reserpina

reserpina è un farmaco usato come antipertensivo e neurolettico. Il principio attivo proviene originariamente da alcune piante del gruppo delle radici dei serpenti.

Cos'è la reserpina?

La reserpina è un composto chimico che si trova naturalmente nelle piante. La sostanza appartiene agli alcaloidi indolici. Gli alcaloidi indolici sono il gruppo più numeroso all'interno degli alcaloidi. Sono caratterizzati dalla loro base indolo o indolina.

La droga reserpina divenne nota nella medicina occidentale, in particolare attraverso la pianta Rauvolfia serpentina proveniente dall'India. La reserpina è stata uno dei farmaci che ha inaugurato l'era della moderna psicomedicina. La sostanza è stata inizialmente utilizzata nelle strutture psichiatriche per la schizofrenia come neurolettico. I neurolettici sono ora noti anche come antipsicotici. Questi sono farmaci che hanno un effetto antipsicotico e / o sedativo.

Successivamente la reserpina è stata utilizzata principalmente come rimedio per l'ipertensione (ipertensione). Oggi, a causa di vari effetti collaterali, la reserpina non è né un neurolettico né un antipertensivo di prima scelta.

Effetto farmacologico

L'effetto della reserpina nel corpo umano può essere suddiviso in un effetto centrale e uno periferico. La reserpina inibisce il neurotrasmettitore noradrenalina nel sistema nervoso simpatico. Il sistema postganglionico è particolarmente colpito. Sebbene più cellule nervose si scarichino a causa dell'esaurimento del neurotrasmettitore rispetto a prima che il farmaco fosse assunto, lo stimolo non viene trasmesso alla periferia del corpo. Inibendo il sistema nervoso simpatico, la frequenza cardiaca si abbassa e quindi la pressione sanguigna si abbassa di conseguenza.

Allo stesso tempo, la reserpina abbassa le concentrazioni di dopamina e serotonina nel sistema nervoso centrale. A livello cellulare, la reserpina svuota anche le riserve di ammine biogene. Questi includono neurotrasmettitori come la serotonina, la dopamina e la norepinefrina. Inoltre, i neurotrasmettitori non possono più essere assorbiti nella cellula attraverso le vescicole. Questi meccanismi di azione portano agli effetti antipsicotici e sedativi della reserpina.

Applicazione e uso medico

La Reserpina fu isolata per la prima volta dall'impianto di Rauvolfia serpentina nel 1952. Mentre il farmaco era spesso usato come antipertensivo e neurolettico negli anni '50, '60 e '70, oggi la reserpina si trova raramente nei farmaci. La sostanza è stata sostituita da farmaci più efficaci con meno effetti collaterali. La reserpina è ora disponibile sul mercato solo in quantità farmacologicamente rilevanti come componente dei diuretici. La reserpina è combinata con diuretici tiazidici, diidralazina e idroclorotiazide. Tuttavia, diminuisce anche la frequenza di prescrizione di questi preparati rimanenti con reserpina. Attualmente esiste anche un preparato omeopatico sul mercato che contiene reserpina come sostanza pura con una potenza di D3 32 milligrammi.

La reserpina può anche essere utilizzata diagnosticamente. Il farmaco viene talvolta utilizzato se si sospetta un carcinoide. I carcinoidi sono tumori neuroendocrini che producono ormoni tissutali come callicreina e serotonina. Il test di reserpina è un test di provocazione. I carcinoidi di solito producono grandi quantità di serotonina. La reserpina assicura il rilascio della serotonina dalle cellule tumorali, in modo che i sintomi tipici del carcinoide diventino più pronunciati dopo la somministrazione di reserpina. Inoltre, l'urina mostra una concentrazione notevolmente aumentata di 5-HIES. 5-HIES è un prodotto di degradazione della serotonina.

Rischi ed effetti collaterali

La reserpina è caduta in discredito principalmente a causa dei suoi gravi effetti collaterali. La reserpina abbassa la disponibilità di catecolamine e quindi abbassa il tono simpatico. L'acetilcolina, un altro neurotrasmettitore, rimane inalterato da questo effetto, quindi l'attività del sistema nervoso parasimpatico predomina a seguito dell'assunzione di farmaci. Questo può portare a costrizione delle pupille, palpebre cascanti e gonfiore delle mucose nasali. Questo fenomeno è noto anche come naso che cola di reserpina.

Altri effetti collaterali causati dall'aumentata attività del sistema nervoso parasimpatico includono perdita di potenza, libido e diarrea. Può portare a ulcere gastriche e intestinali. Oltre alla bradicardia desiderata, può verificarsi anche un calo della pressione sanguigna. Questa ipotensione ortostatica può essere così grave che le persone colpite perdono conoscenza se si alzano rapidamente.

La reserpina può danneggiare i bambini non ancora nati e neonati attraverso il latte materno e la placenta. Se le madri hanno assunto la reserpina nell'ultimo trimestre di gravidanza, i bambini soffrono molto più spesso di disturbi respiratori e alcolici dopo la nascita. I neonati mostrano spesso un letargo pronunciato. Il feto può avere un battito cardiaco lento. La reserpina può anche causare crampi mestruali nelle donne.

Nel sistema nervoso centrale, gli effetti collaterali derivano principalmente dalla mancanza di serotonina e dopamina. I cosiddetti disturbi motori extrapiramidali e il parkinsonismo si sviluppano con sintomi quali rigidità muscolare, immobilità, tremori muscolari e instabilità posturale.

Quando la reserpina è sovradosata, la pressione sanguigna, la frequenza cardiaca e la temperatura corporea diminuiscono rapidamente. Le persone colpite soffrono di grave sonnolenza. Possono verificarsi anche crampi.

Va notato che la precedente somministrazione di antidepressivi triciclici o tetraciclici provoca una cosiddetta inversione della reserpina. L'eccitazione motoria non viene inibita come previsto, ma aumentata. I simpaticomimetici indiretti non funzionano se pretrattati con reserpina. Al contrario, l'effetto di abbassamento dei farmaci antidiabetici sul livello di zucchero nel sangue è aumentato dalla reserpina. L'efficacia dei farmaci antiparkinsoniani come la levodopa o la bromocriptina è disturbata. I pazienti che assumono glicosidi attivi cardiaci e reserpina allo stesso tempo possono sviluppare battiti cardiaci irregolari.

La reserpina è controindicata in caso di anamnesi di episodi depressivi, ulcere gastriche e duodenali esistenti e asma bronchiale.