clozapina

clozapina è un neurolettico. È usato per trattare la schizofrenia e la psicosi quando altri farmaci non sono adatti.

Che cos'è la clozapina?

La clozapina antipsicotica da prescrizione appartiene al gruppo dei neurolettici. Il principio attivo viene utilizzato quando altri farmaci nel trattamento delle psicosi o della schizofrenia non mostrano l'effetto desiderato o il paziente non può tollerarli. Prima di utilizzare il neurolettico, è necessario eseguire un esame emocromocitometrico della persona malata.

La clozapina è stata sviluppata alla fine degli anni '50 dalla Swiss Wander AG. È stato effettuato uno screening per la produzione di nuovi antidepressivi tra circa 2000 sostanze diverse. Il principio attivo è stato brevettato nel 1960, sebbene i suoi effetti antipsicotici inizialmente rimasero da scoprire. A metà degli anni Sessanta furono condotti ulteriori esperimenti su persone affette da schizofrenia produttiva cronica. Nell'ambito degli studi, i ricercatori hanno finalmente notato gli effetti antipsicotici della clozapina.

Il farmaco è entrato sul mercato nel 1972 con il nome di prodotto Leponex®, spesso prescritto in Europa. Nel 1975, tuttavia, diversi pazienti in Finlandia presentavano casi di agranulocitosi con esito fatale, di cui era responsabile la clozapina. Per questo motivo, diversi stati come la Germania hanno emesso regolamenti speciali per l'uso del farmaco. Il medico era obbligato a informare il produttore della prescrizione di clozapina, dopo di che ha ricevuto un pacchetto informativo sull'agente. Gli è stato consentito di prescrivere l'antipsicotico solo dopo che il medico gli aveva assicurato per iscritto che avrebbe tenuto conto dei dati. Nel 1990, il principio attivo è stato lanciato anche sul mercato statunitense con il nome commerciale Clozaril®. Diversi farmaci generici furono rilasciati negli anni successivi.

Ad oggi, nonostante i numerosi sforzi di ricerca, la clozapina è rimasta l'unico farmaco nel suo genere che non causa i sintomi del Parkinson a dosi elevate. Poiché altri neurolettici come il risperidone o la quetiapina non comportano un rischio più elevato di agranulocitosi, sono spesso preferiti alla clozapina.

Effetto farmacologico

La clozapina è uno dei neurolettici atipici. Ciò significa che è legato ai recettori delle sostanze messaggere serotonina e dopamina nel sistema nervoso centrale, dove blocca i punti di attracco. Se c'è un eccesso di dopamina, questo è evidente in un cambiamento di mentalità e percezione di sé. Inoltre, sono possibili deliri.

Bloccando i recettori della dopamina, la clozapina consente al cervello di tornare alla normalità. I disturbi d'ansia e gli stati di agitazione vengono alleviati e la concentrazione e la memoria migliorano.

L'assorbimento della clozapina nel sangue avviene quasi interamente attraverso il tratto gastrointestinale. La maggior parte del metabolismo avviene nel fegato. Il principio attivo viene escreto nelle feci e nelle urine. Ci vogliono dalle 8 alle 16 ore perché la clozapina lasci il corpo.

Applicazione e uso medico

La clozapina è usata per trattare la schizofrenia grave. Tuttavia, poiché il neurolettico ha forti effetti collaterali, viene utilizzato solo se altri farmaci non migliorano i sintomi. Lo stesso vale per la lotta contro le psicosi gravi nel contesto della malattia di Parkinson. Anche qui il trattamento avviene solo dopo che la terapia abituale è fallita.

Nella maggior parte dei casi, la clozapina viene somministrata sotto forma di compresse. A volte può essere utilizzata anche una siringa. Quanto è alta la dose del neurolettico, caso per caso, determinato dal medico curante. Di norma, il paziente riceve inizialmente una dose bassa, che viene poi gradualmente aumentata con il progredire della terapia. Quando il trattamento giunge al termine, si consiglia di ridurre di nuovo lentamente il dosaggio.

Prima di iniziare la terapia con clozapina, l'emocromo del paziente deve mostrare un normale numero di globuli bianchi. Ciò significa che il numero di leucociti (globuli bianchi) e l'emocromo differenziale devono corrispondere a valori normali.

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Rischi ed effetti collaterali

Poiché il trattamento con clozapina può portare a leucopenia (mancanza di globuli bianchi) o agranulocitosi (mancanza di granulociti), è necessario sottoporre il paziente a regolari conteggi ematici durante il trattamento.

Gli effetti collaterali più comuni del neurolettico includono palpitazioni, costipazione, sonnolenza e salivazione eccessiva. Inoltre, ci sono disturbi visivi, aumento di peso, calo della pressione sanguigna dopo essersi alzati, tremori, mal di testa, tic, problemi a stare seduti, convulsioni, perdita di appetito, nausea, vomito, ipertensione, bocca secca, febbre, problemi di regolazione della temperatura e difficoltà a urinare possibile. In rari casi, esiste il rischio di ipoglicemia inclusi squilibrio metabolico, grave infiammazione del muscolo cardiaco, collasso circolatorio, pancreatite acuta o grave necrosi epatica, in cui il tessuto epatico muore.

Se il paziente è ipersensibile alla clozapina, l'uso del neurolettico deve essere evitato. Lo stesso vale se il paziente aveva agranulocitosi, disturbi della conta ematica o danni al midollo osseo durante precedenti terapie con clozapina.

Inoltre, il paziente non deve ricevere durante il trattamento sostanze che potrebbero causare disturbi del sangue. Ulteriori controindicazioni sono psicosi da avvelenamento, epilessie non trattate, annebbiamento della coscienza, disturbi pronunciati delle prestazioni cerebrali, ittero, malattie del fegato, malattie cardiache o renali e paralisi intestinale.

Il trattamento delle donne in gravidanza e in allattamento con clozapina è vietato. Esiste il rischio che i bambini vengano danneggiati da sintomi di astinenza o disturbi del movimento.

Possono verificarsi anche interazioni con altri farmaci. Ad esempio, gli effetti della clozapina sono potenziati dall'assunzione di eritromicina e cimetidina. Inoltre, la nicotina e la caffeina influenzano gli effetti del neurolettico, quindi il paziente non deve cambiare improvvisamente il proprio consumo durante il trattamento.