procainamide

procainamide è un farmaco del gruppo degli antiaritmici. La sostanza è utilizzata principalmente nella terapia delle aritmie cardiache.

Cos'è la procainamide?

La procainamide è un antiaritmico di classe Ia. Questi peggiorano l'eccitabilità delle cellule cardiache e quindi portano ad un'estensione del potenziale d'azione. Di conseguenza, le cellule cardiache non sono eccitabili e non ci sono attività cardiache inutili.

La classe I degli antiaritmici corrisponde al gruppo dei bloccanti dei canali del sodio. Tuttavia, la procainamide non è la prima scelta, ma in Europa è utilizzata quasi esclusivamente come antiaritmico di riserva.

La biodisponibilità della procainamide è dell'80 percento, solo il 20 percento del principio attivo è legato alle cosiddette proteine ​​plasmatiche nel sangue. Il metabolismo del farmaco avviene principalmente nel fegato attraverso il sistema epatico del citocromo P450.

L'emivita plasmatica è in media di tre ore. Ciò significa che durante questo periodo la concentrazione di procainamide nel plasma sanguigno scende alla metà del suo valore originale. La procainamide viene escreta attraverso i reni.

Effetto farmacologico

La procainamide è uno dei bloccanti dei canali del sodio. Questi sono anche noti come antagonisti dei canali del sodio. Si legano a un canale del sodio dipendente dalla tensione, che è responsabile della depolarizzazione nell'ambito del potenziale d'azione. Il potenziale d'azione è una deviazione temporanea del potenziale di membrana di una cellula nell'intervallo positivo. Senza una depolarizzazione sufficiente, non è possibile alcun potenziale d'azione e quindi nessuna trasmissione di stimoli nell'area delle fibre e delle cellule nervose.

I bloccanti dei canali del sodio si dividono in diverse sottoclassi in base alla loro affinità per il canale e alla loro velocità di azione. La procainamide appartiene alla classe Ia. Questi bloccano i canali del sodio e rallentano il tasso di depolarizzazione. Inibendo i canali del potassio, la procainamide provoca anche un allungamento della durata della ripolarizzazione e, in sintesi, un allungamento del potenziale d'azione.

Applicazione e uso medico

L'antiaritmico è stato sviluppato per la terapia delle aritmie cardiache. Le tachicardie ventricolari e sopraventricolari resistenti alla terapia sono tra le indicazioni per il trattamento con procainamide.

Le aritmie ventricolari hanno la loro origine nel sistema di conduzione del cuore in prossimità del cosiddetto fascio di His, parte del sistema di conduzione. Con la tachicardia ventricolare, il cuore batte fino a 320 volte al minuto. Si parla qui di fibrillazione ventricolare. Le tachicardie sopraventricolari, invece, si sviluppano sopra i ventricoli, nell'area del nodo del seno o degli atri.

La procainamide è anche usata per le tachiaritmie. Una tachiaritmia è una combinazione di un disturbo del ritmo cardiaco (aritmia) e una tachicardia, cioè un battito cardiaco troppo veloce.

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Rischi ed effetti collaterali

Gli effetti collaterali comuni della procainamide includono disturbi della regolazione circolatoria e bassa pressione sanguigna (ipotensione). La febbre può verificarsi anche durante l'assunzione dell'antiaritmico. In rari casi può svilupparsi quella che è nota come agranulocitosi. Ciò porta ad una completa mancanza di alcuni globuli bianchi chiamati granulociti nel sangue. I pazienti soffrono di una marcata sensazione di malattia, infezioni batteriche con brividi e febbre, nonché necrosi delle mucose nell'area dell'ano, dei genitali e della gola.

Inducendo anticorpi antinucleari, la procainamide può provocare il lupus eritematoso sistemico. Si tratta di una malattia sistemica con sintomi quali febbre, infiammazione muscolare, arrossamento evidente delle guance e del naso, alterazioni renali, disturbi neurologici o alterazioni significative dell'emocromo.

Gli effetti collaterali che possono verificarsi durante l'assunzione di procainamide includono secchezza delle fauci, disturbi del gusto, mal di testa e vertigini. Anche la nausea, il vomito e la stitichezza sono potenziali effetti avversi del farmaco.

La procainamide non deve essere utilizzata in caso di ipersensibilità nota. Oltre allo scompenso cardiaco, le controindicazioni includono anche un battito cardiaco lento. La procainamide non è inoltre adatta a pazienti con disturbi del sistema di conduzione del cuore, come la sindrome del seno malato.

La procainamide è controindicata entro i primi tre mesi come in caso di bassa pressione sanguigna, disturbi elettrolitici e asma bronchiale grave.

Anche la malattia autoimmune miastenia grave, associata alla paralisi muscolare, è una delle controindicazioni. Inoltre, la procainamide non deve essere assunta durante la gravidanza o durante l'allattamento.