darunavir

Con la sostanza darunavir è un farmaco che si caratterizza per le sue proprietà antivirali. Il farmaco appartiene alla categoria degli inibitori della proteasi dell'HIV ed è utilizzato principalmente nel contesto della terapia farmacologica per le infezioni con il virus HI di tipo 1. Il motivo principale per cui darunavir funziona è perché interferisce con la proteasi virale. Questo è essenziale per la moltiplicazione dei virus.

Cos'è darunavir?

Il principio attivo darunavir è un cosiddetto virustatico ed è annoverato tra gli inibitori della proteasi dell'HIV. Il farmaco è adatto per il trattamento dell'infezione da HIV-1. Può essere utilizzato sia nei pazienti adulti che nei bambini il cui peso è superiore a 20 chilogrammi. Di solito il farmaco darunavir viene somministrato sotto forma di compresse. Inoltre, sul mercato farmaceutico sono disponibili anche sospensioni orali del principio attivo.

La sostanza darunavir è stata approvata come farmaco in Svizzera nel 2006 ed è disponibile con il nome commerciale Prezista®. Inoltre, nel 2016 è stato approvato un prodotto di combinazione di darunavir e la sostanza cobicistat. Questo farmaco è disponibile sul mercato con il nome Rezolsta®.

L'etanolato di darunavir è utilizzato per scopi farmaceutici. Questa sostanza è una polvere bianca. La struttura di questa sostanza è non peptidica.

Effetto farmacologico

Il farmaco darunavir è caratterizzato da una modalità d'azione tipica. Gli effetti antivirali della sostanza darunavir sono principalmente rilevanti per la sua efficacia. Per questo motivo, il farmaco viene utilizzato per trattare le infezioni da HIV-1.

L'efficacia della sostanza è principalmente dovuta al fatto che inibisce la cosiddetta proteasi dell'HIV. Ciò è particolarmente importante per i processi di maturazione dei virus e la loro riproduzione. In linea di principio, il principio attivo darunavir in combinazione con la sostanza ritonavir ha un'emivita di circa 15 ore.

Nella stragrande maggioranza dei casi, il farmaco viene somministrato per via orale. Il farmaco darunavir viene somministrato sotto forma di compresse. Dopo l'ingestione, la concentrazione del principio attivo nel sangue aumenta e il 95 percento di esso si lega alle proteine ​​nel plasma sanguigno. Quindi la sostanza viene metabolizzata per via epatica, cioè nel fegato. Complessivamente, l'emivita plasmatica è in media di circa 15 ore.

In linea di principio, darunavir blocca la proteasi dell'HIV. Di conseguenza, sorgono solo forme di virus non infettive. Ciò impedisce che nuove cellule vengano infettate dal virus.

Le compresse vanno assunte una o due volte al giorno. Il principio attivo darunavir viene solitamente utilizzato con un cosiddetto potenziatore farmacocinetico, ad esempio con cobicistat o ritonavir. Queste sostanze sono inibitori del CYP e rallentano la degradazione del farmaco. Fondamentalmente, il farmaco darunavir è un substrato della sostanza CYP3A4.

Applicazione e uso medico

Il farmaco darunavir è particolarmente adatto per la terapia farmacologica delle infezioni da HIV-1. Per aumentare l'efficacia della sostanza, il farmaco darunavir viene spesso combinato con i booster ritonavir o cobicistat. I booster vengono utilizzati solo a basse dosi. Inibiscono il metabolismo e la degradazione del farmaco.

Fondamentalmente, il dosaggio del farmaco darunavir viene effettuato secondo le informazioni tecniche allegate. Le compresse rivestite con film vanno assunte una o due volte al giorno durante i pasti.

Rischi ed effetti collaterali

Durante l'assunzione del principio attivo darunavir sono possibili numerosi potenziali effetti collaterali e disagi. Tuttavia, questi non si manifestano nella stessa misura in tutti i pazienti e variano in termini di frequenza e caratteristiche individuali.

Gli effetti collaterali più comuni del farmaco darunavir includono mal di testa ed eruzioni cutanee, nonché disturbi digestivi. Questi disturbi gastrointestinali si manifestano, ad esempio, sotto forma di nausea, dolore nella regione addominale, vomito e diarrea.

Inoltre, in alcuni casi durante l'assunzione sono possibili stanchezza grave e disturbi del sonno. Sulla pelle possono comparire reazioni allergiche come aree arrossate o prurito. L'astenia è possibile anche durante la terapia.

Oltre al potenziale disagio derivante dall'assunzione del farmaco darunavir, ci sono anche alcune controindicazioni a cui prestare attenzione. È quindi importante disporre di una storia medica completa presa dal medico curante al fine di mantenere il rischio di complicanze il più basso possibile. Ad esempio, se si è noti per essere ipersensibili al principio attivo, se si ha una grave debolezza renale o se si hanno disturbi al fegato, il trattamento con il farmaco darunavir deve essere evitato.

Inoltre, devono essere osservate varie interazioni con altri farmaci. Ad esempio, sono possibili interazioni tra il principio attivo e gli inibitori e i substrati del CYP. Tutte le informazioni riguardanti le controindicazioni possono essere trovate nelle informazioni tecniche allegate.