Methotrexate

Methotrexate è usato come farmaco per la chemioterapia in varie malattie tumorali maligne. È un agente citostatico che impedisce alle cellule tumorali di dividersi rapidamente. Il principio attivo è anche utilizzato con successo non solo nella terapia del cancro, ma anche come terapia di base nei processi infiammatori cronici.

Cos'è il metotrexato?

Il metotrexato è anche sotto il nome Amethopterin conosciuto. In qualità di citostatico, il metotrexato è un veleno cellulare che impedisce il tasso naturale di divisione delle cellule del corpo, noto anche come mitosi. Ecco perché il principio attivo viene utilizzato principalmente per le malattie tumorali del sistema di formazione del sangue con un alto tasso di divisione.

Come con tutti i farmaci citostatici, anche le cellule del corpo sane sono influenzate in una certa misura quando vengono utilizzate, il che può essere evidente per il paziente attraverso spiacevoli effetti collaterali. Esistono diverse classi di citostatici per la terapia del tumore e per il trattamento dell'infiammazione cronica.

Il metotrexato è uno dei cosiddetti antagonisti dell'acido folico, il che significa che il principio attivo inibisce l'enzima diidrofolato reduttasi, ma questo importante enzima è essenziale per la divisione cellulare. Chimicamente parlando, il metotrexato è molto simile all'acido folico ed è quindi riconosciuto dall'organismo come l'acido folico e introdotto nel metabolismo cellulare. L'acido folico è urgentemente necessario per la formazione di DNA e RNA nel nucleo cellulare, ma questa formazione non può più essere effettuata introducendo metotrexato al posto dell'acido folico.

Effetto farmacologico

Gli effetti farmacologici del metotrexato, in breve MTX, si estende a tutti gli organi e sistemi di organi a causa della sua applicazione sistemica. Oltre all'effetto farmacologico desiderato sulle cellule tumorali in rapida divisione, il principio attivo viene sempre introdotto nel metabolismo delle cellule sane come acido folico sbagliato, che limita anche la loro velocità di divisione e quindi causa disturbi funzionali ed effetti collaterali.

Oltre a inibire l'enzima responsabile dell'introduzione dell'acido folico nel metabolismo cellulare, MTX inibisce anche altri enzimi. Il più importante tra loro è l'enzima timidilato sintasi. Questa componente proteica endogena catalizza le fasi metaboliche della sintesi della pirimidina, necessaria anche per l'accumulo senza ostacoli di materiale genetico nel nucleo cellulare, cioè DNA e RNA.

In quanto agente chemioterapico, il metotrexato attacca quindi più interfacce contemporaneamente, in modo che la velocità di divisione delle cellule tumorali possa essere fermata. Il principio attivo viene escreto principalmente attraverso i reni e, infine, attraverso l'urina del paziente. Questo processo di escrezione con il principio attivo metotrexato mette a dura prova i reni sani durante la chemioterapia. Ecco perché il monitoraggio costante dei valori renali, in particolare della creatinina, è molto importante durante la chemioterapia con MTX. Non appena i valori indicano una compromissione funzionale dei reni, la terapia deve essere interrotta come precauzione per prevenire l'insufficienza renale terminale, che può essere pericolosa per la vita del paziente.

Applicazione e uso medico

Il metotrexato, MTX, è un agente citostatico ed è quindi noto principalmente come agente chemioterapico nella medicina del cancro. Vengono somministrate dosi molto elevate e sistemicamente efficaci del farmaco, che è disponibile solo su prescrizione medica. Il meccanismo d'azione per combattere le cellule tumorali maligne si basa sulla capacità del metotrexato di ridurre notevolmente il tasso di proliferazione delle cellule maligne.

Tuttavia, il metotrexato non è solo un farmaco chemioterapico, ma anche un immunosoppressore. La difesa del corpo cellulare e umorale è notevolmente ridotta sotto la somministrazione di metotrexato, i pazienti colpiti sono quindi particolarmente suscettibili alle infezioni durante un ciclo di terapia.

Un buon successo terapeutico può essere ottenuto anche con il principio attivo metotrexato nel trattamento della psoriasi e delle malattie reumatiche croniche. Il metotrexato è considerato utile nel trattamento dell'artrite reumatoide cronica. MTX è utilizzato come agente terapeutico di base per questo tipo di reumatismi infiammatori cronici.

Inoltre, ci sono altre malattie autoimmuni per le quali MTX promette un buon successo terapeutico. Questi includono, ad esempio, la sclerosi multipla, il morbo di Crohn e il lupus eritematoso. Contrariamente alla terapia del tumore, MTX viene utilizzato solo a dosi molto basse per tutte queste malattie, motivo per cui gli effetti collaterali sono significativamente inferiori rispetto alla terapia del cancro.

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Rischi ed effetti collaterali

Il metotrexato è un veleno cellulare altamente efficace che, strettamente indicato, può essere utilizzato solo sotto controllo medico. A causa dell'intervento diretto nel metabolismo cellulare, gli effetti collaterali sono spesso molto pronunciati, soprattutto nel trattamento delle malattie tumorali maligne. Durante la terapia i pazienti soffrono spesso di spossatezza generale, stanchezza e mal di testa. Gli effetti collaterali più comuni includono disturbi del tratto gastrointestinale, dovuti al fatto che il principio attivo metotrexato è anche responsabile della distruzione indesiderata delle cellule epiteliali delle membrane mucose sensibili nello stomaco e nell'intestino tenue. Non è quindi raro che si verifichino nausea, vomito o infiammazione delle mucose. Questi effetti collaterali non possono essere prevenuti, almeno temporaneamente, con una terapia ad alte dosi.

A causa degli effetti collaterali della mielosoppressione, il midollo osseo non produce più abbastanza globuli, il che può portare all'anemia.

Il rischio maggiore nella terapia con MTX sono i reni pre-danneggiati, che possono interrompere completamente o parzialmente il loro servizio e quindi portare a un paziente che necessita di dialisi. Le controindicazioni assolute per la somministrazione di metotrexato sono gravidanza, allattamento, insufficienza renale nota o deficienze immunitarie di qualsiasi causa.