Bezafibrate appartiene al gruppo dei fibrati. Il bezafibrato è un farmaco ipolipemizzante e, oltre alle statine e all'acido nicotinico, rappresenta un'importante opzione terapeutica per il trattamento dei trigliceridi alti in particolare, ma anche, in alcuni casi, del colesterolo alto.
Cos'è il bezafibrato?
Il bezafibrato (nome chimico: acido 2- (4- {2 - [(4-clorobenzoil) ammino] etil} fenossi) -2-metilpropionico) è, come il clofibrato o il fenofibrato, un derivato dei fibrati. I fibrati sono medicinali usati per trattare i lipidi nel sangue alto (iperlipidemia). Il bezafibrato viene utilizzato principalmente per abbassare un livello troppo alto di trigliceridi.
L'effetto di riduzione del colesterolo nel sangue è, tuttavia, solo leggermente pronunciato, motivo per cui l'abbassamento del colesterolo è assicurato principalmente dal gruppo medicinale delle statine. L'abbassamento del colesterolo attraverso il bezafibrato è solo del 10-25% circa, l'effetto maggiore è quindi maggiore nell'abbassamento dei trigliceridi (dal 20% circa al 40%).
I trigliceridi elevati sono un problema importante perché sono difficili da trattare e possono causare gravi malattie cardiovascolari. Le conseguenze di un aumento del livello plasmatico di grassi vanno dall'aterosclerosi agli attacchi di cuore e agli ictus.
Le statine sono preferite perché possono ridurre notevolmente i lipidi e quindi ridurre anche il rischio di malattie secondarie. Inoltre, i fibrati sono trattati solo come seconda scelta e vengono utilizzati quando la terapia con statine non funziona, queste non sono tollerate o quando vengono aumentati solo quei trigliceridi, il cui abbassamento è l'effetto principale del bezafibrato.
Il bezafibrato viene somministrato sotto forma di compressa o capsula, che contiene una polvere cristallina bianca e insolubile. Il bezafibrato viene scomposto espellendolo nelle urine dopo essere stato scomposto in acido clofibrico. La dose deve essere aggiustata di conseguenza nei pazienti con insufficienza renale.
Effetto farmacologico sul corpo e sugli organi
L'abbassamento della concentrazione di trigliceridi è l'effetto principale del bezafibrato e di altri fibrati. Il modo in cui ciò viene ottenuto, tuttavia, non è ancora completamente compreso. Tuttavia, è probabile che il bezafibrato guidi un cosiddetto recettore attivato dal proliferatore di perossisomi o PPARα. Alcuni studi dimostrano che attiva anche PPARγ e PPARδ. PPARα è una proteina che si lega al DNA e cambia i processi molecolari che sono importanti per il metabolismo dei lipidi. Ad esempio, provoca una maggiore riduzione delle LDL dal 10 al 25 percento. Questo colesterolo è chiamato cattivo perché si deposita nelle pareti dei vasi e provoca una reazione infiammatoria lì. Il risultato è l'aterosclerosi.
Inoltre, il bezafibrato provoca un aumento dell'HDL, noto anche come colesterolo buono. È descritto come buono perché aiuta a raccogliere il colesterolo che si è accumulato ovunque e trasportarlo al fegato, dove viene poi escreto. Nel fegato, il bezafibrato riduce anche il rilascio di VLDL, che contiene anche colesterolo, ma principalmente trigliceridi.
Un altro effetto è che il bezafibrato attiva la lipoproteina lipasi, un enzima che rompe i trigliceridi. Il bezafibrato provoca un processo antinfiammatorio sulle pareti dei vasi. Il bezafibrato agisce anche sulla cistifellea, dove aumenta la litogenicità della bile, il che significa che aumenta il rischio di sviluppare calcoli biliari.
Applicazione medica e uso per il trattamento e la prevenzione
Il bezafibrato viene utilizzato quando il livello plasmatico dei trigliceridi è aumentato. Da un lato, i lipidi nel sangue elevati possono essere congeniti e un enzima necessario per abbattere i trigliceridi è solitamente difettoso. Questa condizione è nota anche come ipertrigliceridemia familiare primaria. D'altra parte, possono essere acquisiti lipidi ematici elevati (ipertrigliceridemia secondaria). Quest'ultimo ha varie cause. Un aumento del livello di trigliceridi può essere causato dal medico che prescrive farmaci che aumentano i lipidi nel sangue (ad esempio beta bloccanti, glucocorticoidi, ormoni). Ma una dieta scorretta e ricca di grassi può anche portare ad un aumento dei trigliceridi.
Il disturbo metabolico del diabete può anche influenzare negativamente i lipidi nel sangue. La sindrome metabolica (quartetto di: intolleranza al glucosio, ipertensione, metabolismo lipidico disturbato e obesità) è anche una possibile applicazione del bezafibrato.
Il bezafibrato ha un'emivita di 2 ore e viene assunto sotto forma di compresse o capsule da 200 mg tre volte al giorno.
Rischi ed effetti collaterali
Gli effetti indesiderati del bezafibrato sono molti. Gli effetti non specifici includono gonfiore, problemi respiratori e formazione di ortica, che possono essere spiegati dalla reazione allergica del corpo al bezafibrato.
Altri effetti collaterali sono febbre, sensazione di tipo influenzale e anche effetti atipici come mal di testa, vertigini, cambiamenti di coscienza, problemi di erezione e dolori muscolari. Inoltre, ci sono effetti sulla zona gastrointestinale come nausea, vomito e diarrea, oltre a un improvviso aumento di peso. La perdita di appetito è altrettanto comune.
Raramente si osserva rottura muscolare o rabdomiolisi con bezafibrato. I pazienti soffrono di dolore, crampi e debolezza muscolare. La degradazione muscolare può anche essere causata dalle statine, motivo per cui non dovrebbero essere somministrate in combinazione con bezafibrato. Un cambiamento nell'emocromo è anche un effetto collaterale raramente osservato. Il bezafibrato aumenta anche la litogenicità della bile, che aumenta il rischio di sviluppare calcoli biliari. I pazienti con malattie del fegato o della colecisti, insufficienza renale, donne incinte e madri che allattano non devono assumere bezafibrato.
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