Lidocaina

Lidocaina è un farmaco della classe degli anestetici locali che agisce anche come antiaritmico. Appartiene al gruppo dei bloccanti dei canali del sodio.

Cos'è la lidocaina?

Il farmaco lidocaina è stato il primo anestetico locale amminoammidico. Fu sintetizzato nel 1943 dai chimici svedesi Bengt Lundqvist e Nils Löfgren. Hanno venduto i loro diritti di brevetto alla società farmaceutica Astra AB.

La lidocaina è a base di 2,6-xilidina. La lidocaina viene prodotta da esso in diverse fasi di sintesi. La sostanza medicinale è disponibile come monopreparazione o come preparazione combinata sotto forma di gel, paste, unguenti, supposte e soluzioni per iniezione. Le soluzioni iniettabili possono essere dello 0,25% o del 5%.

La lidocaina è un anestetico locale e appartiene alla classe dei bloccanti dei canali del sodio. Tuttavia, è usato non solo come anestetico locale, ma anche come antiaritmico in medicina. La lidocaina funziona molto rapidamente. Viene metabolizzato in quello che è noto come il sistema del citocromo 450 del fegato. La biodisponibilità è molto buona. Meno del 10 percento della dose originale viene escreta nelle urine.

Effetto farmacologico

La lidocaina è un bloccante dei canali del sodio. Il farmaco blocca i canali dipendenti dalla tensione per il sodio. Questi si trovano nelle membrane cellulari delle cellule nervose. Quando una cellula nervosa è eccitata, il sodio fluisce nelle cellule. Viene creato un potenziale d'azione e l'eccitazione viene trasmessa attraverso processi di depolarizzazione da una cellula nervosa all'altra o da una cellula nervosa alla cellula bersaglio.

Quando i recettori sensibili della pelle percepiscono sensazioni come pressione, dolore, caldo o freddo, trasmettono queste sensazioni al cervello. Ciò richiede la conduzione dell'eccitazione e quindi l'apertura dei canali del sodio nelle membrane cellulari. La lidocaina blocca i canali del sodio in modo che il sodio non possa fluire nelle cellule. La creazione di un potenziale d'azione è resa più difficile, lo stimolo non viene trasmesso.

La lidocaina ha solo un effetto locale. Sono interessate solo le cellule nervose che si trovano nel sito di applicazione del farmaco. Le fibre nervose sottili vengono bloccate più velocemente nella loro funzione di trasmissione rispetto alle fibre nervose spesse. Dopo l'applicazione, la sensazione di dolore è inizialmente limitata. Successivamente, le temperature non vengono più percepite. Poi le percezioni del tatto e della pressione peggiorano. Infine, le efferenze falliscono. Gli efferenti sono fibre nervose che corrono dal sistema nervoso centrale ai muscoli. Se le efferenze falliscono, falliscono anche le capacità motorie nell'area interessata.

Applicazione e uso medico

La principale area di applicazione della lidocaina è l'anestesia regionale. L'anestesia locale elimina la sensazione di dolore in un'area limitata del corpo. Il vantaggio rispetto all'anestesia generale è che la funzione polmonare e cerebrale, il metabolismo e l'equilibrio acido-base sono difficilmente influenzati.

La lidocaina è spesso usata come anestetico locale nelle cure dentistiche e mediche. Viene utilizzato per l'anestesia superficiale, l'anestesia di conduzione e l'anestesia di infiltrazione. Nell'anestesia da infiltrazione, la lidocaina viene iniettata nel tessuto per intorpidire una piccola area. Ciò può essere necessario, ad esempio, durante la cucitura di una lacerazione o con piccoli interventi simili. In alternativa, la lidocaina può essere iniettata vicino a un nervo. Questo intorpidisce l'area di rifornimento nervoso. Questo processo è noto anche come anestesia di conduzione. Dopo un tempo di contatto da uno a tre minuti, l'anestetico locale dura da una a tre ore.

La lidocaina è anche ben assorbita attraverso le mucose. Il principio attivo viene quindi utilizzato per l'anestesia superficiale sotto forma di spray o unguenti. L'anestesia superficiale garantisce l'assenza di dolore, ad esempio durante il trattamento delle emorroidi o durante le endoscopie.

La lidocaina è disponibile anche sotto forma di cosiddette creme ritardanti o spray ritardanti. Con il prepuzio tirato indietro, vengono applicati uno strato sottile sul glande del pene per sopprimere l'eiaculazione precoce. La lidocaina è anche usata come ingrediente attivo negli ausili per la dentizione come anestetico locale.

La seconda principale area di applicazione del farmaco sono le aritmie cardiache. La lidocaina rallenta la diffusione dell'eccitazione nel sistema di conduzione del cuore. Il farmaco ha quindi un effetto stabilizzante sul ritmo cardiaco e sopprime le aritmie cardiache che hanno origine nelle camere cardiache. Pertanto, la lidocaina viene utilizzata principalmente per il trattamento delle aritmie tachicardiche. La lidocaina veniva usata molto frequentemente come farmaco di emergenza. Tuttavia, il suo uso è ora diminuito perché la lidocaina non solo previene le aritmie cardiache, ma può anche causarle in singoli casi.

La lidocaina, come antiaritmico, deve essere somministrata per via endovenosa. Le indicazioni per la somministrazione endovenosa di lidocaina sono aritmie cardiache di qualsiasi origine. Ciò include anche aritmie cardiache causate da avvelenamento con antidepressivi o glicosidi cardiaci. Prima di interventi che possono irritare il muscolo cardiaco, la lidocaina può essere somministrata preventivamente. Riduce il rischio di aritmie ventricolari.

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Rischi ed effetti collaterali

Gli effetti collaterali tendono a verificarsi raramente con basse dosi di lidocaina. Se il dosaggio è troppo alto, possono verificarsi effetti avversi cardiaci e sistemici. Questi includono sintomi come sonnolenza, irrequietezza, crampi e inotropia negativa del cuore. Con l'inotropia negativa, la forza di contrazione del cuore si riduce. In singoli casi, può anche portare a un calo della pressione sanguigna o reazioni allergiche. Molto raramente, i pazienti entrano in coma dopo alte dosi di lidocaina.