La droga isotretinoina è un mezzo importante per curare l'acne e viene utilizzato internamente ed esternamente.
Cos'è l'isotretinoina?
Anche l'isotretinoina lo farà Acido retinoico 13-cis chiamato. Ciò che si intende è un isomero cis della tretinoina. Il principio attivo è uno dei retinoidi non aromatici. Come isomero di posizione dell'acido retinoico, l'isotretinoina fa parte del metabolismo della vitamina A.
L'isotretinoina è stata approvata per la prima volta negli Stati Uniti d'America nel 1982. Anche in questo momento è stato possibile dimostrare gli effetti teratogeni della sostanza. Si dice che l'isotretinoina abbia un effetto teratrogenico più forte della talidomide, il che ha reso dubbioso il farmaco Contergan e ha innescato lo scandalo Contergan. Numerosi bambini di donne incinte che avevano ingerito Contergan sono nati con deformità. Per questo motivo l'isotretinoina non deve essere utilizzata durante la gravidanza. L'azienda farmaceutica Roche ha introdotto negli anni '80 il principio attivo per il trattamento dell'acne grave con il nome di Accutane®.
Effetto farmacologico
L'isotretinoina è uno dei retinoidi che sono derivati naturali della vitamina A e si trovano su un ampio fronte nel corpo umano. Fanno crescere le cellule più velocemente.
Se una persona soffre di acne, l'aumento dell'attività delle ghiandole sebacee porta all'ostruzione dei pori, che a sua volta causa la loro infiammazione. Questo è evidente attraverso pustole e brufoli purulenti. Tuttavia, se il corpo riceve retinoidi aggiuntivi attraverso l'uso di isotretinoina, questi si legano ai recettori corrispondenti, il che porta ad un aumento della crescita delle cellule negli strati superiori della pelle. La conseguenza di ciò è l'allentamento dello strato corneo della pelle. Questo rende più facile staccare l'epidermide. Allo stesso tempo, le ghiandole del sebo sono danneggiate in modo da ridurre l'ostruzione dei pori.
L'esatto meccanismo d'azione dell'isotretinoina non è stato ancora completamente determinato. È chiaro, tuttavia, che sopprimere la produzione di sebo e ridurre le dimensioni del sebo porta ad un miglioramento dei sintomi dell'acne. Inoltre, l'isotretinoina ha effetti antinfiammatori. Questo pulisce la pelle dall'interno, che può essere riconosciuto da una carnagione più fine con meno impurità.
Se l'isotretinoina viene utilizzata per via orale, solo circa il 25 percento del principio attivo raggiunge il sangue dall'intestino. La sostanza viene scomposta nel fegato. L'isotretinoina viene eliminata dal corpo nelle feci e nelle urine. In caso di uso esterno, ciò si traduce in un effetto locale dell'isotretinoina. Solo piccole quantità vengono assorbite dal sangue, quindi il rischio di effetti collaterali è significativamente inferiore.
Applicazione e uso medico
L'isotretinoina viene somministrata per il trattamento dell'acne da lieve a moderata, che è infiammatoria o non infiammatoria. A seconda della gravità della malattia della pelle, l'agente viene somministrato internamente o esternamente. Se il decorso dell'acne è particolarmente pronunciato, l'isotretinoina può essere assunta anche sotto forma di compresse.
Se invece l'acne è lieve o moderata, l'isotretinoina viene utilizzata come gel o crema. Di solito, il paziente applica uno strato sottile di prodotto sulla zona della pelle interessata una o due volte al giorno. Se il decorso è grave, si assumono capsule molli per via orale, la cui dose giornaliera è compresa tra 0,5 e 1,0 milligrammi per chilogrammo di peso corporeo. Si consiglia di assumere l'isotretinoina con i pasti in quanto è quindi meglio tollerata. L'isotretinoina è disponibile solo in farmacia su presentazione di una prescrizione medica.
Rischi ed effetti collaterali
L'uso dell'isotretinoina può essere associato a effetti collaterali indesiderati, il che è particolarmente vero per l'uso interno. Circa il 10% di tutti i pazienti soffre di effetti collaterali. Questi includono labbra infiammate o secche, irritazione agli occhi, infiammazione della congiuntiva, pelle secca, eruzione cutanea, prurito, eccesso o carenza di piastrine nel sangue, anemia (anemia), dolore muscolare, problemi articolari, disturbi del metabolismo dei lipidi, rinofaringe, sangue dal naso, mal di testa così come il sangue nelle urine.
Il dolore alla schiena non è raro nei pazienti adolescenti. Solo occasionalmente si verificano reazioni di ipersensibilità, perdita di capelli o allergie.
Alcuni effetti collaterali dipendono dal dosaggio dell'isotretinoina. Se la dose viene ridotta o la terapia viene interrotta, anche gli effetti collaterali scompaiono nella maggior parte dei casi. Se usato esternamente, possono verificarsi effetti collaterali come irritazione della pelle, bruciore, prurito, arrossamento, schiarimento della pelle e sensibilità alla luce. Di solito c'è anche un aumento del rischio di scottature. In singoli casi, l'uso di isotretinoina porta a sonnolenza e cecità notturna, che possono compromettere la capacità di guidare.
Isotretinoina non deve essere utilizzata in nessuna circostanza durante la gravidanza e l'allattamento. La ragione di ciò è un considerevole effetto di promozione della deformità del farmaco. Un'altra possibile controindicazione è l'ipersensibilità all'isotretinoina. Poiché il principio attivo, insieme alla luce solare, favorisce la degenerazione delle cellule della pelle nel cancro della pelle, è necessario evitare l'esposizione ai raggi UV.
L'uso interno dovrebbe essere evitato in caso di elevate concentrazioni di vitamina A nell'organismo, disturbi del metabolismo lipidico associati ad un aumento dei livelli di lipidi nel sangue e disturbi della funzionalità epatica. Ad esempio, durante il trattamento con isotretinoina, il paziente potrebbe non donare sangue per proteggere le donne in gravidanza dal sangue contenente isotretinoina.
Si deve inoltre prestare attenzione alle interazioni che possono derivare dall'assunzione di isotretinoina contemporaneamente ad altri medicinali. Ad esempio, esiste il rischio di aumento della pressione cerebrale quando si utilizzano antibiotici come le tetracicline. Inoltre, l'isotretinoina non deve essere somministrata contemporaneamente ad altri preparati di vitamina A, altrimenti c'è il rischio di sovradosaggio.
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