Antagonista della serotonina

Antagonisti della serotonina sono farmaci che bloccano i recettori della serotonina e quindi indeboliscono o annullano completamente gli effetti della serotonina. A seconda dell'affinità recettoriale, i singoli antagonisti della serotonina hanno effetti diversi.

Cos'è un antagonista della serotonina?

A causa delle loro proprietà chimiche, gli antagonisti della serotonina possono legarsi ai recettori cellulari che sono effettivamente destinati al neurotrasmettitore o all'ormone serotonina. Vengono anche chiamati antagonisti della serotonina Agonisti della serotonina designato.

I singoli agonisti reagiscono selettivamente. Si legano solo a determinati recettori. Poiché esistono 14 tipi di recettori della serotonina, esistono altrettanti gruppi di antagonisti della serotonina. L'effetto varia da gruppo a gruppo. Ad esempio, i farmaci vengono utilizzati per trattare l'emicrania o i disturbi d'ansia.

Alcuni antagonisti della serotonina sono anche antiemetici. Sono efficaci contro la nausea e il vomito. Altri rappresentanti degli agonisti sono psichedelici e vengono abusati come droghe da fumo.

Effetto farmacologico

Gli antagonisti della serotonina possono legarsi ai recettori della serotonina nel corpo. L'ormone tissutale serotonina media i suoi effetti fisiologici e patologici tramite i recettori della serotonina.

La serotonina si trova, tra le altre cose, nel sistema nervoso dell'intestino, nel sistema cardiovascolare, nel sangue e nel sistema nervoso centrale. La sostanza ha molti effetti diversi nel corpo. Assicura sia la contrazione che il rilassamento della muscolatura liscia delle pareti dei vasi sanguigni, influisce sulla coagulazione del sangue e assume varie funzioni sensoriali e motorie nel tratto gastrointestinale.

Proprio come la serotonina stessa, i recettori si trovano anche prevalentemente nel sistema nervoso centrale, nel sistema cardiovascolare, nel sangue e nel tratto gastrointestinale. Esistono 14 diversi tipi di recettori della serotonina nel corpo umano. Questi sono riassunti in 7 gruppi e indicati come recettori da 5-HT1 a 5-HT7. A seconda della struttura chimica, gli antagonisti della serotonina si legano all'uno o all'altro gruppo di recettori. Legandosi, bloccano il recettore in modo che la serotonina non possa più agganciarsi a questo recettore. Questo inibisce l'effetto della serotonina.

Applicazione e uso medico

Gli antagonisti del recettore 5-HT3 come dolasetron, ondansetron o tropisetron bloccano il centro del vomito. I recettori 5-HT3 si verificano esclusivamente sui neuroni centrali e periferici. Tra le altre cose, sono responsabili dell'attivazione del riflesso del vomito. Gli antagonisti della serotonina di questo gruppo di principi attivi sono usati per trattare il vomito indotto da citostatici. Nausea e vomito sono tra gli effetti collaterali più comuni della chemioterapia con citostatici. Se la nausea e il vomito sono dovuti all'irritazione del nervo vago, la somministrazione di oppioidi o malattie dell'orecchio interno, gli antagonisti della serotonina, invece, hanno scarso effetto.

Gli antagonisti 5-HT2 sono usati per trattare la depressione. I farmaci tipici di questo gruppo sono il pizotifene, la ketanserina o il trazodone. La metisergide è anche uno degli antagonisti della 5-HT2. Il farmaco non è più approvato a causa di gravi effetti collaterali. L'inibizione dei recettori 5HT2a ha un effetto ansiolitico. Questi farmaci bloccano anche gli autorecettori presinaptici 5-HT1. Questo a sua volta porta ad un aumento del rilascio di serotonina nel gap sinaptico. Una mancanza di serotonina nella fessura sinaptica si manifesta in una mancanza di impulso e uno stato d'animo depresso. Le indicazioni per gli antagonisti 5-HT2 sono quindi depressione, disturbo ossessivo-compulsivo, attacchi di panico, disturbo da stress post-traumatico (PTSD) e sindromi borderline.

Gli antagonisti della serotonina 5-HT1 sono usati nella terapia dell'emicrania. Questi antagonisti della serotonina includono vari triptani come sumatriptan, rizatriptan o naratriptan. Bloccando il recettore, i farmaci provocano un ridotto rilascio di peptidi infiammatori. Allo stesso tempo, impediscono il restringimento dei vasi sanguigni nel cervello.

Gli antagonisti della serotonina del gruppo 5-HT1 sono utilizzati anche nel trattamento dell'ADHD. I metilfenidati come il Ritalin® sono soggetti alle normative sui narcotici. Vari principi attivi psichedelici come la psilocibina, l'ergina o la mescalina bloccano i recettori 5-HT2.

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Rischi ed effetti collaterali

Gli effetti collaterali dei singoli antagonisti della serotonina possono essere molto diversi. Ci sono farmaci che sono molto ben tollerati. Altri farmaci causano effetti collaterali così gravi che hanno dovuto essere ritirati dal mercato.

Le tipiche reazioni avverse al farmaco includono mal di testa, affaticamento e vertigini. Spesso si osservano disturbi del tratto gastrointestinale. Questi includono diarrea e costipazione. Alcuni dei pazienti lamentano anche l'insonnia. Possono verificarsi anche sintomi simil-influenzali. Con l'uso a lungo termine, i valori del fegato nel sangue possono aumentare.

Alcuni antagonisti della serotonina causano una grave attenuazione. I pazienti si sentono stanchi e assonnati. I sentimenti possono essere percepiti solo attenuati. In alcuni casi, le persone hanno un aumento dell'appetito. Altri possibili effetti collaterali degli antagonisti della serotonina sono disturbi visivi, ritenzione urinaria, secchezza delle mucose, aritmie cardiache o vertigini. Gli antagonisti della serotonina non devono essere usati in disturbi noti dell'attività intestinale. Altre controindicazioni sono l'ipersensibilità ai farmaci e la gravidanza.