ganciclovir

Come ganciclovir si chiama virostat. Funziona contro i virus dell'herpes.

Cos'è il ganciclovir?

Ganciclovir è un analogo della guanina nucleobase. Come antivirale, è usato per trattare le infezioni causate dai virus dell'herpes. Il farmaco è stato approvato in Europa negli anni '80.

In Germania, il farmaco viene utilizzato con i nomi di prodotto Virgan® e Cymeven®. Esiste una relazione strutturale tra gli antivirali ganciclovir, penciclovir e aciclovir.

Effetto farmacologico

In quanto agente virostatico, il ganciclovir ha la proprietà di inibire la crescita dei virus. Il farmaco sviluppa il suo effetto principalmente contro i virus dell'herpes, che comprendono l'intera famiglia dei virus dell'herpes umano. I suoi effetti contro il citomegalovirus (CMV) sono particolarmente pronunciati. Per questo motivo, la medicina di solito lo usa contro questo germe.

Dopo che il ganciclovir è entrato nel corpo del paziente, c'è un cambiamento chimico lì. Il risultato è la forma efficace del virostat, che è il ganciclovir trifosfato. Questa sostanza si forma principalmente nelle cellule del corpo infettate dai virus. Il farmaco viene fosforilato da diverse chinasi, che viene utilizzato per la successiva incorporazione nel DNA dei virus.

Il ganciclovir è molto simile alla guanina, elemento costitutivo del DNA virale. Questa incorporazione errata provoca una rottura della catena, poiché il ganciclovir come polimerasi virale non è riconosciuto come elemento costitutivo. Non vi è quindi alcuna ulteriore replicazione del DNA del virus. Il virus non può più moltiplicarsi.

Tuttavia, uno degli svantaggi del ganciclovir è che i suoi effetti non sono mirati. L'antivirale non solo inibisce la crescita dei virus, ma ha anche un effetto negativo sui processi metabolici delle cellule del corpo sane. La conseguenza di ciò può essere alcuni gravi effetti collaterali.

La biodisponibilità orale del ganciclovir è bassa ed è solo del 5%. Per questo motivo, viene spesso somministrato per via endovenosa. Gli antivirali vengono escreti dal corpo quasi invariati attraverso i reni. Se la funzionalità renale è normale, l'emivita di eliminazione è compresa tra 1,5 e 3 ore.

Applicazione e uso medico

Le aree di applicazione del ganciclovir includono principalmente malattie causate dal virus dell'herpes umano 5 (HHV 5). È anche noto come citomegalovirus. Di regola, le indicazioni sono una deficienza immunitaria (come l'AIDS) e trapianti di organi.

Come gel per gli occhi, il ganciclovir è adatto anche per il trattamento dell'herpes oculare (cheratite erpetica). Inoltre, esistono trattamenti sperimentali di degenerazioni maligne di cui sono responsabili i virus oncolitici. Ganciclovir è utilizzato anche in biochimica per la selezione negativa.

A causa della bassa biodisponibilità orale del virostat, al paziente vengono solitamente somministrate due dosi singole al giorno, pari a 5 milligrammi per chilo di peso corporeo. La somministrazione avviene come infusione ad intervalli di tempo di 12 ore. L'infusione viene somministrata attraverso una grande vena.

Tuttavia, il ganciclovir può essere somministrato anche per via orale. In questo caso, il paziente assume 1 grammo al giorno lontano dai pasti. Dal 2006 in Germania vengono offerte anche forme di dosaggio esterne sotto forma di gel per gli occhi.

Rischi ed effetti collaterali

Poiché il ganciclovir ha proprietà tossiche significativamente più elevate rispetto ad altri antivirali come l'aciclovir, esiste un maggior rischio di effetti collaterali, che possono essere molto diversi. C'è spesso una riduzione di alcuni globuli bianchi, diarrea, difficoltà respiratorie, mancanza di globuli bianchi, perdita di appetito, infezioni fungine nella bocca, mal di testa, problemi di sonno, infezioni del tratto urinario, cellulite, disturbi d'ansia, depressione, confusione, mal di stomaco, nausea, vomito, tosse , Difficoltà a deglutire e costipazione.

Altri effetti collaterali indesiderati sono disturbi del pensiero, anoressia, infiammazione della pelle, prurito, sudorazione notturna, dolore all'orecchio, disturbi nervosi, disturbi del fegato, dolore muscolare, mal di schiena, febbre, affaticamento, rigidità, dolore toracico, debolezza e perdita di peso.

Sono possibili il distacco della retina e l'avvelenamento del sangue (sepsi). Si verificano anche aritmie cardiache occasionali, perdita dell'udito, disturbi visivi, gravi reazioni allergiche, bruciore di stomaco, perdita di capelli, infertilità maschile, insufficienza renale e psicosi.

Se il paziente soffre di allergia o ipersensibilità al ganciclovir o ad altri antivirali come valaciclovir, valganciclovir e aciclovir, il farmaco non gli deve essere somministrato in nessuna circostanza. Questo vale anche se c'è una marcata carenza di piastrine o globuli bianchi o se il livello di emoglobina è troppo basso.

In caso di disfunzione renale è necessario un attento dosaggio da parte del medico. In questi casi, il professionista medico deve soppesare i rischi e i benefici l'uno contro l'altro.

In nessuna circostanza il ganciclovir deve essere utilizzato durante la gravidanza e l'allattamento, poiché ciò potrebbe causare gravi danni o malformazioni al bambino. Quando si prende il prodotto, si raccomanda una contraccezione costante. Ganciclovir inoltre non è adatto a bambini di età inferiore ai 18 anni.

L'uso concomitante di ganciclovir con alcuni altri medicinali può causare interazioni. Spesso c'è il rischio di una maggiore interruzione della formazione delle cellule del sangue. Il rischio è particolarmente alto con gli agenti usati per trattare il cancro. Questi includono citostatici come vinblastina e vincristina, nonché farmaci chemioterapici come pentamidina e dapsone. Esiste anche il rischio di agenti antifungini come la flucitosina e l'amfotericina B.

Non è consigliabile somministrare ganciclovir con il principio attivo zidovudina, che viene anche utilizzato per combattere i virus. Nel caso di una combinazione, il paziente è a rischio di gravi danni alla formazione delle cellule del sangue. Se il ganciclovir viene somministrato contemporaneamente a cefalosporine o penicilline, esiste il rischio di convulsioni.