atazanavir

A atazanavir è una sostanza medicinale. È usato per trattare le infezioni da HIV.

Che cos'è atazanavir?

Il farmaco atazanavir è disponibile in commercio in Germania con il nome Reyataz®. Viene assunto per via orale ed è usato per trattare l'infezione da HIV. L'agente appartiene al gruppo degli inibitori della proteasi dell'HIV.

La Food and Drug Administration (FDA) statunitense ha approvato il prodotto nel giugno 2003. L'UE ha aderito nel marzo 2004. La società farmaceutica americana Bristol-Myers Squibb funge da titolare della licenza.

Effetto farmacologico

Atazanavir ha proprietà antivirali. L'effetto della sostanza si basa sull'inibizione della proteasi dell'HIV. Questo è estremamente importante nella maturazione del virus HIV. Atazanavir si lega alla proteasi virale dell'HIV. Inibendo l'enzima virale, è possibile impedire al virus di moltiplicarsi. Se il processo di riproduzione viene interrotto, la carica virale nel corpo viene ridotta.

La maggior parte dell'atazanavir si lega alle proteine ​​del sangue. Il principio attivo viene scomposto a livello epatico tramite il sistema del citocromo. L'assunzione di un altro inibitore della proteasi dell'HIV fa sì che atazanavir si degradi più lentamente nel fegato. In questo modo il rimedio può avere un effetto più lungo. L'emivita della sostanza è di circa sette-dodici ore.

È possibile combinare atazanavir con NRTI (inibitori nucleosidici della trascrittasi inversa). Questi sono inibitori della trascrittasi.

La forza di atazanavir è stata verificata in diversi studi. È stato riscontrato un effetto comparabile con altri inibitori della proteasi dell'HIV.

Applicazione e uso medico

Atazanavir è usato in terapia antiretrovirale di combinazione per trattare l'infezione da HIV (AIDS). Il prodotto è approvato per pazienti adulti.

A differenza di altri preparati, è sufficiente assumere atazanavir solo una volta al giorno. Questo fatto è dovuto alla lunga emivita del farmaco. Viene somministrato sotto forma di compresse che il paziente assume dopo un pasto. Il dosaggio dell'agente è di 1 x 300 milligrammi o 1 x 100 mg per compressa.

Quando viene assunto, c'è anche una combinazione di atazanavir e un potenziatore farmacocinetico come cobicistat o ritonavir. Questi farmaci appartengono al gruppo degli inibitori del CYP. Agiscono riducendo la degradazione metabolica di atazanavir. Negli Stati Uniti è ora possibile somministrare ad alcuni pazienti una dose di 1 x 400 mg. Ritonavir non viene utilizzato.

Atazanavir è ben tollerato. Tuttavia, l'agente non può essere utilizzato in caso di insufficienza epatica o ipersensibilità al principio attivo.

Rischi ed effetti collaterali

Nonostante la tollerabilità positiva, durante l'assunzione di atazanavir sono possibili vari effetti collaterali indesiderati. Nei pazienti possono verificarsi ittero (ittero), nausea, vomito, dolore addominale, diarrea, mal di testa, vertigini o dolore muscolare. In alcuni casi sono possibili anche febbre, disturbi del sonno, eruzioni cutanee, depressione e sintomi neurologici periferici.

Raramente si verificano livelli elevati di colesterolo o disturbi del metabolismo dei grassi come lipodistrofia o iperlipidemia dopo l'assunzione del farmaco. Occasionalmente, gli aumenti della bilirubina ematica che portano a ittero possono richiedere l'interruzione del trattamento con atazanavir. In linea di principio, tuttavia, ci sono meno fastidiosi effetti collaterali con questo agente che con l'uso di sostanze simili.

Un altro problema di salute può essere l'interazione con alcuni altri farmaci. Tuttavia, questo è possibile anche con gli altri inibitori della proteasi. Pertanto, durante l'assunzione di atazanavir o altri inibitori della proteasi, non devono essere assunte preparazioni come il neurolettico pimozide, midazolam o ergotossine. La ragione di ciò è l'interazione riuscita con il sistema citocromo P 450, che modifica il livello plasmatico nel corpo.

L'uso concomitante di atazanavir e didanosina, efavirenz, claritromicina o stavudina può causare variazioni nei livelli plasmatici.

Poiché il farmaco scompone anche l'enzima UGT 1A1 (uridina glucorosil transferasi) e quindi inibisce la scomposizione della bilirubina indiretta, non ha senso somministrarlo insieme a farmaci scomposti dall'UGT. Questi includono l'inibitore dell'integrasi raltegravir e l'inibitore della proteasi indinavir.