Come diltiazem è chiamato un certo bloccante dei canali del calcio. Il farmaco è usato per trattare le malattie cardiovascolari.
Cos'è il diltiazem?
Il diltiazem è un antiaritmico che è uno dei calcio antagonisti o bloccanti dei canali del calcio. Il principio attivo ha proprietà vasodilatatrici e rallenta le prestazioni del nodo AV del cuore. Inoltre, il diltiazem appartiene alle benzotiazepine.
Diltiazem è stato approvato in Europa all'inizio degli anni '80. Il prodotto è utilizzato principalmente contro le malattie cardiovascolari ed è offerto dalla società farmaceutica Pfizer in Germania con il nome Dilzem®. Inoltre, vari altri fornitori vendono il farmaco come generico.
Effetto farmacologico
Diltiazem è un bloccante dei canali del calcio. Il principio attivo è in grado di combinare tutte e tre le proprietà attive dei bloccanti dei canali del calcio. Prima di tutto, il bisogno di ossigeno del cuore viene ridotto e il flusso sanguigno al muscolo cardiaco aumenta. Ciò ha il vantaggio che gli attacchi di angina pectoris possono essere ridotti o addirittura completamente prevenuti. Allo stesso tempo, Diltiazem dispiega il suo effetto sui vasi sanguigni espandendoli. Questo abbassa la pressione sanguigna alta.
Il diltiazem ha un altro effetto positivo sul muscolo cardiaco, rendendo il farmaco adatto per il trattamento delle aritmie cardiache. Quando somministrato in dosi appropriate dal punto di vista medico, l'agente agisce per rallentare la frequenza cardiaca. In questo modo, si verifica un ritardo nella trasmissione dell'eccitazione tra le camere del cuore e l'atrio, che a sua volta si traduce in un significativo sollievo del cuore.
In qualità di bloccante dei canali del calcio, il diltiazem blocca speciali canali all'interno delle pareti delle cellule muscolari che consentono al calcio di fluire nelle cellule. Il calcio all'interno delle cellule tende le cellule muscolari, il che porta al restringimento dei vasi sanguigni. Tuttavia, a causa dell'effetto del diltiazem, le cellule muscolari possono rilassarsi e i vasi si espandono (vasodilatazione).
La biodisponibilità del calcio-antagonista è di circa il 40%. Il farmaco viene metabolizzato dal fegato. L'emivita plasmatica media è di quattro ore. La ripartizione del diltiazem dal corpo avviene attraverso l'urina e le feci.
Applicazione e uso medico
Diltiazem viene somministrato contro la pressione alta che non ha cause organiche. Un'altra indicazione importante è la malattia cardiaca, che è associata a un problema di apporto di ossigeno al muscolo cardiaco, nonché a disturbi circolatori nei vasi coronarici. Questo è il caso della malattia coronarica (CHD). Diltiazem è usato per trattare l'angina pectoris stabile, instabile e vasospastica.
Come antiaritmico, il diltiazem può essere utilizzato anche contro le aritmie cardiache. Il farmaco è adatto per la prevenzione della tachicardia sopraventricolare parossistica. In caso di flutter atriale e fibrillazione atriale, il principio attivo può rallentare la frequenza cardiaca.
Occasionalmente, il diltiazem viene utilizzato dopo un trapianto di rene per contrastare il rigetto dell'organo trapiantato. Può anche ridurre la tossicità della ciclosporina A durante il trattamento immunosoppressivo.
Diltiazem può essere somministrato anche esternamente. Il principio attivo viene utilizzato sotto forma di crema o unguento per il trattamento delle ragadi anali. Il medicinale è adatto anche per il trattamento di spasmi esofagei diffusi al fine di provocare il rilassamento dei muscoli esofagei.
Diltiazem è principalmente assunto come una compressa a rilascio prolungato che rilascia continuamente il principio attivo. Per il trattamento dell'ipertensione e della malattia coronarica, viene somministrata una compressa due volte al giorno. Se necessario, la dose può essere aumentata a quattro compresse a rilascio prolungato al giorno. Poiché l'assunzione di diltiazem è una terapia a lungo termine, il principio attivo viene solitamente assunto in modo permanente.
Rischi ed effetti collaterali
L'assunzione di diltiazem può causare effetti collaterali in alcuni pazienti. Questi sono principalmente stanchezza, mal di testa, vertigini, dolori muscolari, debolezza generale, edema delle caviglie o delle gambe, dolori articolari e reazioni allergiche come eruzioni cutanee e prurito. Il gonfiore dei linfonodi, malattie autoimmuni come il lupus eritematoso, escrescenze sulle gengive e un aumento dei globuli bianchi sono rari.
Se il dosaggio è troppo alto, c'è il rischio di disturbi della conduzione cardiaca, un forte calo della pressione sanguigna, bradicardie, palpitazioni, debolezza del muscolo cardiaco, disfunzione erettile negli uomini e svenimento se il cuore è stato danneggiato.
In caso di ipersensibilità al diltiazem, la persona interessata deve astenersi dall'assumere il calcio-antagonista. Lo stesso vale in caso di debolezza muscolare cardiaca, sindrome del nodo del seno (disturbo della conduzione dello stimolo al cuore), attacco cardiaco acuto, shock e alcune aritmie cardiache con un'elevata frequenza del battito cardiaco. Diltiazem deve essere dosato con cautela solo in caso di tachicardia ventricolare o compromissione della funzionalità epatica.
Il calcio-antagonista non deve essere somministrato durante la gravidanza e l'allattamento. Le donne in età fertile devono escludere una gravidanza prima di iniziare la terapia con diltiazem. Il farmaco non deve essere utilizzato nemmeno nei bambini, poiché sono disponibili conoscenze insufficienti sugli effetti del farmaco su di loro.
Le interazioni dovrebbero essere prese in considerazione anche quando si assumono altri farmaci contemporaneamente. Ad esempio, la somministrazione di anestetici per inalazione può portare ad arresto cardiaco a causa del blocco AV e di un aumento dell'effetto di riduzione della pressione sanguigna.
L'effetto del diltiazem può essere potenziato combinandolo con antiaritmici come chinidina o beta bloccanti. L'effetto dell'agente è ridotto dalla somministrazione simultanea di induttori enzimatici. Questi includono un. Fenitoina, fenobarbital e rifampicina. Il diltiazem, a sua volta, può ridurre gli effetti del litio.
Le soluzioni alcaline per infusione e iniezione sono considerate incompatibili con diltiazem, quindi non devono essere miscelate con il calcio-antagonista. Altrimenti c'è il rischio di flocculazione con diltiazem all'interno della soluzione.
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