Ossicodone

Ossicodone è un oppioide classificato come un forte analgesico. È usato per trattare il dolore intenso.

Cos'è l'ossicodone?

L'ossicodone è un forte analgesico che appartiene al gruppo degli oppioidi. Gli oppioidi sono generalmente considerati gli antidolorifici più potenti ed efficaci. La produzione di ossicodone è semisintetica. Il suo effetto è ancora più forte di quello della morfina.

L'ossicodone fu sviluppato nel 1916 presso l'Università di Francoforte sul Meno dai chimici tedeschi Edmund Speyer (1878-1942) e Martin Freund (1863-1920), che sintetizzarono l'agente dalla tebaina. Solo un anno dopo, il farmaco è entrato sul mercato attraverso Merck e ha ricevuto il nome del prodotto Eukodal®.

Il farmaco è stato somministrato per trattare il dolore e la tosse. Dal 1919 potrebbe essere utilizzato anche come puro analgesico. Eukodal era disponibile in Germania fino al 1990, poi è scomparso dal mercato perché era altamente abusato e creava dipendenza. I primi casi di abuso di ossicodone si erano già verificati all'inizio degli anni '20 e avevano ricevuto il nome di eucodalismo.

Al giorno d'oggi, l'ossicodone è venduto in Germania e negli Stati Uniti con il nome di prodotto Oxygesic® o Oxycontin®. Nella Repubblica federale di Germania il principio attivo rientra nella legge sugli stupefacenti. Negli Stati Uniti, l'ossicodone era ancora uno dei farmaci più venduti fino al 2010. Tuttavia, le vendite del farmaco da allora sono diminuite.

Dal 2006, l'ossicodone è stato anche offerto come preparazione di combinazione con naloxone, un antagonista degli oppioidi, con il nome Targin®. L'interazione delle due sostanze ha lo scopo di contrastare la stitichezza, che spesso si verifica quando si utilizzano oppioidi. Limita anche l'amministrazione impropria.

Effetto farmacologico

L'ossicodone agisce su vari recettori oppioidi nel cervello. Il farmaco funziona come un agonista e non ha proprietà antagoniste. L'effetto antidolorifico dell'ossicodone è il doppio di quello della morfina. L'effetto avviene attraverso l'occupazione dei siti di legame degli oppioidi, che porta alla soppressione della percezione del dolore. Poiché l'oppioide ha un effetto aggiuntivo sul recettore K, è considerato meglio tollerato rispetto ad altri potenti antidolorifici. Tuttavia, non vi è alcuna conferma di questo effetto da studi indipendenti.

Un altro effetto positivo dell'ossicodone è l'attenuazione della tosse, per questo il farmaco è stato utilizzato negli anni precedenti per curare i disturbi della tosse.

Quando l'ossicodone viene assunto come compressa, dal 60 all'85% del farmaco entra nel flusso sanguigno dell'organismo. Ci vuole circa un'ora prima che l'effetto analgesico si attivi. L'effetto dell'agente dura circa quattro ore.Tuttavia, alcuni preparati hanno una durata di effetto più lunga (da 8 a 12 ore). La scomposizione dell'ossicodone avviene tramite enzimi all'interno del fegato. Il principio attivo fuoriesce dal corpo attraverso i reni.

Applicazione e uso medico

Poiché l'ossicodone ha un effetto più forte della morfina, è considerato uno dei più potenti antidolorifici di sempre. Per questo motivo è usato per trattare il dolore grave o molto grave. Questi includono il dolore neuropatico in cui il sistema nervoso è stato gravemente danneggiato, il dolore causato da malattie tumorali e il dolore nel contesto della perdita ossea (osteoporosi). L'oppioide può essere utilizzato anche come anestetico negli interventi chirurgici.

Per lo più non è usato come sedativo della tosse in Germania, poiché la codeina e la diidrocodeina sono più popolari in questo paese.

L'ossicodone viene solitamente assunto per via orale sotto forma di capsule o compresse. Esiste anche la possibilità di somministrare il principio attivo direttamente in vena mediante iniezione endovenosa. Nelle prime fasi del trattamento con ossicodone, l'oppioide viene assunto due volte al giorno. Se necessario, la dose può essere aumentata anche nel corso della terapia.

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Rischi ed effetti collaterali

I possibili effetti collaterali dell'ossicodone includono principalmente il potenziale di dipendenza dell'analgesico. Esiste il rischio di dipendenza fisica dall'assunzione dell'oppioide se viene somministrato per un lungo periodo di tempo. Inoltre, può portare a dipendenza psicologica.

Gli effetti collaterali dell'ossicodone sono simili a quelli di altri oppioidi. Questi includono mal di testa, costipazione, nausea, vomito, vertigini, costrizione delle pupille, costrizioni bronchiali spasmodiche, respiro soppresso, pelle arrossata e prurito. Inoltre, ci sono brividi, cambiamenti di umore, sudorazione, diminuzione delle capacità intellettive, rapida stanchezza, sete, secchezza delle fauci, difficoltà a deglutire, singhiozzo, euforia, confusione, depressione, ansia, diarrea, disturbi di stomaco, dolore addominale, diminuzione dell'appetito e calo della pressione sanguigna nell'area. del possibile.

In caso di ipersensibilità all'ossicodone, il paziente non deve assumere l'antidolorifico. Lo stesso vale per gravi malattie polmonari croniche causate da ostruzione o crampi delle vie aeree, grave compromissione della funzione respiratoria, problemi intestinali acuti, paralisi intestinale o ostruzione intestinale.

L'ossicodone non deve essere usato anche durante la gravidanza e l'allattamento. Ciò consente all'oppioide di penetrare nella placenta e raggiungere il feto. Sono anche ipotizzabili difficoltà respiratorie o sintomi di astinenza nel bambino. L'ossicodone può essere somministrato solo a bambini di età superiore ai 12 anni.

L'assunzione simultanea di ossicodone e altri farmaci può causare interazioni. Ciò include l'aumento degli effetti collaterali della somministrazione simultanea di altri oppioidi, antidepressivi, farmaci per il morbo di Parkinson, neurolettici, farmaci per la nausea e il vomito, sonniferi, sedativi e antistaminici. La cimetidina a sua volta può inibire la degradazione dell'ossicodone.