Con il principio attivo saquinavir è un inibitore della proteasi. Il farmaco è utilizzato principalmente per trattare le infezioni da HIV. La sostanza saquinavir è utilizzata principalmente in preparazioni combinate. Il farmaco ha ricevuto la sua approvazione nel 1995. Poiché un gran numero di pazienti ha sviluppato rapidamente una resistenza al farmaco, il saquinavir è stato ritirato dal mercato farmaceutico per un breve periodo. Dal 1997 è disponibile una preparazione migliorata.
Che cos'è Saquinavir?
La sostanza saquinavir è caratterizzata dalle sue proprietà antivirali ed è usata per trattare i virus dell'HIV. Saquinavir inibisce vari processi virali, in particolare la proteasi. Questo è principalmente responsabile della maturazione e della moltiplicazione dei virus.
Viene somministrato per via orale due volte al giorno. Le compresse vanno assunte dopo i pasti. Di regola, il farmaco saquinavir viene somministrato insieme al principio attivo ritonavir.
Il farmaco in alcuni casi è sinonimo di Saquinavirum o Saquinavirmesilate designato. Nell'uso farmaceutico, il saquinavir è presente come saquinavir mesilato. È una polvere leggermente igroscopica e di colore bianco. La sostanza è praticamente insolubile in acqua.
Effetto farmacologico
Fondamentalmente, il principio attivo saquinavir è un inibitore della proteasi dell'HIV. Così il farmaco colpisce la proteasi dell'HIV. Questo è un enzima virale che svolge un ruolo centrale nella formazione di nuovi virus. Per questo motivo, il principio attivo saquinavir aiuta a ritardare la moltiplicazione dei virus HI nell'organismo umano.
Se la sostanza saquinavir viene presa da sola, la biodisponibilità è generalmente troppo bassa, quindi l'effetto non è sufficiente. Perché saquinavir è per la maggior parte scomposto in metaboliti relativamente inefficaci. Pertanto, il farmaco è comunemente combinato con ritonavir in questi giorni. Questo è anche un inibitore della proteasi dell'HIV. Entrambi i principi attivi insieme portano a una maggiore concentrazione dei farmaci nel plasma sanguigno, che aumenta significativamente la loro efficacia.
Il principio attivo saquinavir viene rapidamente scomposto nel fegato. Il sistema citocromo è il principale responsabile del guasto. Se ritonavir viene assunto contemporaneamente, rallenta la degradazione epatica di saquinavir, in modo che la sostanza agisca più a lungo. Inoltre, in alcuni casi il farmaco è combinato con inibitori della trascrittasi inversa. In linea di principio, il principio attivo saquinavir porta ad una riduzione della carica virale.
Applicazione e uso medico
Saquinavir è usato nella maggior parte dei casi per trattare le infezioni da HIV. In particolare, il principio attivo è utilizzato nella terapia degli adulti con infezione da HIV-1. Altri farmaci antiretrovirali vengono solitamente utilizzati per aumentare l'efficacia del saquinavir. Il metodo terapeutico corrispondente è chiamato HAART o terapia antiretrovirale altamente attiva.
Il dosaggio del farmaco saquinavir avviene in base alle informazioni sul prodotto. L'assunzione avviene solitamente sotto forma di compresse che vengono somministrate per via orale. Queste compresse vengono prese due volte al giorno dopo i pasti. Nella maggior parte dei casi, viene utilizzata la terapia di combinazione con il principio attivo ritonavir. Questa sostanza è chiamata inibitore del CYP, che rallenta il metabolismo di saquinavir.
Rischi ed effetti collaterali
Diversi effetti collaterali indesiderati e altri disturbi sono possibili come parte della terapia con saquinavir. Questi devono essere attentamente considerati quando un medico prescrive il principio attivo. L'anamnesi, cioè la discussione della storia medica del paziente, gioca un ruolo centrale. Questo perché il medico curante analizza la storia del paziente e le disposizioni familiari.
La frequenza degli effetti collaterali del farmaco saquinavir varia. I sintomi più comuni dei sintomi del tratto gastrointestinale come nausea, dolore addominale e diarrea si verificano durante l'assunzione di saquinavir. Sono possibili anche neuropatie periferiche e mal di testa.
Oltre ai potenziali effetti collaterali del saquinavir, ci sono alcune controindicazioni di cui essere a conoscenza prima di assumere il farmaco per la prima volta. Se la persona in questione soffre di ipersensibilità al principio attivo saquinavir, la terapia con il farmaco deve essere evitata. In questo caso, è necessario trovare possibili alternative per il trattamento. Il farmaco è controindicato anche in presenza di grave insufficienza epatica. Le informazioni complete sulle controindicazioni sono elencate nelle informazioni sul prodotto del farmaco saquinavir.
Inoltre, prima di iniziare la terapia con saquinavir, è necessario notare che esistono varie interazioni con altri principi attivi. Ad esempio, dovresti evitare di assumere contemporaneamente pimozide, midazolam, stavudina, didanosina, efavirenz e claritromicina. Perché queste sostanze interagiscono con il sistema citocromo responsabile della scomposizione del saquinavir. Di conseguenza, si verificano cambiamenti nel livello plasmatico, che tra le altre cose portano a una minore controllabilità dell'effetto di saquinavir.
Fondamentalmente, saquinavir è un substrato della sostanza CYP3A4. Per questo motivo, possono verificarsi interazioni con inibitori o induttori del CYP quando assunto con saquinavir.
In linea di principio, tutti gli effetti collaterali dovrebbero essere segnalati a un medico per decidere sull'ulteriore corso del trattamento. La sospensione può essere necessaria se saquinavir presenta gravi complicazioni.
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