fenofibrato

fenofibrato è, tra gli altri fibrati, una variazione dell'acido clofibrico. Appartiene al nucleo ipolipemizzante come gli acidi nicotinici e le statine. Un aumento del livello di trigliceridi è il principale spettro di attività del fenofibrato. Un effetto ipocolesterolemizzante è meno caratteristico, ma è comunque presente.

Cos'è il fenofibrato?

Il fenofibrato (nome chimico: 2- [4- (4-clorobenzoil) fenossi] -2-metilpropionico estere isopropilico dell'acido) appartiene al gruppo di farmaci noti come fibrati, che sono un'importante terapia farmacologica per il trattamento dell'iperlipidemia, cioè l'aumento dei lipidi nel sangue. Il fenofibrato è utilizzato principalmente per trattare l'aumento dei livelli di trigliceridi nel sangue abbassandoli.

Al contrario, ci sono statine, che vengono utilizzate principalmente per trattare i livelli di colesterolo alto. Tuttavia, il fenofibrato può essere utilizzato anche per trattare il colesterolo nel sangue. Il suo effetto principale, tuttavia, risiede nei trigliceridi, motivo per cui viene utilizzato principalmente anche per aumentare i trigliceridi nel sangue.

Un metabolismo lipidico disturbato dovrebbe essere trattato il più rapidamente possibile al fine di garantire la protezione da malattie secondarie come le malattie del sistema cardiovascolare. La prima scelta sono le statine, che garantiscono una forte riduzione dei lipidi. Il fenofibrato e gli altri fibrati sono solo di seconda scelta e vengono utilizzati principalmente se le statine non sono tollerate durante la terapia o se principalmente sono elevati solo i trigliceridi, non il colesterolo.

Il fenofibrato è una polvere bianca, insolubile, simile a un cristallo che viene fornita in forma compatta sotto forma di compressa o capsula. Dopo l'ingestione, il fenofibrato viene scomposto in acido clofibrico, che viene quindi escreto nelle urine, motivo per cui la dose deve essere aggiustata se il rene è danneggiato.

Effetto farmacologico sul corpo e sugli organi

L'effetto principale del fenofibrato è abbassare il livello plasmatico dei trigliceridi. Come questo avvenga esattamente non è stato studiato esattamente. Tuttavia, si può presumere che abbia diversi effetti. Uno di questi è che il fenofibrato attiva PPARα. Questo è il recettore attivato dal proliferatore del perossisoma, che si lega al DNA dopo che il fenofibrato si è legato e influenza la lettura di alcuni geni lì e quindi modifica anche il metabolismo dei lipidi.

Da un lato, provoca una ripartizione più forte del colesterolo "cattivo" LDL (circa 10 - 25%). C'è anche un moderato aumento dell'HDL (circa il 10%). Il colesterolo "cattivo" è indicato come tale perché si deposita nei vasi e quindi causa l'aterosclerosi. In cambio, il colesterolo "buono" trasporta i grassi fuori dai vasi, ad esempio, e li fa ripartire. Inoltre, il fenofibrato riduce il rilascio di VLDL dal fegato, che è anche coinvolto nei processi di calcificazione nella parete vascolare.

Il fenofibrato attiva anche la lipoproteina lipasi, che promuove la scomposizione dei lipidi nel sangue. Altri effetti del fenofibrato colpiscono principalmente la parete vascolare, dove il processo infiammatorio viene interrotto riducendo la formazione di proteine ​​infiammatorie. Un altro effetto del fenofibrato è che aumenta il rischio di sviluppare calcoli biliari contenenti colesterolo.

Applicazione medica e uso per il trattamento e la prevenzione

L'indicazione più importante del fenofibrato è un aumento del livello di trigliceridi nel sangue. Ciò può insorgere a causa di un disturbo primario del metabolismo lipidico, cioè una forma congenita di ipertrigliceridemia (aumento della concentrazione di trigliceridi nel sangue) o di un disturbo secondario, cioè una forma acquisita di ipertrigliceridemia. Quest'ultimo può avere varie cause, ad esempio una cattiva alimentazione, che può portare all'obesità, ma anche all'anoressia.

Alcuni disturbi metabolici come il diabete aumentano i lipidi nel sangue. Ma anche le malattie renali sono responsabili di un aumento del livello di trigliceridi. L'ipertrigliceridemia secondaria può anche essere iatrogena, cioè dal medico che prescrive farmaci che aumentano i lipidi, come i beta-bloccanti o il cortisone.

Un'altra possibile applicazione del fenofibrato è la sindrome metabolica. Questa è una combinazione pericolosa di metabolismo dei carboidrati alterato, obesità, aumento della pressione sanguigna e metabolismo dei grassi alterato (i trigliceridi sono aumentati mentre l'HDL è diminuito).

Il fenofibrato viene assunto sotto forma di capsule o compresse. L'emivita è di circa 22 ore, il che lo rende il fibrato efficace più lungo. La dose è di 200 mg una volta al giorno.

Rischi ed effetti collaterali

Il fenofibrato può causare sia effetti collaterali aspecifici che effetti collaterali specifici tipici dei fibrati. Le reazioni allergiche al farmaco, associate a gonfiori tipici, problemi respiratori e orticaria, non sono specifiche. Altri effetti collaterali piuttosto aspecifici sono, ad esempio, brividi con febbre e sensazione simil-influenzale, mal di testa, gonfiore degli arti inferiori, impotenza e dolori articolari. Inoltre, possono verificarsi vertigini e sonnolenza.

Poiché il fenofibrato colpisce il tratto gastrointestinale, possono verificarsi anche disturbi aspecifici come nausea, vomito e diarrea. Può verificarsi anche un aumento di peso indesiderato.

Una rottura muscolare (rabdomiolisi) è specifica del fenofibrato. I pazienti avvertono forti dolori muscolari, crampi e debolezza generale. Anche altri farmaci ipolipemizzanti come le statine possono causare rabdomiolisi. Pertanto, la terapia di associazione con fenofibrato deve essere evitata.

Un altro tipico effetto collaterale del fenofibrato è che aumenta le possibilità di sviluppare calcoli di colesterolo biliare. Il fenofibrato è controindicato nelle malattie della colecisti, nelle malattie del fegato, nell'insufficienza renale, nelle madri che allattano e nelle donne incinte.