clonidina è un simpaticomimetico del gruppo delle imidazoline. Viene utilizzato principalmente per il trattamento dell'ipertensione arteriosa (pressione alta). A causa dei forti effetti collaterali, è considerato una riserva terapeutica.
Cos'è la clonidina?
Il farmaco clonidina è un simpaticomimetico che appartiene al gruppo delle imidazoline. Può essere usato per trattare l'ipertensione, per supportare la sospensione del farmaco, come parte del cosiddetto test di inibizione della clonidina, per crisi ipertensive, contro il glaucoma cronico ad angolo aperto e per calmare.
Può anche essere utilizzato in misura limitata per la sedazione e l'analgesia. A causa degli effetti collaterali relativamente forti, tuttavia, viene utilizzato solo come riserva terapeutica nel trattamento dell'ipertensione e della sospensione del farmaco.
Effetto farmacologico
Nel caso della clonidina, si possono distinguere diversi meccanismi d'azione attraverso i quali la sostanza agisce. Da un lato l'attivazione di α2-adrenorecettori presinaptici, inoltre l'attivazione di α2-adrenorecettori postsinaptici, nonché l'inibizione del rilascio di adrenalina nel midollo surrenale.
La clonidina si lega agli adrenorecettori α2 presinaptici sia nel sistema nervoso centrale che nella periferia. Questo legame porta a un ridotto rilascio di noradrenalina attraverso la cascata del segnale accoppiato alla proteina G. Questo ridotto rilascio di noradrenalina porta ad una riduzione del tono simpatico.
Inoltre, la clonidina attiva anche i recettori adrenergici α2 postsinaptici. Ciò accade soprattutto nella zona del nucleo tractus solitarii, punto di commutazione del riflesso barocettore (reazione alla variazione della pressione sanguigna innescata dai barocettori). La suddetta inibizione del rilascio di adrenalina nel midollo surrenale porta, insieme alla stimolazione dei recettori centrali dell'imidazolina, ad un ulteriore rafforzamento dell'effetto simpaticolitico.
La clonidina ha un effetto anche a dosi molto piccole di pochi microgrammi. L'emivita plasmatica è di circa nove-undici ore, la dose LD50 per somministrazione orale ai topi è di 108 mg kg ^ -1. È parzialmente metabolizzato nel fegato, ma il 65% del principio attivo viene escreto immodificato attraverso i reni.
La clonidina può essere somministrata per via orale sotto forma di compressa o per via endovenosa. La clonidina attraversa la barriera ematoencefalica ed è escreta nel latte materno. La biodisponibilità è di circa il 75%. Il volume di distribuzione è di 2 l kg ^ −1.
Applicazione e uso medico
La clonidina può essere utilizzata per trattare le seguenti condizioni: ipertensione arteriosa; ipertensione refrattaria durante la gravidanza; Crisi ipertensiva; glaucoma cronico ad angolo aperto; Emicrania; Sindrome da astinenza da oppioidi; Sindrome da astinenza da alcol e brividi postoperatori.
A causa degli elevati effetti collaterali, la clonidina è utilizzata principalmente come terapia di riserva nella terapia di associazione per il trattamento dell'ipertensione arteriosa e per il trattamento di supporto delle sindromi da astinenza.
Nel complesso, sono presenti i seguenti effetti: abbassamento della pressione sanguigna, abbassamento della frequenza cardiaca, abbassamento del tono simpatico in astinenza, sedazione (meno pronunciata) e sollievo dal dolore.
La principale area di applicazione della clonidina - la terapia dell'ipertensione arteriosa - risale a una scoperta piuttosto casuale negli anni '60. Varie sostanze, tra cui La clonidina è stata testata per la sua capacità di gonfiare il rivestimento del naso. Nel corso di questi test, è stato notato il forte calo della frequenza cardiaca e della pressione sanguigna. La medicina ha quindi fatto un uso terapeutico di questi effetti. La clonidina divenne così principalmente un agente terapeutico per l'ipertensione arteriosa. Negli esperimenti sugli animali sono stati riscontrati anche effetti sedativi e analgesici successivamente.
Va notato, tuttavia, che la clonidina ha effetti collaterali relativamente forti e per questo motivo dovrebbero essere preferiti altri principi attivi con meno effetti collaterali.
Rischi ed effetti collaterali
I forti effetti collaterali già menzionati esistono sotto forma di secchezza delle fauci, costipazione, diminuzione della produzione di saliva e succhi gastrici, affaticamento, umore depressivo, sedazione e disfunzione erettile.
La clonidina non deve essere utilizzata contemporaneamente a diuretici, ipnotici, vasodilatatori o alcol, poiché queste sostanze aumentano l'efficacia della clonidina. Anche durante l'assunzione di neurolettici, la clonidina non deve essere utilizzata. Dopo la somministrazione endovenosa è possibile un aumento iniziale della pressione sanguigna.
Clondin non deve essere usato se lei è noto per essere ipersensibile (allergico) alla clonidina. Ulteriori controindicazioni sono la sindrome del nodo del seno, bradicardia (frequenza cardiaca inferiore a 50 / minuto), depressione endogena, alcune aritmie cardiache, malattia coronarica, infarto miocardico acuto, malattia occlusiva arteriosa avanzata (PAOD), sindrome di Raynaiterud e tromboangioite , insufficienza cerebrovascolare, insufficienza renale e costipazione (stitichezza). La clonidina è anche controindicata durante la gravidanza e l'allattamento.
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