Glicosidi cardiaci

Glicosidi cardiaci sono sostanze medicinali che hanno un effetto positivo sulla potenza del battito cardiaco e allo stesso tempo abbassano la frequenza cardiaca. Sono usati per trattare le malattie cardiache.

Cosa sono i glicosidi cardiaci?

I glicosidi cardiaci sono principi attivi i cui effetti sono legati al cuore. Da un punto di vista chimico, i principi attivi sono caratterizzati da tre deossisugar, che in natura si trovano solo molto raramente. Questi disossisugar sono attaccati a un derivato steroideo in un legame glicosidico. Il legame glicosidico è anche parzialmente presente nei derivati ​​del gonano.

Vengono spesso chiamati anche glicosidi cardiaci Digitaloids o semplificato come digitale designato. Questo nome è basato sulla digitale (digitalis), che contiene glicosidi cardiaci a dosi molto elevate.

Oggi clinicamente vengono utilizzate solo digitossina e digossina. La digitossina è un glicoside steroideo appartenente alla classe dei glicosidi cardiaci. Si ottiene dalla digitale rossa (Digitalis purpurea). La digossina è anche un glicoside digitale dalla digitale. La digossina e la digitossina appartengono ai glicosidi endogeni. Ciò significa che agiscono come ormoni. Negli esseri umani, la digossina viene prodotta in piccole quantità nella ghiandola surrenale.

I glicosidi cardiaci sono utilizzati principalmente nel trattamento dell'insufficienza cardiaca acuta e cronica. Sono anche usati nel trattamento della fibrillazione atriale e del flutter atriale.

I glicosidi cardiaci vengono solitamente somministrati sotto forma di compresse. Solo strophanthin viene somministrato per via endovenosa a causa del suo scarso tasso di assorbimento. Le sostanze vengono escrete principalmente attraverso il fegato e la bile.

Effetto farmacologico

I glicosidi cardiaci mostrano un effetto inotropo positivo. Il termine inotropia viene utilizzato per descrivere l'influenza sulla contrattilità del tessuto muscolare cardiaco. Se l'inotropia è positiva, la forza di contrazione del cuore aumenta. Questo aumento si basa su un maggiore apporto di ioni calcio nelle cellule del muscolo cardiaco. Per fare ciò, i glicosidi cardiaci si legano alle subunità α della sodio-potassio-ATPasi e quindi inibiscono il trasporto attivo degli ioni di potassio nella cellula. Allo stesso tempo, il deflusso di ioni sodio dalla cellula viene ostacolato. La concentrazione di sodio all'interno della cellula aumenta. Di conseguenza, il reticolo sarcoplasmatico, una forma speciale del reticolo endoplasmatico all'interno delle cellule muscolari, assorbe più ioni calcio. Questi ioni calcio sono disponibili per la contrazione del muscolo cardiaco, in modo che la forza di contrazione aumenti.

Allo stesso tempo, i glicosidi cardiaci hanno anche un effetto dromotropico negativo. Abbassano la velocità di conduzione nervosa. Questo effetto si ottiene aumentando il deflusso iniziale di potassio dalla cellula muscolare. Il cuore si contrae meno spesso a causa della trasmissione rallentata degli stimoli. Ciò consente una contrazione più forte con più volume di espulsione.

I glicosidi cardiaci mostrano anche un effetto bathmotropic positivo. La batmotropia è l'influenza delle soglie di stimolo e dell'eccitabilità del cuore.Le sostanze batmotropiche positive abbassano la soglia di eccitazione in modo che il cuore possa contrarsi più facilmente.

Applicazione e uso medico

Le principali aree di applicazione dei glicosidi cardiaci sono l'insufficienza cardiaca acuta e cronica. Con l'insufficienza cardiaca, il cuore non è più in grado di fornire al corpo sangue sufficiente. L'insufficienza cardiaca acuta si sviluppa entro poche ore o giorni. Le cause sono, ad esempio, aritmia cardiaca, tamponamento cardiaco, embolia polmonare, insufficienza della valvola cardiaca o infarto.

L'insufficienza cardiaca cronica si sviluppa entro mesi o anni. Le cause sono, ad esempio, malattie polmonari croniche. I glicosidi cardiaci vengono anche somministrati per la fibrillazione atriale o il flutter atriale. La fibrillazione atriale e il flutter atriale possono essere completamente privi di sintomi. Spesso le persone colpite notano solo un calo delle prestazioni. Sono possibili anche sintomi come vertigini, mancanza di respiro, sentimenti di paura o dolore al petto.

Rischi ed effetti collaterali

L'uso dei glicosidi cardiaci e soprattutto l'uso della digossina sono controversi. Gli studi attuali mostrano che i pazienti con insufficienza cardiaca trattati con digossina avevano un tasso di mortalità superiore del 72% rispetto ai pazienti trattati con altri farmaci.

I glicosidi cardiaci hanno anche una finestra terapeutica molto piccola. Anche piccole deviazioni dalla dose ottimale possono portare a effetti indesiderati e sintomi di avvelenamento. Le aree terapeutiche e tossiche si sovrappongono in molti casi. I pazienti spesso lamentano perdita di appetito e nausea. L'intossicazione da digitale da sovradosaggio si manifesta con vomito, diarrea e aritmie cardiache. Possono verificarsi mal di testa, irrequietezza e persino confusione psicotica.

La visione giallo-verde è tipica dell'intossicazione da digitale. Inoltre, le persone colpite vedono asterischi o punti bluastri. Questi fenomeni sono chiamati il ​​fenomeno del fiordaliso.

Causalmente, le intossicazioni vengono trattate inibendo l'ulteriore assorbimento di sostanze attive. Per questo viene eseguita la lavanda gastrica. In alternativa, può essere somministrato anche carbone attivo. Inoltre, la circolazione tra l'intestino e il fegato viene interrotta dalla somministrazione di colestiramina. Sintomatici, in particolare i disturbi elettrolitici sono bilanciati e le aritmie cardiache trattate. C'è anche la possibilità di somministrare un antidoto digitale. Qui, tuttavia, esiste il rischio di una reazione allergica, che può variare fino allo shock allergico.

Va notato che la forza dei glicosidi cardiaci può essere influenzata da vari farmaci e anche da concentrazioni fluttuanti di elettroliti nel sangue. Deve quindi essere sempre utilizzato in dose singola. Inoltre, quando si assumono glicosidi cardiaci sono necessari esami del sangue ravvicinati.

La digossina glicosidica cardiaca non deve essere somministrata a pazienti con insufficienza renale. La digitossina è controindicata nell'insufficienza renale ed epatica combinata.