Micofenolato

Micofenolato è un ingrediente attivo che indebolisce l'effetto del sistema immunitario. Viene quindi utilizzato principalmente per sopprimere le reazioni di rigetto nei trapianti di organi. Tuttavia, molti effetti collaterali devono essere previsti quando lo si utilizza.

Cos'è il micofenolato?

Il micofenolato è un farmaco immunosoppressore che viene spesso utilizzato insieme ad altri farmaci come la ciclosporina o i corticoidi nei trapianti di organi. È un composto chimico complesso che interviene nel metabolismo degli acidi nucleici.

Il farmaco è stato sviluppato dalla società farmaceutica americana Synthex come micofenolato mofetile. È stato lanciato negli Stati Uniti nel 1995 con il nome CellCept®. È stato uno dei primi farmaci ad essere approvato in Europa attraverso un processo di approvazione centrale per 15 paesi. Come composto chimico, è una polvere cristallina quasi bianca. È insolubile in acqua. Tuttavia, si dissolve un po 'in alcool assoluto. Il punto di fusione del principio attivo è compreso tra 93 e 94 gradi Celsius.

Il micofenolato mofetile è un cosiddetto profarmaco. Viene convertito nel principio attivo acido micofenolico nel corpo. Questo ingrediente attivo è anche disponibile in commercio come sale sodico con il nome commerciale Myfortic®. In questa forma, il farmaco è un principio attivo idrosolubile.Il sale di sodio viene anche convertito nell'organismo nella forma attiva acido micofenolico.

Effetto farmacologico

L'acido micofenolico (MPA) è un ingrediente attivo che inibisce l'enzima inosina monofosfato deidrogenasi (IMPDH). L'inosina monofosfato deidrogenasi è responsabile della sintesi della guanosina. La guanosina, a sua volta, è un elemento costitutivo di base degli acidi nucleici DNA e RNA. Contiene l'importante guanina base purinica.

Inibendo l'IMPDH, neanche la guanosina viene più sintetizzata. Vengono soppressi anche tutti i processi che dipendono dalla formazione di acidi nucleici. Tuttavia, l'inibizione dell'enzima è selettiva e reversibile. Quindi nessun altro enzima viene inibito e dopo l'interruzione del farmaco la sintesi della guanosina avviene di nuovo immediatamente.

Tuttavia, la selettività significa anche che, a differenza di altri immunosoppressori, la formazione di linfociti B e T è aumentata e selettivamente inibita. Le cellule immunitarie, come nessun'altra cellula, dipendono dalla nuova sintesi dei nucleotidi purinici perché si moltiplicano e il loro fabbisogno non può essere adeguatamente soddisfatto dal decadimento di vecchie cellule.

Tuttavia, questa nuova sintesi di basi puriniche, in particolare guanosina, fallisce completamente qui. Altre cellule del corpo che non si moltiplicano così rapidamente hanno anche la possibilità di utilizzare basi puriniche riprocessate dalla scomposizione di vecchi acidi nucleici. Tuttavia, il sistema immunitario dipende in gran parte dalla disponibilità di una quantità sufficiente di acidi nucleici, poiché deve formare un gran numero di cellule immunitarie. Nuovi linfociti T, linfociti B, cellule natural killer o macrofagi devono essere costantemente disponibili per garantire un'adeguata protezione immunitaria per l'organismo.

Tuttavia, queste cellule vengono prodotte anche per eseguire le reazioni di rigetto dopo i trapianti di organi. In questo caso, il sistema immunitario dovrebbe essere soppresso. Tuttavia, l'efficacia del micofenolato è così forte che in realtà dovrebbe essere utilizzato solo dopo i trapianti di organi. Perché gli effetti collaterali sono così gravi che il loro utilizzo nelle malattie autoimmuni avrebbe conseguenze piuttosto negative.

Applicazione e uso medico

Come già accennato, la principale area di applicazione del micofenolato è nei trapianti di organi. Viene utilizzato principalmente nei trapianti di reni, fegato o cuore. Tuttavia, il micofenolato viene sempre utilizzato insieme alla ciclosporina e ai corticosteroidi per sopprimere il sistema immunitario.

L'assunzione di compresse orali inizia due giorni dopo il trapianto. L'effetto è selettivo. A differenza di altri immunosoppressori, il metabolita acido micofenolico non è incorporato nel DNA. Viene soppressa solo la nuova sintesi di basi puriniche. Di conseguenza, immediatamente dopo l'interruzione del farmaco si verifica una normale reazione immunitaria. Gli effetti del micofenolato sono molto forti.Tuttavia, ciò consente al farmaco di sopprimere molto bene le reazioni di rigetto.

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Rischi ed effetti collaterali

D'altra parte, questo forte effetto immunosoppressore del micofenolato causa gravi effetti collaterali. Gli effetti collaterali sono spesso gravi e si verificano in gran numero. Gli effetti collaterali comuni includono anemia, trombocitopenia, nausea, vomito e diarrea. L'anemia è causata dall'inibizione della formazione del sangue dovuta alla mancanza di sintesi degli acidi nucleici.

Inoltre, è accompagnato il trattamento immunosoppressivo di infezioni frequenti come herpes simplex, herpes zoster, candidosi o anche sepsi. Sono stati anche segnalati difetti alla nascita in bambini neonati le cui madri erano state trattate con micofenolato in combinazione con altri immunosoppressori.

In alcuni casi si sviluppa anche leucoencefalopatia multifocale progressiva (PML) pericolosa per la vita. La PML è un'infezione del sistema nervoso centrale con poliomavirus, che solo le persone con un sistema immunitario grave possono contrarre. La malattia progredisce rapidamente e porta a numerosi fallimenti neurologici che alla fine possono essere fatali. Come con gli altri immunosoppressori, esiste anche la possibilità di cancro della pelle. È quindi importante non esporsi ai raggi UV del sole durante il trattamento.