triazolam

A triazolam è una benzodiazepina a breve termine. Il farmaco viene solitamente utilizzato come aiuto per dormire. Il principio attivo appartiene al gruppo delle benzodiazepine ed è caratterizzato da un effetto di promozione del sonno e calmante.

Cos'è il triazolam?

Il principio attivo triazolam è disponibile sul mercato con il nome commerciale Halcion®. È un derivato delle benzodiazepine orali caratterizzato da una breve emivita. Di solito è tra due e cinque ore.

Il triazolam è usato come aiuto per dormire. Il rimedio agisce in modo diretto bloccando alcune regioni del cervello. Tuttavia, dopo un breve periodo di utilizzo, i sintomi di astinenza sia fisici che psicologici rientrano nel regno della possibilità. Il rischio di diventare dipendenti dal principio attivo è quindi considerevole.

Inoltre, il triazolam viene anche abusato come intossicante. Per questi motivi, il farmaco è soggetto alla legge sugli stupefacenti in Germania. È considerato commerciabile, ma richiede sempre una prescrizione. La manipolazione non autorizzata del farmaco o la sua distribuzione senza la presentazione di una prescrizione medica è in linea di principio punibile. Un'eccezione a queste normative sono i preparati speciali che non contengono altri narcotici e contengono un massimo di 0,25 milligrammi di triazolam.

Esperimenti su animali hanno dimostrato che il principio attivo viene trasferito in modo relativamente rapido sia nella circolazione fetale che nel latte materno. Poiché l'azione del triazolam si manifesta in tempi relativamente brevi con un'emivita media di assorbimento di un quarto d'ora, viene promossa la dipendenza dalla sostanza.

Effetto farmacologico

Il principio attivo triazolam viene metabolizzato nel fegato, mentre viene escreto nelle urine. In linea di principio, il principio attivo triazolam è una delle benzodiazepine ad azione rapida ea breve termine. L'effetto calmante si manifesta entro 15-30 minuti dall'ingestione. Il tempo di sonno successivo è solitamente compreso tra sei e sette ore.

Nel cervello, la sostanza triazolam si lega a recettori specifici adatti alle benzodiazepine. Di conseguenza, il triazolam aumenta l'effetto inibitorio della sostanza messaggera GABA. In questo processo, varie associazioni sono influenzate dai nodi nervosi. In questo modo, il triazolam sviluppa principalmente un effetto stimolante e calmante del sonno. Mostra anche effetti di eccitazione e di alleviamento della tensione e dell'ansia.

Quando il triazolam viene assunto a dosi più elevate, a volte riduce la tensione muscolare e allo stesso tempo riduce il rischio di convulsioni epilettiche.

Poiché il principio attivo triazolam è una benzodiazepina, agisce come un cosiddetto modulatore allosterico sui recettori GABA-A. Se il neurotrasmettitore GABA è presente, ne intensifica l'effetto. Quando più ioni cloruro fluiscono in una cellula, si verifica l'ipopolarizzazione. Questo rende la cellula meno sensibile agli stimoli eccitatori. A differenza di tali barbiturici, che agiscono sull'afflusso di cloruri indipendentemente dal GABA, le benzodiazepine sono associate a un minor rischio di depressione respiratoria.

Il farmaco raggiunge le sue concentrazioni plasmatiche massime tra 0,6 e 2,3 ore dopo l'ingestione orale. Al contrario, l'emivita plasmatica di solito oscilla ampiamente, tra 1,4 e 4,6 ore. Il principio attivo viene metabolizzato tramite uno speciale sistema epatico. La maggior parte dei metaboliti viene quindi eliminata per via renale.

Applicazione e uso medico

Il triazolam è tradizionalmente prescritto per trattare l'insonnia. Sia le insonnie gravi che il jet lag sono trattati con triazolam.

In alcune procedure diagnostiche, come gli esami MRI diagnostici, il triazolam viene talvolta somministrato come ansiolitico a breve durata d'azione. A causa dell'elevato potenziale di dipendenza, questa amministrazione è controversa. Aumenta anche la probabilità di reazioni paradossali.

A causa delle sue proprietà psicoattive, i preparati contenenti triazolam vengono utilizzati in modo improprio come intossicanti. La biodisponibilità del triazolam se assunto per via orale è inferiore al 50 percento, mentre la biodisponibilità se ingerito per via sublinguale è superiore al 50 percento. Per questo motivo, i preparati con triazolam funzionano un po 'più forte quando i pazienti li lasciano sciogliere sotto la lingua.

Il triazolam è utilizzato per la terapia a breve termine di gravi disturbi del sonno. Le compresse vanno prese appena prima di andare a letto.

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Rischi ed effetti collaterali

L'uso del triazolam può essere associato a vari effetti collaterali indesiderati. Gli effetti collaterali più comuni includono vertigini, sonnolenza e ridotta coordinazione. Sono possibili anche un calo delle prestazioni, disturbi della memoria e irrequietezza. I pazienti possono manifestare sonnolenza, compromissione dell'equilibrio, debolezza muscolare e tempi di reazione lenti.

Inoltre, a volte si verificano disturbi gastrointestinali, reazioni cutanee locali e allergie. Possono verificarsi anche confusione, esaurimento, disturbi visivi e depressione respiratoria come conseguenze dell'assunzione di triazolam.

Il principio attivo triazolam non deve essere prescritto o assunto in caso di ipersensibilità, gravi disturbi respiratori, miastenia grave o gravi malattie mentali. Forti inibitori del CYP, come gli inibitori della proteasi dell'HIV o gli antimicotici azolici, non devono essere somministrati contemporaneamente. Poiché questi inibiscono il metabolismo del triazolam, possono aumentare la sua concentrazione e quindi innescare effetti collaterali.

Fondamentalmente, il triazolam non deve essere assunto durante la gravidanza o durante l'allattamento.