Linezolid

Linezolid è un antibiotico appartenente alla classe dei principi attivi ossazolidinone. Il farmaco viene utilizzato come antibiotico di riserva.

Cos'è il linezolid?

Il farmaco linezolid appartiene al nuovissimo gruppo degli ossazolidinoni. Gli ossazolidinoni hanno composti eterociclici saturi. Inibiscono la sintesi proteica nei batteri. A differenza di altri antibiotici come tetracicline, macrolidi e lincosamidi, tuttavia, inibiscono già l'inizio della sintesi.

Linezolid è un antibiotico utilizzato principalmente per le infezioni da patogeni resistenti alla vancomicina. Linezolid è particolarmente efficace contro le infezioni da batteri Gram-positivi. Attualmente è l'unico antibiotico efficace per l'MRSA disponibile per uso sia orale che endovenoso. I ceppi del batterio Staphylococcus aureus resistenti a tutti gli antibiotici ß-lattamici come la penicillina sono indicati come MRSA. Di norma, questi agenti patogeni sono multiresistenti e hanno anche resistenza agli antibiotici come chinoloni, tetracicline, eritromicina, sulfonamidi e vancomicina.

Linezolid è approvato per il trattamento della polmonite acquisita in ospedale e delle infezioni gravi della pelle e dei tessuti molli.

Effetto farmacologico

Linezolid è un antibiotico che inibisce la sintesi proteica nei batteri. Durante la biosintesi delle proteine, gli esseri viventi producono proteine ​​(proteine) per traduzione. La biosintesi delle proteine ​​è essenziale per la formazione di nuove proteine ​​nelle cellule. Senza la produzione di proteine, l'espressione genica non è possibile. Ciò significa anche che le cellule non possono più moltiplicarsi senza la biosintesi delle proteine. Non puoi neanche crescere oltre.

Linezolid inibisce sin dall'inizio la sintesi proteica dei batteri. Per fare ciò, il farmaco si lega alle subunità 50S dei ribosomi. La sintesi proteica avviene nei ribosomi. Linezolid impedisce la sintesi proteica formando quello che è noto come complesso di iniziazione.

Tuttavia, solo i patogeni gram-positivi sono influenzati da questo effetto batteriostatico. I patogeni Gram-negativi sono resistenti al linezolid.

Applicazione e uso medico

In relazione ai batteri gram-positivi, il linezolid è diventato un importante antibiotico di riserva subito dopo il suo sviluppo. Gli antibiotici di riserva possono essere somministrati solo con limitazioni. Ci sono indicazioni rigorose. Uno dei motivi di questa limitazione sono i gravi effetti collaterali del rimedio.Inoltre, l'uso mirato di antibiotici di riserva dovrebbe evitare ulteriori resistenze.

La vancomicina è solitamente l'antibiotico MRSA standard. Nel frattempo, però, sono sempre più numerosi i germi resistenti anche alla vancomicina. Linezolid viene utilizzato in questi casi. Svolge un ruolo nel trattamento delle infezioni gravi da MRSA negli ospedali e nel trattamento della tubercolosi multi-farmaco-resistente. Gli stafilococchi inclusi i ceppi resistenti alla meticillina (MRSA), gli enterococchi inclusi i ceppi resistenti alla vancomicina (VRE) e gli streptococchi inclusi i ceppi resistenti alla penicillina sono sensibili al linezolid.

Il farmaco è approvato per il trattamento della polmonite nosocomiale o acquisita in comunità. Linezolid è utilizzato anche per gravi infezioni della pelle o dei tessuti molli. Prima del trattamento, tuttavia, deve essere eseguito un test microbiologico per determinare se l'infezione è stata causata da batteri Gram-positivi linezolid-sensibili.

Rischi ed effetti collaterali

Un effetto indesiderato grave con linezolid è la soppressione del midollo osseo. Poiché la formazione del sangue avviene nel midollo osseo, si verificano cambiamenti nell'emocromo. Con la pancitopenia, tutte le cellule del sangue nel sangue sono gravemente ridotte, in modo che anemia, leucopenia e trombocitopenia coesistano. La neutropenia e la trombocitopenia possono, tuttavia, verificarsi anche da sole. Con la neutropenia, i granulociti neutrofili sono diminuiti. Poiché il sistema immunitario è direttamente colpito, possono svilupparsi gravi infezioni batteriche con febbre e brividi. Le persone colpite si sentono molto male e soffrono di necrosi delle mucose di bocca, gola, gola e genitali. Con la trombopenia, la coagulazione del sangue è compromessa. I pazienti soffrono più rapidamente di lividi o hanno più sangue dal naso e / o dalle gengive.

Un altro effetto collaterale di linezelid è l'ipertensione (ipertensione). Inoltre, la monoamino ossidasi A e la monoamino ossidasi B possono essere inibite. Ciò può influire negativamente sul sistema nervoso. Inoltre, i pazienti riferiscono mal di testa e irritazione del tratto gastrointestinale durante l'assunzione di linezolid.

Linezolid non deve essere somministrato in caso di intolleranza nota. Anche la gravidanza e l'allattamento sono controindicazioni a causa dei gravi effetti collaterali. Linezolid non deve inoltre essere utilizzato quando si assumono contemporaneamente IMAO. Gli IMAO sono farmaci del gruppo degli antidepressivi. Sono prescritti per il morbo di Parkinson e la depressione, tra gli altri.

Va anche notato che linezolid influenza anche il livello di serotonina nel sistema nervoso centrale (SNC) inibendo la monoamino ossidasi. Se il farmaco viene somministrato con altri farmaci che aumentano i livelli di serotonina nel sangue, può svilupparsi una sindrome serotoninergica pericolosa per la vita. I sintomi neuromotori e cognitivi sono caratteristici del disturbo che deriva da un accumulo del neurotrasmettitore serotonina. Le persone colpite soffrono di irrequietezza, contrazioni muscolari involontarie, brividi, tremore, sudorazione e una maggiore disponibilità a reagire ai riflessi.