La teofillina è uno dei più importanti principi attivi per la cura delle malattie respiratorie. È particolarmente utilizzato per la terapia dell'asma bronchiale.
Cos'è la teofillina?
Il farmaco teofillina proviene dal gruppo degli alcaloidi purinali ed è derivato dalla xantina. Il nome teofillina può essere fatto risalire alle foglie di tè. Il medico tedesco Albrecht Kossel (1853-1927) riuscì a isolare piccole quantità di sostanza dalle foglie di tè nel 1888. La teofillina si trova anche nei chicchi di caffè, nel guaranà e nelle noci di cola, anche se in piccole quantità. Nel metabolismo umano, la teofillina agisce come un prodotto di degradazione della caffeina.
Intorno al 1895, il chimico tedesco Emil Fischer (1852-1919) riuscì a sintetizzare la teofillina, a partire dall'acido 1,3-dimetil urico. La sintesi dell'uva descritta dal chimico Wilhelm Traube (1866-1942) nel 1900 rappresenta un processo di sintesi chimica ancora oggi utilizzato.
La teofillina è stata inizialmente utilizzata terapeuticamente come medicinale diuretico. Dal 1921 il principio attivo è stato introdotto anche nel trattamento dell'angina pectoris. La teofillina è stata parte integrante del trattamento dell'asma bronchiale dal 1922. A partire dagli anni '70, sono stati immessi sul mercato preparati a base di teofillina, che rilasciano il principio attivo con un ritardo, il che significava che i pazienti asmatici potevano essere trattati in modo permanente. Tuttavia, la teofillina in seguito divenne meno importante con l'introduzione di beta-simpaticomimetici e glucocorticoidi.
In natura, la teofillina si trova sempre insieme ad altri alcaloidi purinici. Questi includono principalmente caffeina e teobromina. Il contenuto di teofillina è più alto nel guaranà con lo 0,25 percento.
Effetto farmacologico
La teofillina è uno dei derivati della xantina e ha effetti diversi. Il farmaco inibisce la degradazione del neurotrasmettitore CAMP. Questo, a sua volta, fa rilassare i muscoli bronchiali lisci e facilita la respirazione. Allo stesso tempo, aumenta l'attività delle ciglia, il che porta ad una maggiore rimozione del muco.
Anche l'inibizione della sostanza messaggera adenosina all'interno dei muscoli bronchiali è importante. Ciò consente ai bronchi di allargarsi e rilassarsi. Un altro effetto è il blocco dell'adenosina nel cervello. Poiché l'adenosina è anche responsabile della regolazione del sonno, c'è il rischio di avere problemi di sonno quando si usa la teofillina.
Inoltre, la teofillina rallenta il rilascio di istamina. Il neurotrasmettitore istamina viene sempre più rilasciato nel corpo umano nel contesto di allergie e infezioni. L'istamina media le reazioni infiammatorie e restringe i muscoli bronchiali. Bloccando la sostanza messaggera, si riducono i sintomi infiammatori della bronchite cronica o dell'asma bronchiale. Tuttavia, le proprietà antinfiammatorie della teofillina sono più deboli di quelle dei glucocorticoidi.
Dopo che la teofillina è stata somministrata per via orale, il principio attivo viene assorbito nell'intestino attraverso il sangue. La degradazione del farmaco avviene nel fegato, mentre i prodotti di degradazione lasciano il corpo attraverso i reni.
Applicazione e uso medico
La teofillina è usata principalmente per trattare l'asma moderata e grave. Il farmaco è spesso combinato con glucocorticoidi e beta-2 adrenocettori agonisti. La teofillina è adatta sia per la prevenzione che per la terapia degli attacchi d'asma. Altre aree di applicazione sono la bronchite cronica e la broncopneumopatia cronica ostruttiva (BPCO). Il rimedio può essere utilizzato anche in caso di enfisema (gonfiaggio eccessivo dei polmoni) e polmonite cronica.
Il corretto dosaggio del farmaco gioca un ruolo importante nell'uso della teofillina. Un effetto ottimale della preparazione dipende da questo. Per questo motivo, l'agente viene solitamente assunto sotto forma di capsule o compresse a rilascio prolungato, che garantiscono il rilascio continuo del principio attivo. In questo modo ci sono sempre quantità costanti di teofillina nel sangue del paziente. La dose giornaliera varia da paziente a paziente. Poiché la teofillina è soggetta a prescrizione medica, il farmaco può essere ottenuto dalle farmacie solo su presentazione di prescrizione medica.
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➔ Farmaci per mancanza di respiro e problemi polmonariRischi ed effetti collaterali
Assumendo teofillina, sono possibili anche effetti collaterali indesiderati. Nella maggior parte dei casi, il battito cardiaco è accelerato, palpitazioni cardiache, disturbi del sonno, irrequietezza, tremori agli arti, mal di testa e pressione bassa. A volte sono possibili anche bronchi crampi, febbre, orticaria, reazioni cutanee o una riduzione delle piastrine nel sangue.
I problemi di salute possono anche essere causati da dosi eccessive di teofillina. Ciò si manifesta come un brusco calo della pressione sanguigna, convulsioni come l'epilessia, gravi disturbi gastrointestinali associati a sanguinamento, aritmie cardiache e danni ai muscoli. Poiché la teofillina ha un effetto negativo sulla capacità di reazione, la partecipazione al traffico stradale dovrebbe essere evitata.
La teofillina non deve essere somministrata affatto se il paziente è ipersensibile al farmaco o se è presente un'aritmia cardiaca acuta. Lo stesso vale per un recente attacco di cuore. Se il paziente soffre di angina pectoris instabile, ipertensione arteriosa grave, malattie del muscolo cardiaco, tiroide iperattiva, porfiria, ulcere gastriche o intestinali, epilessia, disfunzione renale o epatica, il medico curante deve valutare attentamente rischi e benefici.
Quando la teofillina viene utilizzata insieme ad altri farmaci, possono esserci interazioni. Ciò vale in particolare per la pillola contraccettiva, i simpaticomimetici beta-2, i bloccanti dei recettori H2 ranitidina e cimetidina, l'agente contro i vermi tiabendazolo, i bloccanti dei canali del calcio come diltiazem e verapamil, antibiotici macrolidi come l'eritromicina, il farmaco anti-gotta allopurinolo, nonché il beta-bloccante proprolo questi hanno un effetto intensificante sulla teofillina.
Hanno invece un effetto indebolente il consumo di barbiturici, farmaci antiepilettici, il farmaco contro la gotta sulfinpirazone, l'antibiotico rifampicina e l'erba di San Giovanni.
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