodiesterasi, d'altra parte, interferiscono con il lavoro degli enzimi e quindi promuovono la trasmissione del segnale all'interno della cellula. La papaverina è un inibitore della fosfodiesterasi che blocca le fosfodiesterasi, che rendono inefficace il cAMP. In questo modo, estendono l'effetto della sostanza messaggera e intensificano gli effetti di vari stimoli. Poiché il cAMP ha un effetto rilassante sulla muscolatura liscia, la papaverina ha un effetto antispasmodico e rilassante vascolare.

Applicazione e uso medico

La papaverina è utilizzata principalmente nella chirurgia cardiaca. Lì, il farmaco previene i crampi dei vasi sanguigni durante l'acquisizione di arterie per le operazioni di bypass. La papaverina è anche usata come farmaco antispastico per crampi allo stomaco, coliche biliari e spasmi del tratto urinario. Tuttavia, in queste indicazioni viene sempre più sostituita dalla propiverina antispasmodica, poiché questa non solo ha un effetto anti-crampo, ma ha anche un effetto anticolinergico.

Un'altra area di applicazione della papaverina è la disfunzione erettile negli uomini. Per fare ciò, il farmaco viene iniettato nel tessuto erettile del membro maschile. La vasodilatazione porta quindi ad un aumento del flusso sanguigno al pene e quindi all'erezione. Questa terapia è anche nota come terapia di autoiniezione del tessuto erettile (SKAT).

In rari casi la papaverina è anche usata per trattare disturbi circolatori periferici o cerebrali. Tuttavia, la terapia con il farmaco è controversa per queste indicazioni.

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Rischi ed effetti collaterali

Durante l'assunzione di papaverina, possono verificarsi deficit neurologici come emiplegia, crisi epilettiche, disturbi pupillari o disturbi della coscienza. L'effetto vasodilatatore del farmaco può portare a un calo della pressione sanguigna pericoloso per la vita. Inoltre, la pressione nel cervello può aumentare. Nel complesso, tuttavia, gli effetti collaterali sono rari.

L'iniezione di papaverina nella terapia di autoiniezione del tessuto erettile, tuttavia, è associata a maggiori rischi. Questo può portare a un'erezione permanente dolorosa. Questa forma di erezione permanente senza eccitazione è nota come priapismo. L'erezione dura più di due ore e, se non trattata, può portare a una grave disfunzione erettile.

Gravi reazioni allergiche possono verificarsi anche dopo l'iniezione di papaverina. Questi si manifestano sotto forma di eruzione cutanea, orticaria, senso di oppressione al petto o gonfiore del corpo. Se manifesti questi sintomi, dovresti consultare immediatamente un medico. Stanchezza eccessiva, battito cardiaco irregolare, nausea, vomito e ingiallimento della pelle e degli occhi (ittero) richiedono anche cure mediche immediate.

Effetti collaterali minori includono diarrea, costipazione, vertigini, perdita di appetito, disturbi di stomaco o lieve arrossamento al sito di iniezione. Se questi effetti collaterali persistono o peggiorano, è necessario consultare anche un medico.