Lisurid

La droga Lisurid appartiene alla classe di farmaci degli agonisti della dopamina. È anche uno degli antagonisti della serotonina e degli antagonisti HT2B.

Cos'è la lisuride?

Il derivato dell'ergolina lisuride viene utilizzato per varie indicazioni. Tuttavia, il farmaco viene utilizzato principalmente nella terapia del morbo di Parkinson. I medicinali con il principio attivo lisuride sono soggetti a prescrizione medica in Germania.

Lisuride è un farmaco derivato dagli alcaloidi dell'ergot. L'ergot è una forma del fungo dell'ergot.Attacca gli alimenti e i cereali da foraggio ed è altamente tossico a causa degli alcaloidi che contiene. La lisuride derivata dalla segale cornuta ha una struttura ergolina di base. Ergoline è un composto chimico organico contenente azoto e la struttura di base di molti alcaloidi dell'ergot. L'ergoline della lisuride differisce dalle ergoline presenti in natura per una configurazione speciale del telaio ergoline.

Effetto farmacologico

Lisurid è una delle cosiddette "droghe sporche". Il termine droga sporca viene utilizzato per i farmaci che possono legarsi a vari recettori nel cervello. Si ottiene così una larghezza di banda molto ampia. Tuttavia, anche gli effetti collaterali sono più comuni. Lisuride ha un'affinità per i recettori della serotonina, i recettori della dopamina, i recettori adrenergici, i recettori beta-adrenergici e i recettori dell'istamina.

Applicazione e uso medico

L'affinità ai recettori della dopamina è responsabile dell'efficacia del farmaco nella terapia del Parkinson. Il morbo di Parkinson è causato dalla distruzione delle cellule che producono dopamina nella substantia nigra nel cervello. La dopamina è un neurotrasmettitore essenziale per il regolare svolgimento delle sequenze di movimento. La carenza di dopamina porta a sintomi come stile di vita sedentario, rigidità muscolare, disturbi dell'equilibrio, tremori o disturbi dell'andatura. La lisuride può legarsi e stimolare i recettori della dopamina. Ciò si traduce in un effetto simile alla dopamina. I sintomi della malattia di Parkinson vengono alleviati di conseguenza.

Poiché la dopamina non solo svolge un ruolo nelle capacità motorie, ma ha anche un effetto inibitore sulla secrezione dell'ormone prolattina nella ghiandola pituitaria, la lisuride rafforza l'inibizione della prolattina. Questo ha un effetto sul flusso del latte, ad esempio. La lisuride viene quindi utilizzata in singoli casi per inibire l'allattamento durante lo svezzamento. Anche l'amenorrea correlata alla prolattina e il flusso anormale del latte (galattorrea) sono indicazioni per la lisuride. Ulteriori aree di applicazione sono la sindrome delle gambe senza riposo e la sindrome neurolettica maligna.

A dosi più elevate, la lisuride agisce come un antagonista dei recettori della serotonina. I recettori sono inibiti. A causa di questo effetto, la lisuride è stata utilizzata come agente antiparkinsoniano per la profilassi dell'emicrania molto prima di essere utilizzata. Oggi, il principio attivo non è più approvato per questo.

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Rischi ed effetti collaterali

All'inizio della terapia si verificano spesso effetti collaterali come nausea, sonnolenza, vertigini, sudorazione o secchezza delle fauci. Gli effetti collaterali possono verificarsi anche se la dose è troppo alta, se la dose viene aumentata o se viene assunta fuori dai pasti.

Gli effetti collaterali rari includono un improvviso calo della pressione sanguigna e fibrosi retroperitoneale. Questi sono anche conosciuti come sindrome di Ormond. È un aumento del tessuto connettivo tra il peritoneo e la colonna vertebrale. I vasi, i nervi e gli ureteri sono letteralmente murati dal tessuto connettivo. La malattia si manifesta sotto forma di forte dolore ai fianchi, allo scroto, al basso ventre e alla schiena. Il restringimento dell'uretere può causare il backup dell'urina nei reni. Tale fibrosi può verificarsi non solo nello spazio retroperitoneale, ma anche sulle quattro valvole cardiache.

Esperimenti su animali hanno dimostrato che la lisuride può innescare l'eiaculazione precoce. Le femmine di ratto hanno risposto alla lisuride sviluppando modelli di comportamento maschile. Tuttavia, non sono stati ancora dimostrati effetti indesiderati simili nell'uomo. Gli effetti sedativi della lisuride possono essere aumentati da altri medicinali sedativi. Quando la lisuride viene assunta insieme a neurolettici o antagonisti della dopamina, i farmaci si indeboliscono a vicenda.

Le controindicazioni per il trattamento con lisuride sono disturbi della funzionalità epatica e malattie cardiovascolari. Lisuride non deve inoltre essere somministrato in caso di fibrosi d'organo, come la fibrosi polmonare. Altrimenti potrebbe esserci un aumento del rimodellamento patologico del tessuto connettivo del tessuto funzionale dell'organo.

Lisuride può essere utilizzato durante la gravidanza solo in casi assolutamente eccezionali. L'effetto di inibizione del latte dovrebbe essere notato nelle donne che allattano. Un'altra controindicazione per la lisuride è l'aritmia cardiaca.