prometazina

prometazina è un neurolettico (in realtà un antistaminico) che ha effetti sedativi, antiallergici, antiemetici e che favoriscono il sonno. Viene utilizzato principalmente per trattare l'agitazione.

Che cos'è la prometazina?

La prometazina (formula chimica molecolare: C17H20N2S) appartiene al gruppo delle fenotiazine. È un neurolettico, ma in realtà appartiene agli antistaminici per il suo meccanismo d'azione.

La prometazina ha poco o nessun uso come antipsicotico, il che è insolito per un neurolettico. Tuttavia, è usato come sedativo (tranquillante). Inoltre, può essere utilizzato come antiallergico e antiemetico.

Effetto farmacologico

La prometazina appartiene al primo gruppo di neurolettici. È un neurolettico a bassa potenza. I neurolettici sono utilizzati, ad esempio, nella terapia della schizofrenia, poiché hanno un effetto antipsicotico e stimolante. Le psicosi sono principalmente dovute agli effetti dei neurotrasmettitori dopamina e serotonina. Quasi tutti i neurolettici hanno quindi un effetto inibitorio sui recettori della dopamina e della serotonina nel sistema nervoso centrale occupandoli e indebolendo così l'effetto dei due neurotrasmettitori come antagonisti. È così che regolano la loro influenza sulla psiche.

Tuttavia, la prometazina ha un meccanismo d'azione diverso rispetto alla maggior parte dei neurolettici. Innanzitutto, è un antistaminico e quindi blocca l'istamina legandosi ai recettori H1 come antagonista. Ci sono anche recettori dell'istamina nel sistema nervoso centrale. Poiché la prometazina si lega anche a questi, ha un effetto calmante e di promozione del sonno. È quindi particolarmente indicato per il trattamento di stati di eccitazione. Tuttavia, non è adatto per la sola terapia della schizofrenia.

L'assorbimento della prometazina avviene a livello intestinale e avviene molto rapidamente. Tuttavia, è soggetto a un elevato effetto di primo passaggio, che si traduce in una biodisponibilità relativamente bassa. L'emivita plasmatica della sostanza è di circa 10-12 ore, la concentrazione plasmatica massima è dopo un'ora e mezza o tre ore.

Il farmaco viene metabolizzato da un enzima del gruppo del citocromo P450, i metaboliti risultanti non sono farmacologicamente attivi. Quindi non hanno alcun effetto proprio.

Applicazione e uso medico

La prometazina è usata per l'agitazione e l'ansia, irrequietezza, disturbi del sonno e allergie. Tuttavia, viene utilizzato solo per le allergie se si desidera la sedazione simultanea. Inoltre, il rimedio viene utilizzato anche per la nausea e il vomito, quando non è possibile utilizzare antiemetici meglio tollerati.

La prometazina non è adatta per il solo trattamento della schizofrenia. La potenza neurolettica del farmaco è pari a 0,5. È uno dei neurolettici a bassa potenza che vengono utilizzati principalmente per il loro effetto calmante (sedativo). Da ciò si può derivare l'inadeguatezza alla sola terapia della schizofrenia.

Per il trattamento di reazioni allergiche, nausea e vomito, la prometazina non è l'agente di scelta a causa del suo effetto sedativo. Esistono farmaci meglio tollerati che non hanno un effetto sedativo o che induce il sonno e tuttavia sono efficaci contro le reazioni allergiche, la nausea e il vomito. Tuttavia, se queste sostanze non sono disponibili, non possono essere somministrate per altri motivi o se si desidera la sedazione simultanea, la prometazina può essere utilizzata per questi disturbi, contro i quali è molto efficace.

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Rischi ed effetti collaterali

La prometazina può causare una serie di effetti collaterali del farmaco.Questi includono secchezza delle fauci, costipazione, perdita della libido, confusione, vertigini, ipotensione (bassa pressione sanguigna), aritmie cardiache, mal di testa, discinesia (disturbi del movimento), acatisia (disturbi del movimento anormale), convulsioni, sindrome neurolettica maligna e depressione respiratoria nei bambini piccoli e nei pazienti con Asma bronchiale o BPCO.

La prometazina non deve essere assunta contemporaneamente a farmaci per abbassare la pressione sanguigna (farmaci antipertensivi), sonniferi, analgesici e alcol, poiché aumenta gli effetti di queste sostanze.

Nei bambini di età inferiore a due anni, quando assumono inibitori delle MAO, nella sindrome di Reye, nell'epilessia, disturbi dello stato di coscienza, ipotensione, nella malattia coronarica, disfunzione epatica, disfunzione renale, asma bronchiale, bronchite, bronchiectasie, fibrosi cistica, glaucoma ad angolo chiuso e iperplasia prostatica stipsi piloro-duodenale, la prometazina non deve essere utilizzata.

Nelle persone anziane può essere somministrato solo sotto precise indicazioni.

La prometazina viene abusata per aumentare l'effetto centrale, ad es. gli effetti euforici degli oppiacei.