zolmitriptan

Molte persone soffrono di emicrania. Trattarli in modo efficace a volte non è così facile nei casi più gravi. Per le emicranie gravi con o senza aura, così come per la cefalea a grappolo, i triptani, discendenti della serotonina, sono oggi preferiti. La sostanza principale è il sumatriptan, ma ora sul mercato sono disponibili diverse sostanze successive. Anche questo conta zolmitriptan, che si dice sia più efficace delle precedenti classi di sostanze.

Che cos'è lo zolmitriptan?

Lo zolmitriptan è un agonista selettivo della serotonina appartenente alla classe dei triptani, utilizzato principalmente nella terapia acuta contro l'emicrania. Tuttavia, funziona solo se il mal di testa si è già verificato, il che significa che non può prevenire un attacco di emicrania. Si dice anche che il farmaco fornisca sollievo per la cefalea a grappolo che si verifica molto meno frequentemente.

Zolmitriptan può essere somministrato sotto forma di compresse o come spray nasale, con il vantaggio che viene assorbito più rapidamente. Contrariamente alla sostanza principale originale, il sumatriptan, attraversa più facilmente la barriera emato-encefalica.

Come agonista dei recettori della serotonina, il farmaco provoca la vasocostrizione dei vasi sanguigni cerebrali, che si dice migliori l'emicrania.

Effetto farmacologico

L'azione dello zolmitriptan si basa sul legame selettivo ai recettori della serotonina 5HT1D e -5HT1B. Questi si trovano sui vasi sanguigni cerebrali e presinapticamente sui neuroni. Se vengono attivati, causano la costrizione dei vasi sanguigni, perché il mal di testa si verifica solo quando i vasi sanguigni si dilatano (si allargano). Inoltre assicurano un ridotto rilascio di mediatori infiammatori e una ridotta trasmissione del dolore.

L'emivita di zolmitriptan è relativamente breve e dura da 2,5 a 3 ore. Nel fegato, durante il metabolismo si forma un metabolita attivo aggiuntivo, che è anche coinvolto negli effetti del farmaco. Viene metabolizzato principalmente dall'enzima CYP1A2; in misura minore anche da MAO-A.

Come già accennato, lo zolmitriptan attraversa molto bene la barriera ematoencefalica perché la sua dimensione molecolare è molto piccola e può quindi essere facilmente assorbito nel tessuto adiposo. Allo stesso tempo, viene anche assorbito molto rapidamente attraverso il tratto gastrointestinale, il che significa che i livelli effettivi nel sangue vengono raggiunti dopo circa un'ora.

Non solo il mal di testa viene alleviato, ma anche gli effetti collaterali dell'emicrania come nausea, vomito e sensibilità alla luce sono positivamente influenzati. Una buona efficacia è stata dimostrata anche nell'uso a lungo termine.

Applicazione e uso medico

La dose media dell'applicazione è di 2,5 milligrammi. Se possibile, la compressa deve essere assunta al primo segno di un attacco di emicrania. Sebbene le compresse non possano prevenire il verificarsi del mal di testa, prenderle presto aiuterà a fornire un sollievo più rapido.

Tuttavia, il farmaco può ancora essere assunto durante il sequestro. Se la dose non è sufficiente, può essere aumentata a 5 milligrammi in consultazione con un medico. Non devono essere prese più di 2 compresse entro 24 ore.

L'uso sotto forma di spray nasale è particolarmente vantaggioso per coloro che soffrono di nausea e vomito gravi, nonché in caso di forte cefalea a grappolo. Il cibo consumato allo stesso tempo difficilmente influisce sull'assorbimento. Il farmaco è disponibile anche come infusione breve durante una degenza ospedaliera.

Rischi ed effetti collaterali

Possono verificarsi effetti collaterali dall'assunzione di zolmitriptan. Gli effetti collaterali comuni includono nausea, vomito, secchezza delle fauci, vertigini e sonnolenza. Inoltre, il mal di testa è uno degli effetti indesiderati, soprattutto con un uso prolungato.

Occasionalmente si verifica un aumento della frequenza cardiaca o un senso di oppressione al petto. Raramente può verificarsi prurito della pelle o orticaria. Infarto, angina pectoris e un bisogno eccessivo di urinare sono classificati come effetti collaterali molto rari.

È anche importante essere consapevoli delle possibili interazioni quando si assumono altri farmaci contemporaneamente. Se si verifica un'interazione dipende da vari fattori, quindi dovresti sempre consultare il tuo medico. In ogni caso, va evitata l'assunzione contemporanea di alcaloidi dell'ergot, poiché il rischio di spasmi alle arterie coronarie è notevolmente aumentato dal loro ulteriore effetto vasocostrittore.

L'effetto di zolmitriptan è aumentato da moclobemide, cimetidina, fluvoxamina, fumo di sigaretta e chinoloni, motivo per cui in questi casi la dose di zolmitriptan deve essere ridotta e aggiustata.

Se vengono assunti contemporaneamente inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina, si consiglia cautela perché esiste il rischio di una pericolosa sindrome serotoninergica, in cui si accumula troppa serotonina nel sistema nervoso.

A causa del suo effetto vasocostrittore, zolmitriptan è controindicato nella malattia coronarica, nell'ipertensione e nelle malattie vascolari esistenti. Il farmaco non deve inoltre essere assunto in caso di ipersensibilità, emicrania emiplegica o emicrania basilare.

In caso di funzionalità renale ridotta, devono essere effettuati aggiustamenti della dose. Zolmitriptan deve essere assunto durante la gravidanza solo se il medico lo ritiene assolutamente necessario.