warfarin

warfarin è una sostanza medicinale con proprietà anticoagulanti. Utilizzato principalmente negli Stati Uniti per il trattamento della trombosi. In Europa, il fenprocumone, un farmaco della stessa classe di principi attivi, viene solitamente utilizzato per questo.

Cos'è il warfarin?

warfarin appartiene alla classe delle sostanze cumarine. Ad esempio, le cumarine si trovano in varie piante da pascolo. Si è scoperto che lo stoccaggio improprio del fieno negli insilati ha portato a sanguinamento insaziabile in molti animali al pascolo.

Questo sanguinamento è dovuto all'effetto del dicumarolo, che si forma quando il fieno viene infettato da funghi. A causa di questo fatto, la sostanza appena scoperta è stata esaminata per la possibilità di un uso medico per il trattamento della trombosi.

Tre derivati ​​del dicumarolo erano interessanti, che erano usati in medicina come anticoagulanti sotto i nomi di warfarin, fenprocumone e tromexan. Il warfarin era precedentemente usato come veleno per topi. Dopo che i ratti hanno ingerito il veleno con il loro cibo, sono morti per emorragia interna che si è verificata dopo un ritardo.

Effetto farmacologico

Le cumarine inibiscono la coagulazione del sangue in modo indiretto. Agiscono come antidoto (antidoto) alla vitamina K. Questa vitamina controlla, tra le altre cose, la formazione di vari fattori di coagulazione del sangue, che u. un. ha effetto quando il sangue fuoriesce dal flusso sanguigno attraverso le ferite. Cumarine come B. Il warfarin interrompe il funzionamento della vitamina K e quindi previene la formazione di nuovi fattori di coagulazione del sangue. Tuttavia, l'effetto è ritardato perché ci sono ancora fattori di coagulazione che vengono scomposti solo lentamente.

Dopo aver interrotto il trattamento con warfarin o altri derivati ​​cumarinici, ci vorrà del tempo prima che venga ripristinata la normale concentrazione dei fattori di coagulazione del sangue.

Questo tempo è determinato dall'emivita della scomposizione delle corrispondenti cumarine. Il warfarin ha un'emivita di 2 giorni, mentre il fenprocumone ha un'emivita di 10-14 giorni. Ciò significa che se warfarin viene utilizzato dopo 2 giorni e se fenprocumone viene utilizzato dopo 10-14 giorni, la normale coagulazione del sangue funziona di nuovo.

Se la coagulazione del sangue deve essere normalizzata rapidamente, forse perché è in attesa di un'operazione urgente, la vitamina K deve essere somministrata come antidoto alle cumarine. A causa della minore emivita del warfarin, il suo uso come anticoagulante avrebbe più senso rispetto all'uso del fenprocumone.

Applicazione e uso medico

L'impiego di warfarin o altre cumarine è necessario in caso di gravi malattie cardiovascolari che portano alla paura della formazione di coaguli di sangue.

In questo modo, le trombosi esistenti vengono sciolte al fine di prevenire il verificarsi di una possibile embolia. Tali coaguli di sangue possono provocare attacchi di cuore, ictus o embolia polmonare. Il warfarin viene utilizzato come profilassi durante le operazioni in sospeso o durante il lungo riposo a letto per prevenire la formazione di trombi e coaguli di sangue. Esistono anche malattie che richiedono un trattamento tempestivo con warfarin o altri derivati ​​cumarinici, come: B. in fibrillazione atriale. Questa è un'aritmia cardiaca con un rischio particolarmente elevato di embolia.

In presenza di trombosi, soprattutto nelle gambe, l'anticoagulazione (dissoluzione dei trombi) dovrebbe prevenire una recidiva (recidiva) della trombosi. In rari casi, è necessario un trattamento conumarina per tutta la vita, ad es. B. in trombosi ripetute o disturbi emorragici congeniti. Durante il trattamento con warfarin, è necessario prestare attenzione per garantire che la minor quantità possibile di vitamina K venga assorbita attraverso il cibo. Come accennato in precedenza, la vitamina K agisce come antidoto al warfarin e neutralizzerebbe la sua efficacia.

Rischi ed effetti collaterali

warfarin non deve essere utilizzato in malattie con una maggiore tendenza al sanguinamento, come B. con sanguinamento gastrointestinale, dopo interventi chirurgici, con disturbi epatici e renali.

Come effetto collaterale del trattamento con warfarin, possono verificarsi sanguinamento, epatite, ittero, diminuzione della densità ossea o aumento della caduta dei capelli. Va notato che ogni persona reagisce in modo diverso al warfarin, che si esprime nei diversi intervalli di concentrazione in cui si svolge il suo effetto anticoagulante.

I limiti di azione sono molto stretti, con una concentrazione un po 'troppo bassa inefficacia e una concentrazione troppo alta può portare a gravi emorragie. I limiti di azione dipendono dalle esigenze genetiche e dal livello di vitamina K nella dieta.