elvitegravir

A elvitegravir è un farmaco che è uno dei principi attivi degli inibitori dell'integrasi. Nella medicina umana, elvitegravir è utilizzato principalmente come farmaco per il trattamento delle infezioni da virus HIV-1. I medici usano sempre il principio attivo insieme ad altri farmaci caratterizzati da un effetto antiretrovirale. I medici spesso combinano elvitegravir con la sostanza cobicistat, che è un cosiddetto booster.

Cos'è Elvitegravir?

Elvitegravir ha un alto grado di inibizione dell'integrasi (un enzima retrovirale), che lo rende adatto per il trattamento delle infezioni con il virus HIV-1. La società farmaceutica Gilead Sciences ha sviluppato il farmaco elvitegravir, approvato come farmaco dalla Food and Drug Administration nel 2012. Elvitegravir è utilizzato principalmente per la terapia farmacologica in pazienti adulti.

Elvitegravir è un derivato della diidrochinolina e si presenta come una polvere con un colore da bianco a giallastro a temperatura ambiente. Elvitegravir è anche caratterizzato dalla sua relativamente scarsa solubilità in acqua.

Il principio attivo è particolarmente indicato per le persone la cui terapia farmacologica contro l'HIV è appena iniziata. Pertanto, in molti casi, elvitegravir è un farmaco iniziale.A volte i produttori farmaceutici combinano elvitegravir con il principio attivo tenofovir. Questa combinazione di due farmaci migliora l'efficacia, mentre gli svantaggi sono parzialmente ridotti.

Alle persone con infezione da HIV viene spesso somministrato Elvitegravir come singolo farmaco con il nome commerciale Vitekta®. Inoltre, i medici spesso combinano il principio attivo con ritonavir. Ritonavir è una sostanza farmacologica utilizzata in un'ampia varietà di farmaci per l'HIV. Il ritonavir di solito agisce come un richiamo che aumenta l'efficacia del farmaco effettivo.

Effetto farmacologico sul corpo e sugli organi

Elvitegravir agisce principalmente inibendo l'integrasi. Ciò significa che elvitegravir è molto adatto come farmaco contro l'HIV. Questo perché elvitegravir inibisce l'enzima integrasi dei virus, specialmente dei virus HIV-1. Elvitegravir è un po 'meno efficace sui virus HIV-2. I virus hanno bisogno di questo enzima per trasferire le loro informazioni genetiche nel DNA dell'ospite.

In questo modo, elvitegravir è altamente antivirale. Elvitegravir viene solitamente utilizzato in combinazione con inibitori del CYP, che rallentano il metabolismo di elvitegravir e quindi ne aumentano l'efficacia nell'organismo. Elvitegravir è principalmente suddiviso per CYP3A. Pertanto, l'uso simultaneo con induttori dell'enzima non deve essere utilizzato. Questi includono, ad esempio, la fenitoina o l'erba di San Giovanni.

Elvitegravir ha scarso effetto sul funzionamento dei reni. I pazienti assumono elvitegravir sotto forma di compresse. Se assunto contemporaneamente a ritonavir e un pasto, il principio attivo raggiunge le concentrazioni più elevate nel plasma sanguigno dopo circa quattro ore. Gli studi dimostrano che i cibi ricchi di grassi aumentano la biodisponibilità di elvitegravir. Nel flusso sanguigno, la maggior parte dell'Elvitegravir si lega alle proteine ​​plasmatiche. L'organismo espelle quasi il 95 percento del principio attivo nelle feci. Il resto esce dal corpo con l'urina. L'emivita plasmatica di elvitegravir in combinazione con ritonavir è compresa tra 9 e 13 ore.

Applicazione medica e uso per il trattamento e la prevenzione

Elvitegravir è un farmaco contro l'HIV-1 che viene solitamente utilizzato come combinazione fissa con potenziatori farmacologici. I pazienti assumono elvitegravir per via orale come compressa rivestita con film. È sufficiente consumare una sola compressa al giorno del principio attivo elvitegravir. Si consiglia di assumere Elvitegravir con un pasto per renderlo più efficace.

È obbligatorio somministrare il principio attivo Elvitegravir insieme a un booster che inibisce la proteasi. Per questo motivo, Elvitegravir è solitamente disponibile in una combinazione fissa con un corrispondente richiamo. La dose dipende principalmente dall'inibitore della proteasi somministrato contemporaneamente. Tuttavia, i medici stanno ancora utilizzando il farmaco Elvitegravir come preparato di riserva.

Rischi ed effetti collaterali

Elvitegravir a volte può avere effetti collaterali indesiderati simili a molti altri medicinali contro l'HIV. I sintomi più comuni dei sintomi del tratto digerente come nausea, vomito e diarrea sono causati dalla somministrazione di elvitegravir. Inoltre, alcuni pazienti riferiscono mal di testa e affaticamento. Inoltre, alcune persone sviluppano eruzioni cutanee sulla pelle.

I produttori farmaceutici generalmente descrivono Elvitegravir come un farmaco ben tollerato. La terapia con il principio attivo è fondamentalmente esclusa se il paziente soffre di intolleranza al principio attivo. Anche se c'è resistenza a elvitegravir, prenderlo non ha alcun senso medico. Per le donne incinte e che allattano, a volte ci sono requisiti speciali per la terapia con elvitegravir.

Prima di prendere elvitegravir, è necessario considerare alcune interazioni con altre sostanze farmaceutiche. Elvitegravir è metabolizzato principalmente nel fegato dall'enzima CYP3A. Per questo motivo, l'uso simultaneo di elvitegravir e fenitoina, rifampicina e carbamazepina deve essere evitato con urgenza. Dovrebbe essere evitata anche una combinazione con l'erba di San Giovanni. Elvitegravir è caratterizzato da resistenza crociata al principio attivo raltegravir.

Elvitegravir è generalmente considerato un preparato di riserva per la terapia farmacologica delle infezioni da virus HIV-1. L'esperienza clinica finora è stata relativamente limitata. Il vantaggio di elvitegravir, tuttavia, è che un'assunzione al giorno è sufficiente per la terapia.