bisoprololo è un farmaco ed è usato per trattare la tachicardia, l'angina pectoris, l'ipertensione e la malattia coronarica (CHD). Il bisoprololo ha un effetto antagonista sui ß-adrenorecettori (beta adrenorecettori) e appartiene al gruppo dei beta-bloccanti. L'assunzione del farmaco può causare effetti collaterali come stanchezza, vertigini e mal di testa.
Cos'è il bisoprololo?
Il bisoprololo appartiene al gruppo dei bloccanti selettivi dei ß-adrenergici e ha un effetto antagonista sui ß1-adrenergici. In quanto beta-bloccante selettivo, il bisoprololo ha un effetto specifico sul cuore e non ha effetto su altri organi.
Il bisoprololo è indicato dal punto di vista medico come farmaco cardioselettivo. Da un punto di vista chimico, il bisoprololo è un fenolo etere che esiste come miscela racemica. Il bisoprololo è un composto chirale e il farmaco viene utilizzato in una miscela 1: 1 di stereoisomeri (R) e (S). La forma (S) del farmaco è lo stereoisomero attivo e ha un'elevata affinità di legame per i recettori ß1-adrenergici. (S) -Bisoprololo sposta l'adrenalina dal sito di legame del ß1-adrenorecettore e agisce come un antagonista.
Il farmaco è usato per trattare l'angina pectoris, la tachicardia, l'insufficienza cardiaca cronica e l'ipertensione. Il farmaco richiede un uso regolare. L'interruzione improvvisa della terapia porta a sintomi di astinenza e gravi effetti collaterali.
Effetto farmacologico sul corpo e sugli organi
Il beta-bloccante bisoprololo occupa i recettori ß1-adrenalina e impedisce adrenalina e noradrenalina di legarsi ai recettori. La noradrenalina è un neurotrasmettitore che si forma nel cervello e nella corteccia surrenale degli esseri umani. L'adrenalina è un ormone prodotto nella corteccia surrenale umana. L'adrenalina e la noradrenalina differiscono nella loro struttura chimica attraverso un gruppo metilico. Nel caso dell'adrenalina, un gruppo metile viene sostituito sul gruppo amminico. La noradrenalina e l'adrenalina si legano ai recettori ß1-adrenergici nel cuore e portano ad un aumento dell'attività del muscolo cardiaco. La frequenza cardiaca aumenta abbassando la soglia di stimolo nel cuore. La capacità di pompaggio del cuore è aumentata e la pressione sanguigna è aumentata.
Il bisoprololo sposta l'adrenalina e la noradrenalina dai recettori surrenalici ß1 e occupa i siti di legame. In quanto antagonista, il farmaco indebolisce gli effetti dell'adrenalina e della noradrenalina. Come risultato del legame del recettore e della riduzione dell'effetto di adrenalina e noradrenalina, la pressione sanguigna si abbassa e la soglia di irritazione aumenta. Il cuore ha bisogno di meno energia e il consumo di ossigeno è ridotto. Nel complesso, il muscolo cardiaco è alleviato dal bisoprololo. La medicina parla di un effetto inotropo negativo che hanno tutti i beta-bloccanti.
Il legame e gli effetti del bisoprololo sono di lunga durata. L'emivita nel sangue è di 10-11 ore. Il bisoprololo viene somministrato per via orale e circa il 90% viene assorbito. La biodisponibilità è eccellente al 90% e la concentrazione plasmatica massima viene raggiunta circa 3 ore dopo l'ingestione. Il beta-bloccante viene escreto per via renale e metabolizzato nel fegato. Il rapporto tra escrezione renale ed eliminazione epatica è 50:50.
A causa dell'effetto mirato del bisoprololo sui recettori ß1-adrenergici, il farmaco ha un effetto cardiospecifico. Tuttavia, può avere un effetto nervoso centrale. Gli effetti e gli effetti collaterali del bisoprololo sul sistema nervoso centrale (SNC) sono dovuti alle proprietà lipofile del farmaco. L'attività simpaticomimetica intrinseca (ISA) non è stata dimostrata.
Applicazione medica e uso per il trattamento e la prevenzione
Il beta-bloccante bisoprololo è usato per trattare l'ipertensione arteriosa (pressione alta), insufficienza cardiaca cronica, angina pectoris e tachicardia. L'angina pectoris può essere scatenata dalla malattia coronarica (CHD). Il beta-bloccante viene spesso utilizzato per l'ipertensione e serve quindi a prevenire gravi malattie cardiache.
Il trattamento dell'ipertensione arteriosa e dell'angina pectoris viene solitamente iniziato con una dose di 5 mg di bisoprololo al giorno. La dose dipende dalla gravità dei risultati. Una dose giornaliera di 2,5 mg è raccomandata per la pressione alta lieve. Se una dose di 5 mg di bisoprololo è insufficiente, si raccomanda un aumento a 10 mg di bisoprololo al giorno. La dose giornaliera deve essere superiore a 10 mg solo in casi eccezionali. Il dosaggio deve essere aumentato gradualmente o ridotto lentamente se necessario. Se il farmaco viene interrotto improvvisamente, il risultato sono sintomi di astinenza e gravi effetti collaterali. Il ritiro dal bisoprololo è possibile solo diminuendo gradualmente e deve essere accompagnato da un medico.
Il bisoprololo non deve essere usato in pazienti con asma bronchiale, bradicardia, diabete mellito e grave insufficienza cardiaca. Anche i pazienti che applicano inibitori delle MAO dovrebbero astenersi dall'assumere il farmaco.
Rischi ed effetti collaterali
L'assunzione di bisoprololo può causare effetti collaterali. I disturbi comuni sono stanchezza, esaurimento, disturbi sensoriali, vertigini e mal di testa. Gli effetti collaterali occasionali del farmaco includono depressione, disturbi del sonno, sbalzi d'umore e confusione.
Inoltre, durante l'assunzione del farmaco, possono verificarsi disturbi della circolazione sanguigna, debolezza muscolare, eruzioni cutanee, malattie articolari e prurito. Anche una funzione cardiaca disturbata e un battito cardiaco rallentato fanno parte dei sintomi. Un effetto collaterale raro è anche un calo della pressione sanguigna dovuto ad alzarsi rapidamente da una posizione seduta o sdraiata.
Vomito, stitichezza, diarrea, dolore addominale e nausea sono effetti collaterali occasionali nell'area gastrointestinale. Reazioni come aumento dei livelli di lipidi nel sangue, aumento della sudorazione, riduzione della lacrimazione, aumento di peso e svogliatezza sessuale si verificano raramente.
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