Con la sostanza farmacologica nelfinavir è un farmaco annoverato tra i cosiddetti inibitori della proteasi dell'HIV. È disponibile sul mercato medico con il nome commerciale Viracept®. Il farmaco nelfinavir è indicato per la terapia antiretrovirale di pazienti infetti da HIV-1. Gli speciali inibitori della proteasi sono utilizzati in quella che è nota come "terapia antiretrovirale altamente attiva", dove vengono somministrati insieme ad altre sostanze antivirali.
Che cos'è nelfinavir?
Fondamentalmente, nelfinavir è un inibitore della proteasi che svolge un ruolo importante nella terapia farmacologica delle infezioni da HIV (virus dell'immunodeficienza umana). L'approvazione del farmaco nelfinavir per il mercato europeo è terminata nel 2013. A causa della diminuzione della domanda del farmaco, la sua distribuzione da parte del produttore in questa regione è stata interrotta per il momento.
Il sale dell'acido metansolfonico viene utilizzato per scopi farmaceutici. Va notato che la sintesi di alcuni farmaci può produrre impurità cancerogene.
Questo è particolarmente vero quando alcuni acidi solfonici vengono convertiti e le condizioni di produzione non sono ideali. Per questo motivo, il farmaco nelfinavir è stato temporaneamente ritirato dal mercato farmaceutico nel 2007. Perché in alcune preparazioni con nelfinavir sono state rilevate le impurità corrispondenti. Tuttavia, è possibile garantire un prodotto relativamente sicuro attraverso adeguate misure di sicurezza durante la produzione. È importante garantire che i valori limite specificati non vengano superati.
Effetto farmacologico
Il farmaco nelfinavir ha un meccanismo d'azione caratteristico, che lo rende adatto per il trattamento delle infezioni con il virus HI. Dopo l'ingestione, il principio attivo nelfinavir si lega quasi completamente alle proteine che si trovano nel plasma del sangue.
Il farmaco viene scomposto tramite il cosiddetto sistema del citocromo. Questo è un sistema del fegato. Se viene assunto contemporaneamente un secondo inibitore della proteasi dell'HIV, si ritarda la degradazione del farmaco nelfinavir nel fegato.
Di conseguenza, la durata d'azione del farmaco nelfinavir aumenta. Se il farmaco viene assunto insieme a un pasto, ciò ha un effetto positivo sull'assorbimento del principio attivo.
Fondamentalmente, l'emivita della sostanza nelfinavir è di circa quattro ore. Tutti i metaboliti vengono quindi escreti dal corpo nelle feci. Può anche essere assunto insieme a speciali inibitori nucleosidici della trascrittasi inversa.
Il principio attivo nelfinavir è legato alla cosiddetta proteasi virale dell'HIV. Questo gioca un ruolo importante nella moltiplicazione dei virus. La cosa principale è l'affinità che la sostanza ha per la proteasi dell'HIV-1 e dell'HIV-2. Di conseguenza, l'enzima virale è compromesso in modo che i virus non si moltiplichino più. Ciò riduce la carica virale per l'organismo del paziente. Fondamentalmente, il modo in cui agisce nelfinavir è simile a quello di altri tipi di inibitori della proteasi dell'HIV.
Tuttavia, il meccanismo con cui nelfinavir si lega all'enzima corrispondente è unico. Ciò significa che non esiste resistenza crociata con altri inibitori della proteasi. A differenza della maggior parte degli altri inibitori della proteasi dell'HIV, il principio attivo nelfinavir è in grado di ridurre le proteasi dell'HIV-1 e dell'HIV-2 in modo uniforme. I virus sviluppano solo una leggera resistenza al farmaco. Tuttavia, questo sviluppo di resistenza può essere ampiamente evitato combinando nelfinavir con altre sostanze antivirali.
Un altro vantaggio è che l'assorbimento del principio attivo è notevolmente migliorato se nelfinavir viene assunto con un pasto. In questo caso, il farmaco si lega quasi completamente alle proteine nel plasma sanguigno. La sostanza viene metabolizzata nel fegato. L'emivita plasmatica del farmaco è in media compresa tra tre ore e mezza e cinque ore.
Applicazione e uso medico
Il farmaco nelfinavir è utilizzato nella maggior parte dei casi per il trattamento farmacologico delle infezioni da HIV di tipo 1. Viene utilizzato principalmente sullo sfondo di una cosiddetta "terapia antiretrovirale altamente attiva".
Il farmaco è adatto per la terapia di pazienti adulti e bambini di età superiore a tre anni. Fondamentalmente, viene utilizzato per la terapia di combinazione antivirale per le persone infette da HIV.
Rischi ed effetti collaterali
Durante il trattamento con la sostanza nelfinavir, in alcuni casi si osservano effetti collaterali indesiderati. Tuttavia, questi non si verificano in tutti i pazienti. Gli effetti collaterali più comuni come disturbi digestivi si verificano durante l'assunzione del farmaco nelfinavir. Questo si manifesta, ad esempio, nel vomito o nella diarrea. Sono possibili anche dolore addominale e nausea. Alcune persone sperimentano anche mal di testa e reazioni cutanee. Alcuni pazienti sviluppano l'epatite e si sentono molto stanchi.
Ci sono varie interazioni tra il farmaco nelfinavir e altre sostanze medicinali da considerare. Questi includono, ad esempio, i preparati cisapride e astemizolo, nonché benzodiazepine, antiaritmici ed ergotossine. Se un paziente sta assumendo tali farmaci, nelfinavir è controindicato. Perché questo influenza il sistema del citocromo P450, che è responsabile della scomposizione del nelfinavir.
È responsabilità del paziente segnalare eventuali effetti collaterali o altri reclami al medico curante al fine di trovare un'alternativa.
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