lovastatina

lovastatina è un farmaco usato per trattare il colesterolo alto, attacchi di cuore, sindrome coronarica acuta e angina pectoris instabile. Nel corpo umano agisce principalmente sulla formazione del colesterolo e del fegato, che stimola l'assorbimento di più colesterolo dal sangue.

Che cos'è la lovastatina?

La lovastatina è un farmaco a base di statine. Come è tipico per questo tipo di farmaco, viene utilizzato per trattare livelli elevati di colesterolo (ipercolesterolemia), ma anche dopo un infarto, sindrome coronarica acuta e angina pectoris instabile.

Il colesterolo è un grasso nel sangue che ha un brutto colpo per il suo ruolo nel causare malattie cardiache. Tuttavia, l'organismo umano ne ha bisogno in quantità normali per produrre vari ormoni, vitamina D, acidi biliari e membrane cellulari. Il colesterolo è una delle lipoproteine ​​a bassa densità (LDL).

Nel 1987, Lovastatina è arrivata sul mercato come la prima statina che abbassa i livelli di lipidi nel sangue. La formula molecolare del principio attivo attualmente incolore è C24H36O5; L'industria produce il farmaco con l'aiuto dei funghi Aspergillus terreus e Monascus ruber, per cui i microrganismi fermentano le materie prime in diverse fasi del processo.

Effetto farmacologico

Il meccanismo d'azione della lovastatina consiste nel bloccare l'enzima HMG-CoA reduttasi, di cui il corpo umano ha bisogno per produrre il colesterolo. Allo stesso tempo, il farmaco stimola il fegato ad assorbire e abbattere più colesterolo. I recettori LDL nel fegato rispondono ai lipidi nel sangue come il colesterolo: il recettore LDL si lega alla molecola e la riprende in una cavità nella membrana cellulare nota come fossetta sul bordo della penna. La cavità occupata si chiude quindi e diventa in questo modo una vescicola nella membrana. Il colesterolo intrappolato viene così rimosso dal flusso sanguigno.

La lovastatina inibisce anche la formazione di nuovo colesterolo. Nella normale regolazione del colesterolo, l'enzima HMG-COA reduttasi utilizza il coenzima nicotinamide adenina dinucleotide fosfato (NADPH), che assorbe i residui spaccati del substrato durante la reazione biochimica.

Nel corpo di una persona sana, il livello di colesterolo si regola attraverso gli ormoni tiroidei, l'insulina e il glucagone nonché attraverso la quantità disponibile di HMG-CoA reduttasi: finché c'è sufficiente colesterolo, si lega a proteine ​​speciali. Se il livello di colesterolo diminuisce, tuttavia, sempre più di queste proteine ​​leganti rimangono libere e le proteine ​​attivate producono fattori di trascrizione, che a loro volta stimolano la sintesi della HMG-CoA reduttasi.

Il numero crescente di enzimi porta di conseguenza ad una maggiore formazione di colesterolo, mentre al contrario un aumento del livello di colesterolo determina l'inibizione automatica della sintesi. La lovastatina interviene in questo processo inibendo la HMG-CoA reduttasi e riducendo così la formazione di nuovo colesterolo.

Applicazione e uso medico

La lovastatina è utilizzata, tra le altre cose, nel trattamento di livelli elevati di colesterolo nel sangue. Questa ipercolesterolemia si riflette in un test di laboratorio del sangue in valori di LDL aumentati. In una persona sana senza fattori di rischio, il valore non deve superare i 160 mg / dl; per i pazienti con malattia coronarica o arteriosclerosi il valore di riferimento è inferiore a 100 mg / dl. Anche i livelli di colesterolo alto sono un fattore di rischio generale per queste due malattie.

L'aterosclerosi è caratterizzata da depositi nei vasi sanguigni che possono ostruire il flusso sanguigno e sono costituiti da grasso, trombi, calcio o tessuto connettivo. Questi possono causare ulteriori complicazioni e, tra l'altro, contribuire allo sviluppo di un infarto, per il trattamento del quale è indicato anche il farmaco lovastatina. In caso di infarto o infarto miocardico, l'afflusso di sangue al cuore viene interrotto.

Ai sopravvissuti viene spesso somministrata una varietà di farmaci dopo un attacco di cuore per ridurre la possibilità di un altro incidente. In questo caso la lovastatina può essere considerata insieme ad altre statine, beta-bloccanti, ACE inibitori e altri farmaci, e in questo ruolo assume sia un ruolo preventivo che preventivo.

Una malattia cardiologica meno specifica è la sindrome coronarica acuta, in cui si verificano vari disturbi legati al cuore. La sindrome viene utilizzata dai medici come "diagnosi di lavoro" fino a quando non riescono a individuare la malattia reale. Una delle possibili cause della sindrome coronarica acuta è l'angina pectoris instabile, che è dovuta a una combinazione di arteriosclerosi e malattia coronarica. Può precedere un infarto e può anche essere trattata con lovastatina.

Rischi ed effetti collaterali

La lovastatina è controindicata in caso di miopatia, ostruzione biliare (colestasi) o aumento della concentrazione di enzimi epatici. Gli effetti collaterali più comuni del farmaco includono mal di testa, elevati test di funzionalità epatica, indigestione e miopatie. In questo caso, queste ultime rientrano tra le miopatie tossiche, in quanto dovute a un farmaco e portano alla debolezza muscolare tipica del diverso quadro clinico. Nel complesso, il disagio muscolare si verifica nello 0,025% dei pazienti che assumono lovastatina.

In casi estremi, le fibre muscolari possono rompersi (rabdomiolisi), il che porta a numerosi altri sintomi: debolezza e dolore muscolare, edema nel tessuto muscolare, febbre, diarrea e vomito sono sintomi della rabdomiolisi.

Inoltre, il livello di acido urico nel sangue può aumentare (iperuricemia), il corpo può espellere quantità maggiori di mioglobina del pigmento muscolare (mioglobinuria) e durante la rabdomiolisi sono possibili disturbi elettrolitici e coagulopatia da consumo.

Il rischio di un paziente di sviluppare la rottura delle fibre muscolari come effetto collaterale della lovastatina aumenta quando la lovastatina è combinata con i fibrati: per esempio, l'uso simultaneo di gemfibrozil e lovastatina causa il grave effetto collaterale nell'1–5% dei casi. Inoltre, vari antibiotici e farmaci antifungini possono promuovere gli effetti collaterali della lovastatina. Anche alimenti come il succo di pompelmo possono causare questo effetto.