Agonista della dopamina

UN Agonista della dopamina o Antagonista della dopamina è un farmaco in grado di stimolare i recettori della dopamina. Gli agonisti della dopamina sono usati, tra le altre cose, per trattare il morbo di Parkinson, la sindrome delle gambe senza riposo o come emetici.

Cos'è un agonista della dopamina?

Gli agonisti della dopamina, come il neurotrasmettitore dopamina, possono legarsi ai recettori della dopamina (recettori D). A seconda della selettività recettoriale, gli agonisti si dividono in agonisti D1 / 5 e D2 / 3/4.

Legandosi al recettore, gli agonisti della dopamina producono un effetto simile alla dopamina. Gli agonisti selettivi D1 / 5 come SKF 81297 o diidrossina non svolgono alcun ruolo nel trattamento delle malattie. Gli agonisti che si legano ai recettori D2 svolgono un ruolo nella terapia di varie malattie.

I ben noti recettori D2 sono i farmaci ropinirolo, rotigotina, piribedil o pramipexolo. Quando si utilizzano agonisti della dopamina, possono verificarsi effetti collaterali come nausea, vomito, pressione sanguigna bassa, allucinazioni o confusione.

Effetto farmacologico

Gli agonisti della dopamina agiscono stimolando i recettori della dopamina come la dopamina. La dopamina è un neurotrasmettitore che appartiene al gruppo delle catecolamine. È prodotto nel corpo umano dagli aminoacidi tirosina e fenilalanina. Il neurotrasmettitore appartiene ai simpaticomimetici. Queste sostanze rafforzano l'effetto del sistema simpatico. La dopamina aumenta il flusso sanguigno ai vasi addominali e renali a bassa concentrazione.

Una via di elaborazione dopaminergica è il sistema mesostriatale, che ha la sua origine nella substantia nigra nel mesencefalo. Qui, la dopamina assume compiti importanti nel controllo dei movimenti. I disturbi in questo sistema sono una delle cause dei disturbi del movimento ipocinetico nella malattia di Parkinson.

Nel sistema mesolimbico, la mancanza di dopamina porta alla svogliatezza. Gli antagonisti della dopamina possono compensare una carenza di dopamina e aiutare i pazienti a essere più attivi e godersi la vita. Se il sistema mesocorticale è poco attivo, possono svilupparsi psicosi di tipo schizofrenico. Anche in questo sistema, gli agonisti della dopamina diventano efficaci legandosi ai recettori corrispondenti.

Gli agonisti della dopamina sviluppano anche il loro effetto nel sistema tuberoinfundibolare. Inibiscono il rilascio dell'ormone prolattina sui neuroni che corrono dal nucleo arcuato al lobo anteriore della ghiandola pituitaria. La prolattina è un ormone responsabile della secrezione del latte (allattamento) durante l'allattamento.

Applicazione e uso medico

Una delle principali indicazioni per l'uso degli agonisti della dopamina è il morbo di Parkinson. I cambiamenti degenerativi nel sistema motorio extrapiramidale (EPMS) provocano una carenza di dopamina. Questo rovina l'equilibrio dei neurotrasmettitori. Questo si manifesta attraverso disturbi neurologici e soprattutto attraverso disturbi delle capacità motorie.

I sintomi tipici del morbo di Parkinson sono immobilità, rallentamento delle capacità motorie volontarie, aumento della tensione di base nei muscoli scheletrici e tremori (tremore). Per rallentare il decorso della malattia e alleviare i sintomi clinici, ai pazienti viene solitamente somministrata dopamina sotto forma del precursore L-Dopa. Tuttavia, l'efficacia di questo precursore da solo di solito non è sufficiente, per cui anche i recettori D2 vengono simulati con l'aiuto degli agonisti.

La sindrome delle gambe senza riposo (RLS) è un'altra indicazione per gli agonisti della dopamina. Il disturbo del sistema motorio extrapiramidale appartiene all'ipercinesia. La malattia si manifesta attraverso spasmi, parestesie e dolore alle gambe. Simile alla malattia di Parkinson, la sindrome delle gambe senza riposo viene trattata con una combinazione di L-dopa e agonisti della dopamina.

Ma gli agonisti della dopamina non solo svolgono un ruolo nelle capacità motorie, ma hanno anche un effetto inibitorio sulla secrezione di prolattina. Ecco perché vengono utilizzati anche per lo svezzamento. Sono anche usati per trattare i disturbi ormonali associati ad una maggiore produzione di prolattina. Ad esempio, i prolattinomi vengono trattati con agonisti della dopamina come la cabergolina o la bromocriptina.

I prolattinomi sono tumori produttori di ormoni della ghiandola pituitaria anteriore. La prolattinemia risultante porta all'ipoestrogenemia nelle donne con mancanza di ovulazione e mancanza di sanguinamento mestruale. Il latte materno fuoriesce spontaneamente dalle ghiandole mammarie nella metà dei pazienti (galattorrea). Alcuni agonisti della dopamina sono usati per trattare la disfunzione erettile. Il termine disfunzione erettile descrive l'assenza di un'erezione del pene quando viene eccitato.

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Rischi ed effetti collaterali

Gli effetti collaterali tipici degli agonisti della dopamina sono nausea, vomito e mal di testa. Potresti avvertire un calo della pressione sanguigna e affaticamento. Alcuni pazienti avvertono sonnolenza o hanno difficoltà a dormire. Spesso si osserva anche irrequietezza.

Altri effetti collaterali degli agonisti della dopamina sono incontinenza, edema, perdita di capelli o vertigini. In rari casi, i pazienti sviluppano allucinazioni o persino psicosi dopo aver assunto agonisti della dopamina.

L'inibizione della produzione di prolattina è auspicabile in alcuni pazienti. Tuttavia, l'effetto degli agonisti della dopamina sul flusso del latte deve essere preso in considerazione durante l'allattamento. In caso contrario, il flusso del latte potrebbe interrompersi inavvertitamente.

Gli agonisti della dopamina non devono essere usati nella fibrosi d'organo. C'è poi il rischio di trasformazione del tessuto connettivo (fibrosi) delle valvole cardiache. Anche un versamento pleurico e l'ipertensione sono controindicazioni. Anche l'uso di agonisti della dopamina nell'insufficienza epatica è controproducente. Di regola, i farmaci non devono essere combinati con i neurolettici.