Droperidol

Droperidol è un farmaco della classe dei neurolettici. Viene somministrato come misura preventiva contro la nausea e il vomito dopo l'intervento chirurgico.

Cos'è il droperidolo?

Il farmaco droperidolo appartiene al gruppo dei butirrofenoni. I butirrofenoni sono un gruppo di farmaci che vengono utilizzati principalmente nella terapia farmacologica della schizofrenia. Il droperidolo ha anche proprietà antipsicotiche. In combinazione con l'effetto antiemetico, il droperidolo è quindi adatto come rimedio per la nausea postoperatoria e come sedativo nella neuroanestesia.

Il farmaco è un derivato del benperidolo. Il droperidolo si presenta sotto forma di polvere bianca a temperatura ambiente. La polvere è difficilmente solubile in acqua. Il farmaco è disponibile in commercio come soluzione iniettabile. È stato approvato in Svizzera dal 2006. Dopo essere stato ritirato dal mercato nel 2001, il farmaco è stato nuovamente approvato in Germania nel 2008.

Effetto farmacologico

Come la maggior parte dei neurolettici, il droperidolo ha anche un'affinità di legame per i recettori D2 nel sistema nervoso centrale. I recettori D2 sono anche chiamati recettori della dopamina. Servono come punto di attracco per la dopamina, un neurotrasmettitore. La dopamina ha un effetto inibitorio sul sistema motorio extrapiramidale tramite i recettori D2.

Il droperidolo colpisce principalmente i recettori D2 nell'area postrema. L'area postrema si trova nel tronco cerebrale e insieme al nucleo tractus solitarii forma il centro del vomito. Il trasmettitore della dopamina svolge un ruolo importante nel vomito. Gli antagonisti della dopamina come il droperidolo bloccano i recettori D2 e ​​quindi inibiscono la nausea.

Il droperidolo ha anche una bassa affinità per i recettori D3. Questi recettori servono anche come punto di attracco per la dopamina. I recettori D3 si trovano principalmente nel sistema limbico e nelle aree corticali del cervello. Svolgono un ruolo nei processi emotivi e cognitivi. L'inibizione dei recettori D3 porta ad un alleviamento dei sintomi psicotici.

Il droperidolo può anche legarsi ai recettori 5-HT2. L'inibizione della reattività dei recettori ha, tra l'altro, un effetto ansiolitico.

Applicazione e uso medico

Il droperidolo è stato somministrato insieme al farmaco Thalamonal prima dell'intervento chirurgico fino agli anni '80. La combinazione dei principi attivi fentanil] e droperidolo dovrebbe sedare il paziente.Allo stesso tempo, dovrebbero essere sollevati dalla loro paura dell'operazione. Molti dei pazienti, tuttavia, lamentavano depressione, panico e agitazione con affaticamento simultaneo. Pertanto il farmaco è stato utilizzato dagli anestesisti solo in casi eccezionali. Le benzodiazepine sono ora più comunemente utilizzate per questo scopo.

Nel 2001 la forma di dosaggio orale di Droperidol è stata ritirata dal mercato. Con la terapia a lungo termine ad alte dosi, si sono verificati effetti collaterali che hanno compromesso il cuore. Con la domanda orale è stata ritirata dal mercato anche la domanda parenterale. Il farmaco è stato nuovamente approvato in Germania solo nel 2008.

Oggi è disponibile in anestesia per la profilassi e la terapia della nausea e del vomito dopo gli interventi. Può essere utilizzato negli adulti e nei bambini di età superiore ai due anni. Il droperidolo può anche essere somministrato per prevenire la nausea e il vomito causati dagli oppioidi nell'analgesia controllata dal paziente. L'analgesia controllata dal paziente consente al paziente di auto-somministrarsi un analgesico. Classicamente, un oppioide viene somministrato per via endovenosa utilizzando una pompa antidolorifica.

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Rischi ed effetti collaterali

Il droperidolo non deve essere usato in pazienti noti per essere ipersensibili o allergici al droperidolo o ad uno qualsiasi degli ingredienti del farmaco. Anche l'ipersensibilità o le allergie ai butirrofenoni sono controindicazioni. Il droperidolo non deve essere somministrato se c'è un tempo QT prolungato noto o sospetto nell'ECG. Nelle donne, il tempo QT non deve superare i 440 ms, gli uomini non devono superare i 450 ms. Questa limitazione si applica anche ai pazienti che hanno ereditato tempi QT prolungati nelle loro famiglie e ai pazienti che assumono farmaci che hanno dimostrato di prolungare il tempo QT.

Ulteriori controindicazioni all'uso di Droperidol sono la carenza di potassio e la carenza di magnesio. Anche la bradicardia, cioè un battito cardiaco lento, è una controindicazione. Un altro farmaco dovrebbe essere utilizzato anche nei pazienti con feocromocitoma. I criteri di esclusione sono anche stati comatosi, morbo di Parkinson e depressione grave.

Durante l'assunzione di droperidolo possono verificarsi episodi depressivi. Alcuni pazienti lamentano anche nervosismo, disturbi della memoria e confusione.