cimetidina

cimetidina è usato per trattare le malattie gastrointestinali. L'antistaminico H2 viene utilizzato per smorzare la produzione di succo gastrico.

Cos'è la cimetidina?

La cimetidina è un ingrediente attivo nel tratto gastrointestinale. Appartiene al gruppo degli antagonisti del recettore H2. L'agente può inibire gli effetti dell'istamina dell'ormone tissutale. Per questo motivo è indicato per il trattamento di infiammazioni gastriche, ulcere gastriche, bruciore di stomaco, infiammazioni dell'esofago e duodeniti.

La cimetidina è stata uno dei primi antagonisti H2 ad essere commercializzata per il trattamento delle ulcere gastrointestinali e del bruciore di stomaco. Il farmaco è stato sviluppato negli anni '60 dalla società farmaceutica SmithKline e French, ora nota come GlaxoSmithKline. Nel 1976 il prodotto è stato lanciato con il nome Tagamet®. Tagamet è avanzato fino a diventare un farmaco popolare per il successo nel mercato farmacologico.

La cimetidina è stata sviluppata dai chimici britannici John Colin Emmett, Graham J. Durant e Robin Ganellin. Sono stati inseriti nella National Inventors Hall of Fame per i loro successi.

Effetto farmacologico

La modalità d'azione della cimetidina si basa sul fatto che il farmaco blocca un recettore H2 (sito di legame) dell'ormone tissutale istamina sulle cellule della mucosa gastrica. L'istamina è un importante neurotrasmettitore (sostanza messaggera). Forma acido gastrico dalle cellule parietali e lo rilascia. Il blocco dei recettori dell'istamina da parte della cimetidina fa sì che l'ormone non sia più in grado di attraccare con i recettori, il che lo rende meno efficace. In questo modo si ha una ridotta secrezione di acido gastrico.

La cimetidina ha anche la proprietà di limitare l'attività delle cellule parietali gastriche. Le cellule parietali producono acido cloridrico, il cui compito è quello di rompere il cibo che è entrato nello stomaco. Tuttavia, un rilascio eccessivo di acido gastrico può portare a bruciore di stomaco. La cimetidina ora assicura che le cellule parietali non producano troppo acido. Affinché il principio attivo possa sviluppare i suoi effetti positivi, la dose deve essere sufficientemente elevata.

Dopo l'ingestione orale di cimetidina nell'organismo, l'agente gastrointestinale viene rapidamente assorbito nel tratto gastrointestinale. Ci vogliono solo dai 90 ai 120 minuti perché il 50 percento dell'antistaminico H2 lasci il corpo. Questo processo avviene attraverso i reni e l'urina.

Applicazione e uso medico

La cimetidina è utilizzata nella terapia e nella prevenzione di malattie in cui è importante una riduzione della produzione di acido gastrico. Questi includono problemi di stomaco legati all'acidità, bruciore di stomaco, infiammazione dell'esofago, esofagite da reflusso (reflusso patologico di acido gastrico), nonché stomaco e duodenite.

Un altro campo di applicazione è la sindrome di Zollinger-Ellison, in cui si verifica una sovrapproduzione patologica di acido gastrico dovuta alla sovrastimolazione delle cellule parietali ormonali.

La cimetidina viene solitamente somministrata sotto forma di compresse. Inoltre, il farmaco può essere iniettato direttamente in vena. La dose dell'agente gastrointestinale varia da persona a persona e dipende dal particolare quadro clinico. Anche la funzione dei reni gioca un ruolo. In caso di ulcera gastrointestinale, è possibile prescrivere da 800 a 1000 milligrammi di cimetidina per un periodo da quattro a otto settimane. Viene assunto di notte, poiché si produce acido gastrico, soprattutto di notte. Tuttavia, il paziente non deve superare una dose massima di due grammi di cimetidina al giorno.

Rischi ed effetti collaterali

L'assunzione di cimetidina a volte può causare effetti collaterali. Tuttavia, non si verificano in ogni persona. La maggior parte dei pazienti soffre di prurito, prurito]], dolori articolari, disturbi muscolari, mal di testa, vertigini, disturbi gastrointestinali e affaticamento.

In quasi l'uno percento di tutti gli utenti compaiono temporaneamente eruzioni cutanee, disturbi del sonno, alterazioni dell'emocromo, ingrossamento della ghiandola mammaria maschile (ginecomastia), aritmie cardiache e impotenza. In alcuni casi vengono registrate anche depressione, confusione e allucinazioni.

La cimetidina non deve essere assolutamente utilizzata in caso di ipersensibilità già esistente al principio attivo. Se il paziente soffre di ridotta funzionalità renale, si consiglia di ridurre la dose. Prima di iniziare la terapia con cimetidina, è anche necessario condurre una visita medica per ulcere maligne o un'infezione con il batterio Helicobacter pylori. Nel caso appropriato, dovrebbe avvenire un cambiamento nel trattamento farmacologico.

L'uso della cimetidina durante la gravidanza deve essere attentamente valutato rispetto ai rischi. La ragione di ciò è l'insufficienza di informazioni su come funziona l'agente gastrointestinale durante questo periodo. Se la cimetidina passa nel latte materno, non si possono escludere possibili alterazioni durante l'allattamento. Per questo motivo, è importante interrompere l'assunzione del farmaco durante questo periodo. Anche nei bambini e negli adolescenti non vi è una conoscenza sufficiente degli effetti della cimetidina durante la crescita.

Sono possibili interazioni tra cimetidina e altri farmaci. Questi includono principalmente la lidocaina anestetica locale, l'anticonvulsivante antiepilettico fenitoina, le benzodiazepine, gli anticoagulanti del tipo warfarin, gli antidepressivi triciclici, che includono principalmente l'imipramina, i beta bloccanti come il metoprololo e il propranololo e l'alcol. Pertanto, sia l'effetto che gli effetti collaterali possono essere aumentati o prolungati dalla somministrazione simultanea di questi agenti.

Poiché anche il pH nello stomaco cambia, questo porta all'assorbimento di altri farmaci nel flusso sanguigno. Questo include u. un. ingerire l'agente antifungino ketoconazolo. La cimetidina aumenta anche la concentrazione di glipizide, che ha un effetto ipoglicemizzante. Ciò aumenta l'effetto di abbassare lo zucchero nel sangue.