carbapenemi

A carbapenemi sono antibiotici che appartengono al gruppo dei beta-lattamici. I carbapenemi erano originariamente chiamati tienamicine. A causa della loro vasta gamma di effetti antimicrobici, vengono utilizzati come sostanze medicinali. Alcuni rappresentanti sono ad esempio Ertapenem, Imipenem, Doripenem, Meropenem e Tebipenem. I carbapenemi hanno lo status di antibiotici di riserva. La resistenza ai carbapenemi è in aumento in Europa.

Cosa sono i carbapenemi?

Fondamentalmente, i carbapenemi sono antibiotici relativamente ben tollerati. A causa del loro spettro di attività, sono divisi in due gruppi. Questo perché hanno uno spettro di attività relativamente ampio sia nell'area gram-negativa che in quella gram-positiva. Inoltre, la beta-lattamasi contenuta è caratterizzata da un'elevata stabilità.

Il primo gruppo di carbapenemi comprende, ad esempio, imipenem o cilastatina, meropenem e doripenem. Va notato che la cilastatina da sola non ha alcun effetto antimicrobico. Ertapenem appartiene al secondo gruppo. Si differenzia dagli altri carbapenemi in quanto è solo leggermente efficace contro Acinetobacter e Pseudomonas. Nessuno dei carbapenemi mostra alcun effetto contro gli stafilococchi resistenti alla meticillina.

In linea di principio, tutti i carbapenemi hanno un effetto battericida. Poiché i carbapenemi sono antibiotici beta-lattamici, vengono utilizzati principalmente per trattare alcune malattie infettive batteriche che si basano su patogeni sensibili. Il loro effetto battericida si estende ai patogeni aerobici e anaerobici, nonché ai patogeni gram-negativi e gram-positivi. Nella maggior parte dei casi, i farmaci corrispondenti vengono somministrati per via endovenosa come infusione.

Effetto farmacologico

L'effetto dei carbapenemi è dovuto da un lato al particolare tipo di legame alle proteine ​​leganti la penicillina. D'altra parte, il principio attivo inibisce la sintesi della parete cellulare dei batteri.

I carbapenemi vengono escreti attraverso i reni. Il carbapenem imipenem è, tuttavia, una sostanza altamente dannosa per i reni o nefrotossica. Per prolungare l'emivita, l'antibiotico viene solitamente combinato con cilastatina, che inibisce la deidropeptidasi. Ciò ritarda la degradazione idrolitica del farmaco nei reni. Allo stesso tempo, la nefrotossicità è ridotta.

Una tale combinazione non è necessaria per gli altri carbapenemi. Tutti i carbapenemi vengono parzialmente metabolizzati e quindi eliminati per via renale. L'emivita nelle persone con reni sani è di circa un'ora.

A causa del loro spettro relativamente ampio, i carbapenemi hanno un enorme effetto sulla flora intestinale. Inoltre, i batteri resistenti ai carbapenemi possono moltiplicarsi rapidamente durante il trattamento e successivamente causare infezioni secondarie.

In termini di struttura chimica, i carbapenemi differiscono dagli altri beta-lattamici. Il caratteristico anello a cinque membri del rispettivo beta-lattame ha un atomo di carbonio invece di un atomo di zolfo. In primo luogo, la sostanza principale dei carbapenemi è stata ottenuta da un tipo di fungo chiamato Streptomyces cattleya. Tuttavia, questa sostanza di piombo, la tienamicina, non è stabile nel corpo. Per questo motivo, i carbapenemi vengono ora prodotti sinteticamente.

Applicazione e uso medico

In linea di principio, tutti i carbapenemi sono i cosiddetti antibiotici di riserva. Ciò significa che vengono utilizzati solo in condizioni di infezione speciali e difficili da controllare.Perché se usato acriticamente, la formazione di resistenza è supportata e gli effetti collaterali sono aumentati.

I carbapenemi vengono utilizzati anche, ad esempio, se esiste già resistenza ad altri beta-lattamici. Sono utilizzati anche in caso di gravi infezioni nosocomiali dovute a germi sconosciuti, soprattutto se la terapia originariamente prevista non è efficace. Inoltre, i carbapenemi vengono utilizzati anche per infezioni miste gravi, ad esempio per la peritonite (infiammazione del peritoneo) con anaerobi e patogeni pus.

Lo spettro di attività dei carbapenemi comprende quasi tutti i batteri gram-negativi e gram-positivi patologici ad eccezione del micoplasma e della clamidia. I carbapenemi sono efficaci anche contro Pseudomonas aeruginosa.

I carbapenemi sono disponibili solo per via parenterale. L'uso di meropenem e imipenem o cilastatina è particolarmente utile in caso di infezioni gravi o addirittura pericolose per la vita dei reni, delle vie urinarie e della cavità addominale. Anche gravi infezioni delle articolazioni e degli organi genitali, dei tessuti molli e della pelle giustificano l'uso del farmaco. Inoltre, le infezioni gravi delle vie respiratorie, la meningite e la sepsi vengono trattate con i principi attivi.

Il carbapenem ertapenem è utilizzato principalmente per le infezioni della pelle e la polmonite. Anche l'infiammazione del rivestimento interno del cuore (endocardite) può essere trattata con i carbapenemi. Il dosaggio dei principi attivi si basa sulle informazioni specialistiche. Nella maggior parte dei casi, vengono somministrati per via endovenosa, a volte per iniezione.

Rischi ed effetti collaterali

Quando si usano i carbapenemi possono verificarsi vari effetti collaterali. Gli effetti collaterali più comuni includono nausea, diarrea e vomito, eruzioni cutanee e altre anomalie nel sito di infusione. In alcuni casi si verificano anche mal di testa e infiammazione della vena. Occasionalmente sono state segnalate reazioni di ipersensibilità.

I carbapenemi non devono essere utilizzati se l'ipersensibilità è già nota. Il trattamento con carbapenemi è controindicato anche se il paziente è sensibile ad altri antibiotici beta-lattamici. Inoltre, possono verificarsi interazioni quando i carbapenemi vengono assunti contemporaneamente ad altri principi attivi.