paliperidone

paliperidone è un neurolettico atipico. Ha un'elevata potenza neurolettica.

Che cos'è Paliperidone?

Il paliperidone appartiene al gruppo dei neurolettici atipici. Il farmaco è usato contro la schizofrenia nell'UE con i nomi di prodotto Invega® e Xepilon®. Paliperidone è il principale metabolita attivo del principio attivo risperidone.

Paliperidone è stato approvato per l'intera Unione Europea nel 2007. Un anno dopo, la Svizzera ha aderito. Tuttavia, l'Austria è un'eccezione. Il rimedio non è disponibile lì perché la principale associazione degli istituti di previdenza sociale austriaci ha rifiutato di accettarlo.

Nel 2014, i resoconti della stampa della morte di 17 pazienti con schizofrenia giapponese a cui era stato precedentemente iniettato paliperidone hanno causato scalpore. Tuttavia, non è chiaro se il principio attivo abbia contribuito alla morte delle persone colpite. Inoltre, non è stato sconsigliato prenderlo, quindi il paliperidone è ancora sul mercato. Inoltre, finora non sono stati ricevuti messaggi di avviso da agenzie di approvazione tedesche o europee.

Effetto farmacologico

A causa dei loro effetti sedativi e antipsicotici, i neurolettici sono considerati utili contro la schizofrenia. Il paliperidone appartiene ai neurolettici atipici e ha l'effetto di inibire i neurotrasmettitori come adrenalina, noradrenalina, dopamina, istamina e serotonina nella loro modalità d'azione. Questo differisce anche da altri neurolettici della prima generazione.

L'effetto deriva dal legame del paliperidone ai corrispondenti recettori nel cervello. D'altra parte, il paliperidone non può legarsi al neurotrasmettitore acetilcolina. Questo ha il vantaggio che c'è una minore riduzione dei movimenti e una minore rigidità rispetto ad altri neurolettici. Allo stesso modo, il paliperidone registra un minor numero di movimenti involontari della bocca e della lingua rispetto ai classici neurolettici.

La biodisponibilità orale di paliperidone è del 28 percento. Per l'assorbimento del neurolettico è importante che venga assunto dopo i pasti oa stomaco vuoto. Una volta che il paziente ha deciso su una di queste due forme di dosaggio, dovrebbe attenersi a questa in modo coerente.

La degradazione del paliperidone avviene principalmente attraverso i reni. Potrebbe essere necessario ridurre la dose a seconda di come funzionano i reni del paziente.

Applicazione e uso medico

Di regola, il paliperidone viene somministrato solo contro la schizofrenia. Tuttavia, dal 2011, il rimedio è stato considerato adatto anche per il trattamento dei sintomi maniacali e psicotici nei disturbi schizoaffettivi. Paliperidone è il primo neurolettico nell'Unione Europea che viene utilizzato contro questi sintomi.

Paliperidone è stato invece ritirato per il trattamento degli episodi maniacali acuti nel contesto dei disturbi bipolari. La ragione di ciò era l'insufficiente evidenza clinica dell'efficacia dell'agente.

Paliperidone può essere somministrato sotto forma di compresse o come iniezione, che ha un effetto a lungo termine. In caso di somministrazione per iniezione, i sintomi psicotici devono essere da lievi a moderati. Inoltre, deve essere necessaria una terapia con un antipsicotico depot. Le compresse di paliperidone vanno assunte una volta al giorno, sempre alla stessa ora.

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Rischi ed effetti collaterali

Come con altri neurolettici, l'uso di paliperidone può causare effetti collaterali indesiderati. Tuttavia, questi non si presentano automaticamente in ogni paziente. Nella maggior parte dei casi, le persone colpite soffrono di mal di testa e insonnia. Inoltre, mal di gola, infezioni delle vie respiratorie, naso chiuso, disturbi, dolori articolari, disturbi del movimento, aumento del livello di zucchero nel sangue, movimenti involontari, irrequietezza da seduti, sonnolenza, vertigini, nausea, vomito, ipertensione, costipazione, diarrea, dolore addominale, battito cardiaco accelerato, tremori, mal di schiena , Si verificano eruzioni cutanee, dolori muscolari, sensazione di debolezza e mal di denti. Se paliperidone è stato somministrato per iniezione, a volte si possono vedere dolore o indurimento nel sito di iniezione.

Se un paziente sviluppa sintomi di una sindrome neurolettica maligna come irrigidimento dei muscoli, surriscaldamento e disturbi della coscienza, la preparazione deve essere interrotta immediatamente. Lo stesso vale per i movimenti involontari del viso e della lingua.

Esistono anche alcune controindicazioni al paliperidone. Il neurolettico non deve essere somministrato se il paziente è ipersensibile al principio attivo o al risperidone, che è correlato al paliperidone.

L'uso dell'agente è inoltre sconsigliato in caso di gravi disturbi funzionali dei reni. Il rischio e il beneficio del trattamento con paliperidone devono essere valutati con precisione dal medico in caso di malattie cardiovascolari come infarto, insufficienza cardiaca o pressione sanguigna bassa, diabete mellito, funzionalità epatica compromessa, epilessia, ostruzioni venose, morbo di Parkinson e demenza.

Durante la gravidanza e l'allattamento, paliperidone deve essere somministrato solo se assolutamente necessario. Questo può portare a disturbi nervosi temporanei nel bambino. La somministrazione di paliperidone a bambini e adolescenti non è consentita, poiché non si conoscono gli effetti e gli effetti collaterali del farmaco.

Quando si utilizza paliperidone, è necessario prestare attenzione anche alle interazioni con altri farmaci. Ciò è particolarmente vero per i farmaci che modificano il ritmo cardiaco. Questi includono soprattutto antiaritmici come sotalolo, disopiramide, amiodarone e chinidina. Sono colpiti anche vari antipsicotici, antistaminici H1 e antimalarici come la meflochina.

Poiché paliperidone colpisce il cervello, è necessario prestare attenzione anche quando si somministrano contemporaneamente farmaci che agiscono sul cervello come antidolorifici oppioidi, sonniferi o alcol.

Il paliperidone ha un effetto deleterio sulla levodopa e su altri farmaci usati per il morbo di Parkinson. Anche l'uso di agenti antipertensivi è considerato rischioso, poiché paliperidone può causare un brusco calo della pressione sanguigna.