astemizolo

A astemizolo è un cosiddetto antistaminico, utilizzato per trattare sintomaticamente le allergie. Tuttavia, questo farmaco non è più disponibile sul mercato tedesco.

Cos'è l'astemizolo?

L'astemizolo è un antagonista del recettore H1 e un antistaminico di seconda generazione. Bloccando i recettori dell'istamina, l'astemizolo abolisce o almeno indebolisce la formazione della sostanza messaggera istamina.

A differenza dei preparati di prima generazione, l'astemizolo non può attraversare la barriera emato-encefalica e quindi non può entrare nel sistema nervoso centrale. Astemizole e preparati simili sono stati immessi sul mercato a partire dal 1984. In Germania e Austria questo preparato è stato venduto con il marchio Hisamanal.

Questa preparazione è stata ora ritirata dal mercato nella maggior parte dei paesi. Il motivo: in rari casi, potrebbero esserci forti interazioni con alcuni inibitori enzimatici. Tuttavia, il farmaco è ancora in fase di ricerca. Una possibile area di applicazione in futuro potrebbe essere la terapia del tumore.

Effetto farmacologico

L'astemizolo è stato utilizzato per trattare congiuntivite allergica, rinite allergica, febbre da fieno e orticaria ed è stato somministrato per via orale.

Il principio attivo lega i recettori H1 nei vasi sanguigni, nei muscoli dei bronchi, nel tratto gastrointestinale e nell'utero. L'astemizolo viene rapidamente assorbito dall'organismo nel tratto gastrointestinale, quindi ha un'emivita di sole 24 ore.

Poiché il principio attivo si lega a un recettore, l'astemizolo è chiamato antagonista competitivo. Il principio attivo quindi occupa i recettori e forma con essi un complesso. Spostando la sostanza messaggera istamina dai recettori H1, l'astemizolo ha un effetto antiallergico. Questo previene sintomi come prurito, gonfiore e arrossamento della pelle.

Inoltre, il preparato ha un effetto anticolinergico perché si lega ai recettori muscarinici. Si tratta di un recettore resistente alla membrana in cui viene prodotta l'acetilcolina, uno dei neurotrasmettitori più importanti dell'organismo umano. Questo gioca un ruolo importante nella trasmissione delle eccitazioni tra nervi e muscoli. Questa sostanza messaggera è collegata a numerosi processi cognitivi, motivo per cui è un fattore importante in relazione a malattie come il morbo di Alzheimer. Perché questa malattia si manifesta anche attraverso la mancanza di quella sostanza messaggera.

Applicazione e uso medico

Il preparato astemizolo è stato utilizzato per indebolire o annullare completamente l'effetto della sostanza messaggera istamina. L'applicazione più importante è il trattamento dei disturbi allergici. Oltre al prurito e all'arrossamento della pelle, questo include anche l'infiammazione del corpo e della congiuntiva dell'occhio.

Gli antistaminici H1 di prima generazione sono stati sostituiti da preparati come l'astemizolo, perché il primo poteva facilmente attraversare la barriera emato-encefalica, che ha permesso ai principi attivi di penetrare rapidamente nel sistema nervoso centrale. Ciò ha consentito di ridurre notevolmente i possibili effetti collaterali.

I preparati di seconda generazione come l'astemizolo sono stati ritirati dal mercato in Germania e in molti altri paesi e sono stati sostituiti da preparati più recenti. Questi causano meno effetti collaterali e offrono anche ulteriori vantaggi terapeutici.

A causa dell'emivita relativamente lunga di 24 ore, l'astemizolo ha offerto ai pazienti che tolleravano il preparato il vantaggio che una singola dose giornaliera era sufficiente. Il preparato, che veniva assorbito principalmente dall'organismo nel tratto gastrointestinale, veniva escreto con le feci.

Rischi ed effetti collaterali

Oltre a effetti collaterali minori come secchezza delle fauci, stanchezza e disturbi del tratto gastrointestinale, l'astemizolo ha avuto principalmente effetti collaterali cardiologici. Oltre alle aritmie cardiache, il preparato potrebbe anche causare arresto cardiaco o fibrillazione ventricolare.

Sebbene questi effetti collaterali fossero rari, erano molto gravi. Di conseguenza, l'uso di astemizolo è stato completamente interrotto in numerosi paesi e notevolmente ridotto in altri.

Gli effetti collaterali che interessano il cuore si sono dimostrati particolarmente gravi nei pazienti che hanno sofferto di danni al fegato o prolungamento dell'intervallo QT. La ragione di ciò è che i canali del potassio all'interno del muscolo cardiaco sono bloccati. In casi estremi, questo blocco può portare a tachicardia da torsione di punta, che è evidente da una frequenza cardiaca di 150 battiti al minuto. In casi estremi, questo può trasformarsi in fibrillazione ventricolare e quindi rappresentare una situazione pericolosa per la vita del paziente.