fenobarbital

fenobarbital è un farmaco che appartiene al gruppo dei barbiturici. È usato nel trattamento dell'epilessia e in preparazione all'anestesia.

Cos'è il fenobarbital?

Il fenobarbital è un barbiturico. I barbiturici sono farmaci che hanno un effetto ipnotico, narcotico o sedativo. Il nome barbiturici deriva dall'acido barbiturico, uno dei principi attivi dei barbiturici. I barbiturici agiscono biochimicamente tramite il cosiddetto recettore GABA.

È possibile distinguere tra barbiturici a breve, media e lunga durata d'azione. Il fenobarbital è uno dei barbiturici a lunga durata d'azione. Il fenobarbital è stato prescritto come aiuto per il sonno fino agli anni '60 e '70. A causa dei notevoli effetti collaterali e dell'elevato potenziale di dipendenza, il fenobarbital non è stato prescritto come coadiuvante del sonno dal 1992.

Oggi il farmaco viene utilizzato per curare l'epilessia. Il farmaco sedativo e anticonvulsivante viene utilizzato anche in preparazione all'anestesia. La sintesi del principio attivo avviene tramite una reazione di condensazione tra urea ed estere dietilico dell'acido etilfenil malonico.

Effetto farmacologico

Il fenobarbitale è quasi completamente assorbito dall'organismo dopo somministrazione orale e intramuscolare. Le concentrazioni massime nel sangue si trovano dopo somministrazione orale dopo 6-19 ore. In caso di somministrazione intramuscolare, le concentrazioni più elevate si possono riscontrare nel sangue dopo 3-5 ore. Il fenobarbitale agisce come un farmaco per dormire e sedativo. Il farmaco viene utilizzato anche contro le convulsioni. L'effetto dipende fortemente dal dosaggio.

Come la maggior parte degli altri barbiturici, il fenobarbital agisce sul recettore GABA. I recettori GABA sono proteine ​​nelle cellule nervose che possono legarsi al neurotrasmettitore acido gamma-amminobutirrico. Questo trasmettitore è anche noto come GABA. GABA è il principale neurotrasmettitore inibitorio nel sistema nervoso centrale (SNC) umano. Proprio come le benzodiazepine, i barbiturici come il fenobarbital aumentano l'effetto del GABA sul recettore. Inoltre fanno sì che il canale rimanga aperto più a lungo dopo che GABA si è attaccato.

Allo stesso tempo, il fenobarbital blocca i recettori AMPA. I recettori AMPA sono un sottoinsieme dei recettori del glutammato. Il glutammato è anche un importante neurotrasmettitore. È eccitante. La combinazione di un'inibizione del GABA e un blocco dell'effetto stimolante del glutammato è responsabile dell'effetto sedativo e smorzante del fenobarbital.

È necessaria una concentrazione plasmatica di 15-25 μg / ml affinché il farmaco abbia un effetto anticonvulsivante nel corpo.

Applicazione e uso medico

La principale area di applicazione del fenobarbital è l'epilessia. Il farmaco è usato per trattare il grande male, il petit mal impulsivo e anche per trattare lo stato epilettico. Qui, tuttavia, viene utilizzato come soluzione per iniezione. Uno stato epilettico è una crisi epilettica insolitamente lunga. Il più delle volte si tratta di una serie di crisi che si fondono l'una nell'altra. Lo stato epilettico è pericoloso per la vita e può causare gravi danni.

Il fenobarbital è anche usato come soluzione per iniezione in preparazione all'anestesia. Per molto tempo il farmaco è stato in circolazione come aiuto per dormire. I prodotti farmaceutici contenenti fenobarbital non sono stati approvati come agenti che favoriscono il sonno dal 1992.

Rischi ed effetti collaterali

Il fenobarbital non deve essere assunto in caso di ipersensibilità al fenobarbitale o ad altri barbiturici. L'uso del fenobarbital è controindicato anche in caso di alcol acuto, sonniferi e avvelenamento da antidolorifici. Lo stesso vale per l'avvelenamento da farmaci stimolanti o da farmaci psicotropi depressivi.

Il fenobarbitale può causare gravi effetti collaterali, quindi può essere utilizzato solo dopo un'attenta valutazione del rapporto rischio-beneficio. È necessario mantenere uno stretto monitoraggio durante tutto il trattamento con fenobarbital.

Durante l'assunzione del farmaco si verificano spesso mal di testa, vertigini e nausea. I pazienti possono essere confusi e avere un tempo di risposta più lento. Si osservano anche stati paradossali di eccitazione. Una possibile conseguenza grave del fenobarbital è la porfiria epatica acuta. La porfiria è una malattia metabolica associata a una ridotta degradazione dell'eme pigmento del sangue. Caratteristico è un decorso intermittente con forte dolore addominale e lievi reazioni di intolleranza. Le persone colpite soffrono di coliche addominali, vomito, nausea, urine rosse, convulsioni e sintomi psichiatrici come la psicosi.

Durante il trattamento con fenobarbital possono svilupparsi anche gravi disfunzioni epatiche e renali. Anche un grave danno al muscolo cardiaco è una possibile conseguenza dell'ingestione. Le persone che hanno avuto disturbi dell'umore in passato, o le persone i cui cari hanno disturbi dell'umore, sono a maggior rischio di sviluppare effetti collaterali psichiatrici.

Se il fenobarbital viene somministrato insieme ad altri farmaci ad azione centrale, gli effetti e gli effetti collaterali di questi farmaci possono essere aumentati. Oltre all'alcol, i farmaci includono anche antidolorifici, sonniferi, farmaci allergici e psicofarmaci.

Il fenobarbitale aumenta anche la formazione di enzimi di degradazione dei farmaci, in modo che la degradazione di alcuni farmaci nel fegato sia accelerata. Farmaci come ormoni tiroidei, doxiciclina, griseofulvina, contraccettivi orali, lamotrigina, corticosteroidi o farmaci orali per inibire la coagulazione del sangue sono influenzati dalla perdita di efficacia.

I bambini le cui madri sono state trattate con fenobarbital durante la gravidanza hanno maggiori probabilità di avere malformazioni. Il farmaco raggiunge il bambino attraverso la placenta e lì provoca danni. Pertanto, il fenobarbital può essere prescritto e assunto durante la gravidanza solo dopo un'attenta valutazione del rapporto rischio-beneficio.

La carenza di acido folico può svilupparsi durante il trattamento con fenobarbital. Questo, a sua volta, promuove malformazioni nel nascituro. Se la madre ha bisogno di assumere fenobarbital durante la gravidanza, si raccomanda un attento monitoraggio dello sviluppo del nascituro con determinazione dell'α-fetoproteina ed ecografia.

Il fenobarbital ha un alto potenziale di dipendenza. I sintomi da astinenza sono stati descritti anche nei neonati le cui madri erano state trattate con fenobarbiolo.