Tilidine

A Tilidine è un analgesico. È uno degli oppioidi.

Cos'è la tilidina?

La tilidina appartiene al gruppo degli analgesici oppioidi. Gli oppioidi hanno proprietà antidolorifiche. Tuttavia, hanno lo svantaggio di rappresentare un potenziale rischio di dipendenza. Per contrastare tale dipendenza e gli effetti collaterali indesiderati, di solito esiste una combinazione tra tilidina e la sua controparte naloxone.

Lo sviluppo della droga sintetica tilidina è avvenuto alla fine degli anni '60 dalla società farmaceutica tedesca Gödecke, che ora fa parte del gruppo Pfizer. Inizialmente, il principio attivo è stato introdotto sul mercato sotto forma di gocce. Le gocce hanno facilitato il dosaggio dell'antidolorifico.

Tuttavia, nel tempo si è scoperto che la tilidina può indurre dipendenza nei pazienti. Per questo motivo, il farmaco non veniva più utilizzato nelle persone dipendenti da droghe. Infine, per prevenire il rischio di dipendenza, è stato aggiunto il naloxone. Il naloxone, ad esempio, è un antagonista degli oppioidi che annulla l'effetto degli oppioidi. Ha la capacità di legarsi agli stessi recettori della tilidina, ma senza innescare un effetto corrispondente. In questo modo, il naloxone è adatto anche per il trattamento dell'avvelenamento da oppiacei.

Effetto farmacologico

La tilidina agisce attivando i recettori oppioidi all'interno dell'organismo. Anche le endorfine del corpo, che agiscono anche come analgesici, si legano a questi recettori. A causa dell'attivazione dei recettori da parte della tilidina, si verifica un'inibizione indiretta dei sistemi neurali da cui viene trasmesso il dolore nel corpo.

Occorrono circa 15 minuti perché gli effetti analgesici della tilidina si attivino. Durante questo periodo, il principio attivo viene convertito in nortilidina all'interno del fegato, che è effettivamente responsabile dell'effetto antidolorifico del farmaco. La tilidina agisce per circa 3-5 ore.

La tilidina non solo allevia il dolore, ma influenza anche il modo in cui viene percepito. Per questo motivo, il paziente avverte un dolore meno intenso e viene messo in uno stato d'animo più positivo. La modalità d'azione della tilidina è simile alla morfina, che è il più importante rappresentante degli oppioidi.

La combinazione di tilidina e naloxone ha lo scopo di prevenire l'abuso dell'antidolorifico utilizzando una dose troppo alta o iniettandolo nel braccio. La combinazione di principi attivi può sviluppare le sue proprietà positive solo quando raggiunge il tratto gastrointestinale tramite gocce, capsule o compresse. Nello stomaco, il naloxone è in gran parte inattivato, quindi rimane solo l'effetto della tilidina. Nel caso di un'iniezione nel braccio, come spesso accade con i tossicodipendenti, l'effetto euforico della tilidina non si verifica, poiché questa proprietà è soppressa dal naloxone.

Applicazione e uso medico

La tilidina è usata per trattare il dolore da moderato a grave. Il periodo di utilizzo è limitato per evitare di abituarsi all'oppioide, ma ciò non è sempre possibile. In particolare, le persone che soffrono di dolore cronico dipendono spesso dalla tilidina per molto tempo.

Le indicazioni più comuni per la tilidina includono dolore da cancro, dolore dopo l'intervento chirurgico, dolore dopo un incidente e dolore dopo un infarto. Il principio attivo è indicato anche per il trattamento delle malattie reumatiche infiammatorie. Può anche avere senso prendere la tilidina come misura preventiva se ci si aspetta un forte dolore.

In Germania, la tilidina viene assunta tramite compresse e gocce a rilascio prolungato, nonché in combinazione con naloxone. In questa combinazione, l'antidolorifico non rientra nell'ordinanza sulla prescrizione di stupefacenti (BtMVV) in questo paese, poiché in questo modo è possibile prevenire il potenziale di dipendenza e abuso.

Tuttavia, il BtMVV è in vigore dal 2013 per i preparati di tilidina in cui il principio attivo viene rilasciato immediatamente. La combinazione di tilidina + naloxone è disponibile anche come generico. Poiché la Tilidina è soggetta a prescrizione, può essere ottenuta solo tramite una speciale prescrizione medica di BTM.

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Rischi ed effetti collaterali

L'assunzione di Tilidine può avere vari effetti collaterali. Quando si utilizzano compresse a rilascio prolungato, si verificano spesso nausea e vomito. In alcuni casi sono possibili sonnolenza, stanchezza, vertigini, mal di testa, aumento della sudorazione, dolore addominale e diarrea. Durante l'assunzione di gocce possono verificarsi anche nausea, vomito, sonnolenza e vertigini.

Gli effetti collaterali indesiderati sono particolarmente evidenti all'inizio della terapia. Tuttavia, più lungo è il trattamento, maggiore è la diminuzione degli effetti collaterali. Per evitare effetti collaterali, si consiglia al paziente di evitare sforzi fisici.

La tilidina non deve essere assunta in primo luogo in caso di ipersensibilità al principio attivo. Le persone che dipendono dagli oppiacei devono anche fare a meno di tilidina + naloxone, poiché il naloxone può causare gravi sintomi di astinenza. Altre controindicazioni alla tilidina sono la disfunzione epatica e la cirrosi epatica.

La tilidina deve essere assunta durante la gravidanza e l'allattamento al seno solo dopo che il medico ha attentamente valutato rischi e benefici. Tilidin è adatto a bambini a partire dai due anni.

L'assunzione di Tilidina contemporaneamente a sedativi o alcol può aumentare l'effetto dell'antidolorifico. C'è anche il rischio di insufficienza respiratoria.Poiché le interazioni sono difficili da valutare, la somministrazione simultanea di tilidina e altri oppioidi dovrebbe essere evitata.