A Inibitori della proteasi riguarda diverse sostanze che possono inibire le proteasi proprie dell'organismo nella loro funzione. Questi possono essere peptidi, proteine o alcune sostanze a basso peso molecolare. Ci sono veleni, come i veleni dello scorpione o dei serpenti, che appartengono agli inibitori della proteasi. Ciò dimostra che gli inibitori della proteasi possono essere molto pericolosi. In medicina, gli inibitori della proteasi sono usati, tra l'altro, per agire come anticoagulanti, per abbassare la pressione sanguigna troppo alta sotto forma di farmaci antipertensivi o per essere utili sotto forma di antivirali per le infezioni da HIV o HCV.
Cosa sono gli inibitori della proteasi?
Il termine inibitori della proteasi comprende tutte le sostanze che inibiscono le proteasi del corpo nella loro modalità d'azione. Le proteasi sono enzimi che ora vengono chiamati peptidasi. Il termine proteasi non è aggiornato, ma aiuta a capire meglio a cosa servono gli inibitori della proteasi.
Le peptidasi o proteasi hanno il compito di scindere le proteine. Poiché gli inibitori della proteasi inibiscono questi enzimi, la scissione di queste proteine viene inibita o addirittura impedita.
Effetto farmacologico
Gli effetti degli inibitori della proteasi presenti in natura possono essere mortali. Questo è il caso, ad esempio, dei veleni di serpenti e scorpioni, che sono inibitori della proteasi naturali.
In medicina, l'uso ragionevole di inibitori della proteasi può a sua volta salvare vite umane. Possono essere inibiti quattro tipi di proteasi, vale a dire serina proteasi, cisteina proteasi, metalloproteasi e aspartato proteasi. Esistono diversi inibitori della proteasi per ciascuna forma di proteasi, che sono specificamente adattati a una di queste quattro proteasi. Ce ne sono anche alcuni che possono inibire varie proteasi.
È importante prestare attenzione al dosaggio corretto, poiché gli inibitori della proteasi utilizzati in medicina possono anche avere un effetto molto tossico in caso di sovradosaggio.
Applicazione e uso medico
Gli inibitori della proteasi noti in medicina sono quelli usati per inibire la coagulazione del sangue, per regolare la pressione alta e per trattare le infezioni da HIV e HCV.
Gli anticoagulanti sono anche chiamati anticoagulanti. Sono usati per ridurre la coagulazione del sangue che è troppo forte. Sono disponibili diversi anticoagulanti. Tra questi le cumarine, chiamate anche antagonisti della vitamina K, le eparine, gli anticoagulanti orali diretti (che intervengono direttamente nella cascata della coagulazione), tutte le sostanze contenenti l'irudina o gli agenti complessanti del calcio.
Gli inibitori della proteasi sotto forma di farmaci antipertensivi vengono utilizzati per abbassare la pressione sanguigna. Questi possono essere beta-bloccanti e calcio-antagonisti, ad esempio, che inibiscono l'afflusso di calcio. Gli ACE inibitori, gli antagonisti dell'aldosterone e gli antagonisti dell'AT1 inibiscono il sistema renina-angiotensina-aldosterone. Gli inibitori della proteasi includono anche tutte le forme di diuretici, cioè l'acqua che riduce la pressione sanguigna in questo modo.
Gli antivirali sono anche inibitori della proteasi. Impediscono ai virus di moltiplicarsi nel corpo. Questi includono virus in malattie come l'HIV, dove l'uso di inibitori della proteasi è particolarmente utile. Il modo in cui funzionano gli antivirali è diverso. Alcuni impediscono l'aggancio alla membrana cellulare dell'organismo ospite, altri impediscono la penetrazione nella cellula ospite, alcuni impediscono la formazione di nuovi virus o il rilascio di virus di nuova formazione dalla cellula ospite.
Rischi ed effetti collaterali
Tutti gli inibitori della proteasi devono essere usati con molta attenzione. Per quanto utili possano essere gli antivirali da un lato, possono anche essere pericolosi dall'altro, perché non solo possono attaccare le cellule del virus, ma in caso di sovradosaggio possono anche portare a un punto morto l'intera vita cellulare dell'organismo trattato avrebbe conseguenze letali.
Con gli anticoagulanti, va sempre notato che da un lato possono verificarsi reazioni allergiche a loro, ma un dosaggio errato può anche portare a un'inibizione della coagulazione del sangue eccessiva e quindi pericolosa per la vita.
Per quanto riguarda tutti i farmaci antipertensivi che appartengono al gruppo degli inibitori della proteasi, si può affermare che ognuno di essi può portare con sé diversi effetti collaterali e rischi. A causa dell'effetto diuretico, il corpo può seccarsi, può portare a forti perdite di elettroliti e corrispondenti disturbi nel corpo e nel peggiore dei casi la tendenza alla trombosi aumenta a causa del sangue ispessito.
Durante il trattamento con inibitori della proteasi possono verificarsi anche crampi, stati di confusione, aritmie cardiache o una pressione sanguigna troppo bassa. È quindi importante prestare particolare attenzione quando si utilizzano tutte le forme di inibitori della proteasi.
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