Il principio attivo cisapride è uno dei procinetici che aumentano la motilità del tratto gastrointestinale. Il principio attivo innesca gravi effetti collaterali cardiaci ed è stato quindi ritirato dal mercato in molti paesi. L'uso non è raccomandato, sono disponibili farmaci più sicuri del gruppo dei procinetici.
Cos'è il cisapride?
La cisapride appartiene al gruppo dei procinetici. I procinetici sono principi attivi che promuovono la motilità, cioè la mobilità, del tratto gastrointestinale. È stato ritirato dal mercato in molti paesi a causa di gravi effetti collaterali, come il battito cardiaco irregolare e il prolungamento dell'intervallo QT.
Chimicamente è un derivato della benzammide. La formula è C23H29ClFN3O4. È stato ritirato dal mercato negli USA nel 2000, dopodiché l'omologazione è stata sospesa anche in Germania. Tuttavia, è ancora disponibile in alcuni paesi. L'assunzione deve essere eseguita solo con un'attenta considerazione.
Effetto farmacologico
La cisapride è un parasimpaticomimetico, il che significa che aumenta l'efficacia del sistema nervoso parasimpatico. Il sistema nervoso parasimpatico fa parte del sistema nervoso autonomo e l'antagonista del sistema nervoso simpatico. La sostanza cisapride stimola i recettori della serotinina 5HT4. Come risultato di questa stimolazione, i recettori rilasciano il neurotrasmettitore acetilcolina. L'acetilcolina svolge un ruolo centrale nella trasmissione degli stimoli. Viene rilasciato nella fessura sinaptica e interagisce con i recettori sulla membrana postsinaptica. Di conseguenza, la membrana della cellula bersaglio cambia la sua permeabilità ionica, che può innescare un'eccitazione (depolarizzazione) o un'inibizione (iperpolarizzazione) della cellula bersaglio.
Quando si utilizza il principio attivo cisapride, l'acetilcolina aumenta la motilità e aumenta la peristalsi. Quindi sembra procinetico nel complesso. Un effetto collaterale noto è un'influenza proaritmica sul cuore, con cisapride soprattutto è stata osservata un'aumentata insorgenza della cosiddetta sindrome del QT lungo.
La sindrome del QT lungo è una malattia cardiaca appartenente al gruppo delle canalopatie in cui l'intervallo QT è patologicamente prolungato. Se la sindrome del QT lungo si verifica a seguito della somministrazione di cisapride, si tratta di una sindrome LQT secondaria, cioè acquisita. A causa dell'effetto collaterale, il farmaco è stato ritirato dal mercato in molti paesi.
La biodisponibilità dei cisapridi è di circa il 30-40%, il principio attivo è legato principalmente alle proteine plasmatiche nel sangue, l'emivita plasmatica è di circa dieci ore. La cisapride viene metabolizzata principalmente nel fegato, attraverso il sistema del citocromo P450 e nell'intestino. Il principio attivo viene escreto esclusivamente attraverso i reni e la bile.
Applicazione e uso medico
Il principio attivo è utilizzato nell'esofagite da reflusso, disturbi del movimento generale del tratto gastrointestinale, paralisi gastrica e costipazione. Le indicazioni derivano dalle proprietà farmacologiche dei cisapridi, l'area di azione è esclusivamente il tratto gastrointestinale.
Nell'esofagite da reflusso, l'infiammazione dell'esofago è causata dal reflusso (riflusso) di succo gastrico acido. Le controindicazioni sono le aritmie cardiache e la tachicardia, le controindicazioni sono dovute ai gravi effetti collaterali della cisapride nell'area del cuore.
Rischi ed effetti collaterali
I rischi e gli effetti collaterali includono aritmie cardiache e il suddetto prolungamento e l'intervallo QT. Gli effetti collaterali sono drastici e possono essere fatali. Il farmaco o il principio attivo è stato ritirato dal mercato in molti paesi perché i rischi associati al suo utilizzo erano classificati troppo alti.
L'uso di cisapride non è raccomandato, poiché sono disponibili altri principi attivi del gruppo dei procinetici che hanno meno effetti collaterali e non sono inferiori a cisapride in termini di efficacia.
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