Pyridostigmine

Pyridostigmine è un inibitore dell'acetilcolinesterasi ed è usato per trattare la miastenia grave (debolezza muscolare). La piridostigmina è anche utilizzata per il comportamento urinario e la paralisi intestinale a causa della riduzione della tensione nei muscoli. Farmacologicamente, viene applicato come sale bromuro sotto forma di compresse.

Cos'è la piridostigmina?

Pyridostigmine Come medicinale, appartiene al gruppo dei parasimpaticomimetici indiretti. Attiva quindi indirettamente l'attività dell'acetilcolina sui recettori parasimpatici inibendo l'enzima acetilcolinesterasi.

Il principio attivo è un complesso di ammine quaternarie che è presente nei farmaci come bromuro. In forma non disciolta, la piridostigmina bromuro è una polvere bianca e cristallina. Si scioglie molto bene in acqua. Se necessario, il farmaco viene somministrato sotto forma di compresse.

La piridostigmina bromuro non può attraversare la barriera emato-encefalica perché non è lipofila a causa della sua struttura simile al sale. La sua emivita plasmatica è di circa 1,5 ore. Dopo l'uso, il farmaco viene in parte metabolizzato e in parte escreto immodificato attraverso i reni (attraverso le urine).

Effetto farmacologico

Pyridostigmine agisce indirettamente inibendo l'enzima acetilcolinesterasi. Questo enzima è responsabile della scomposizione del neurotrasmettitore acetilcolina nello spazio sinaptico tra acetato e colina.

L'inibizione dell'acetilcolinesterasi a sua volta provoca un aumento della concentrazione di acetilcolina nella piastra terminale del motore. I recettori dell'acetilcolina sono canali cationici, che stimolano i muscoli attraverso le correnti cationiche innescate dall'acetilcolina. Ciò aumenta il tono (tensione) di alcuni muscoli, aumentando la probabilità di contrazione muscolare. In generale, aumenta anche l'attività del sistema nervoso parasimpatico, responsabile dei processi fisici nella fase di riposo.

Il sistema nervoso parasimpatico controlla il tono muscolare e i processi metabolici comprese le funzioni intestinali e vescicali. Nella miastenia grave autoimmune si verificano disturbi dei recettori per l'acetilcolina, quindi contrazioni muscolari sufficienti possono essere causate solo da una concentrazione di acetilcolina più elevata.

Vengono stimolati anche i muscoli della vescica o dell'intestino. Questa proprietà rende anche la piridostigmina un buon ingrediente attivo per il trattamento della paralisi della vescica o dei muscoli intestinali. L'aumento della concentrazione di acetilcolina fa sì che i miorilassanti antagonisti vengano spostati dai recettori dell'acetilcolina, che sono usati come farmaci per calmare i muscoli. Se necessario, la piridostigmina viene utilizzata per invertire gli effetti di questi farmaci.

Applicazione e uso medico

Pyridostigmine è utilizzato principalmente per trattare la malattia della miastenia grave. A seconda della gravità della malattia, il medico deve determinare la dose individuale del farmaco.

Il trattamento inizia con la sola piridostigmina. Tuttavia, se non ci sono miglioramenti, il trattamento in combinazione con la guanina può essere continuato. Il farmaco viene applicato sotto forma di compresse. A causa dell'ampia gamma di possibili effetti collaterali e delle possibilità di interazione con vari altri farmaci, il trattamento deve sempre avvenire sotto controllo medico.

L'uso insieme ad altri principi attivi parasimpaticomimetici porta ad un'intensificazione dell'effetto. L'effetto dei farmaci per il rilassamento muscolare viene annullato. In questo contesto, potrebbe essere necessario utilizzare la piridostigmina in caso di sovradosaggio con miorilassanti o altri problemi che si verificano. Un altro campo di applicazione è nei casi di ritenzione urinaria o atonia intestinale (paralisi intestinale). Qui, tuttavia, è necessario assicurarsi che la piridostigmina sia assolutamente controindicata in caso di ostruzione meccanica dell'intestino o disturbo della minzione causato meccanicamente.

In questo caso, la stimolazione della vescica o dei muscoli intestinali può portare a gravi complicazioni. Nella "Seconda Guerra del Golfo del 1991", la piridostigmina è stata anche usata come profilassi contro l'avvelenamento da agenti di guerra chimica a base di inibitori della colinesterasi.

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Rischi ed effetti collaterali

L'impiego di Pyridostigmine Come con tutti i farmaci, esiste il rischio di effetti collaterali che possono verificarsi ma non devono verificarsi.

Con l'aumentare dell'attività del sistema nervoso parasimpatico, i sintomi tipici come diarrea, vomito, crampi addominali, aumento della salivazione, aumento della formazione di muco nei bronchi, bradicardia, calo della pressione sanguigna e disturbi dell'adattamento dell'occhio ne derivano in varia misura. Poiché può verificarsi anche costrizione bronchiale, l'applicazione a pazienti con malattie ostruttive delle vie aeree è controindicata.

Lo stesso vale per l'ostruzione meccanica dell'intestino e della vescica. Un sovradosaggio del farmaco può indebolire i muscoli delle vie aeree a seguito di una crisi colinergica. Altri effetti collaterali sono un aumento della sudorazione e una maggiore voglia di urinare. La piridostigmina non deve essere utilizzata durante la gravidanza o l'allattamento.