efavirenz

Come efavirenz viene chiamato un inibitore non nucleosidico della trascrittasi inversa. Il farmaco è usato per trattare le infezioni da HIV.

Cos'è efavirenz?

Il principio attivo efavirenz (EFV) appartiene al gruppo degli inibitori non nucleosidici della trascrittasi inversa (NNRTI). Il farmaco è usato come un enantiomero puro ed è usato per trattare le infezioni da HIV come l'AIDS. Fa parte di un trattamento antiretrovirale combinato.

Efavirenz è stato approvato come medicinale in Europa nel 1999 dall'EMEA (Agenzia europea per i medicinali). Tuttavia, poiché la resistenza al principio attivo si sviluppa rapidamente nel contesto della monoterapia, l'inibitore non nucleosidico della trascrizione inversa deve sempre essere assunto insieme a un'altra sostanza antiretrovirale che il paziente non ha mai ricevuto prima. Efavirenz era già sul mercato in Nord America prima che fosse approvato in Europa.

Efavirenz è disponibile come monopreparazione con il nome commerciale Sustiva® in Germania. Esiste anche una preparazione combinata chiamata Atripla®.

Effetto farmacologico

I virus non sono in grado di prendersi cura della propria riproduzione. A questo scopo hanno bisogno del sistema riproduttivo delle cellule che li hanno attaccati. Per ottenere ciò, i virus si infiltrano nel materiale genetico delle cellule nel proprio materiale genetico. Alle cellule vengono forniti i modelli che usano per produrre i virus. Questo processo è più difficile con i virus HI, poiché il loro corredo genetico è diverso da quello dei mammiferi e degli esseri umani.

Affinché il materiale genetico dei virus HI possa entrare nelle cellule umane, è necessario "riscriverlo". L'enzima trascrittasi inversa si prende cura di questo cambiamento. In questo modo, il virus HIV può trasformare il suo genoma in modo tale da poter essere incorporato senza difficoltà nel genoma umano.

Poiché efavirenz appartiene al gruppo degli inibitori della trascrittasi inversa, ha la capacità di bloccare il sito attivo della trascrittasi inversa. Di conseguenza, l'enzima non è più in grado di riscrivere la composizione genetica del virus. Le cellule del corpo classificano l'informazione come estranea e quindi non la riproducono più. Ciò contrasta la produzione di nuovi virus HI.

Questo processo riduce la carica virale, che può ritardare l'insorgenza dell'AIDS. Riduce anche i sintomi dell'infezione da HIV, che a sua volta migliora la qualità della vita del paziente.

Efavirenz è legato per il 99% alle proteine ​​plasmatiche nel sangue. La sua concentrazione nel liquido cerebrospinale è tre volte superiore a quella nel plasma sanguigno. L'emivita del principio attivo è di circa 50 ore. Un terzo dell'escrezione di efavirenz avviene sotto forma di metabolita nelle urine. Il resto della sostanza fuoriesce dall'organismo attraverso le feci senza alcun cambiamento.

Applicazione e uso medico

L'unico campo di applicazione di efavirenz è nelle infezioni da HIV in cui è presente un sistema immunitario debole nel corpo umano. L'agente può essere utilizzato in pazienti adulti e adolescenti nonché nei bambini a partire dai tre anni di età.

In quanto farmaco che inibisce i virus, efavirenz agisce direttamente contro i virus HI. Tuttavia, è anche possibile contrastare l'insorgenza dell'AIDS o rallentarlo.

L'ingestione di cibi ad alto contenuto di grassi può influenzare l'assorbimento di efavirenz. Aumenta di circa il 50 percento. Il farmaco viene solitamente assunto la sera a stomaco vuoto prima di andare a letto. Poiché l'emivita di efavirenz è lunga, è sufficiente una singola dose di agente al giorno. Efavirenz può essere assunto sia come soluzione sia sotto forma di compresse rivestite con film.

Rischi ed effetti collaterali

Esiste il rischio di effetti collaterali derivanti dall'uso di efavirenz, che interessano principalmente il sistema nervoso centrale (SNC). I pazienti colpiti spesso soffrono di stanchezza, sonnolenza, disturbi del sonno, incubi e vertigini. Soprattutto nella fase iniziale del trattamento con efavirenz, fino al 50% di tutti i malati sono affetti da questi effetti collaterali indesiderati.

Altri effetti collaterali possono includere difficoltà di concentrazione, ansia, depressione, mal di testa, dolore addominale, diarrea, nausea, eruzioni cutanee e prurito. Nella maggior parte dei casi, questi effetti collaterali miglioreranno dopo una o quattro settimane. Tuttavia, i sintomi persistono nel 10-20% di tutte le persone colpite, quindi è consigliabile passare a un'altra preparazione.

Occasionalmente, ci sono altri effetti collaterali come infiammazione acuta del fegato (epatite), pancreatite acuta (pancreatite), sbalzi d'umore, euforia, aggressività, paranoia, deliri, irrequietezza, problemi di memoria, disturbi del movimento, disturbi dell'equilibrio, convulsioni, disturbi visivi, confusione e pensieri suicidi che può portare a un tentativo di suicidio.

Se durante il trattamento si formano vesciche sulla pelle, alterazioni della mucosa, desquamazione della pelle e febbre, consultare urgentemente il medico e la terapia può essere interrotta.

Poiché gli effetti collaterali non sono di rado associati all'ora dei pasti, si consiglia di somministrare efavirenz a stomaco vuoto. In alcuni casi il farmaco provoca disturbi nella distribuzione del grasso corporeo. Questo riduce il grasso sul corpo e sul viso mentre aumenta nell'addome.

Esistono anche alcune controindicazioni all'assunzione di efavirenz. Non deve essere utilizzato se il paziente è ipersensibile al principio attivo o presenta gravi danni al fegato. In caso di disfunzione renale, malattie del fegato, epilessia, disturbi psichiatrici o resistenza ad altri farmaci per l'HIV è necessario un rigoroso controllo medico.

Efavirenz deve essere usato durante la gravidanza solo se non sono disponibili altre opzioni di trattamento. Esperimenti sugli animali hanno dimostrato che il farmaco ha effetti dannosi sul bambino.