asenapina

asenapina è un neurolettico atipico ed è uno dei farmaci psicotropi. L'asenapina è usata come sostanza medicinale nelle psicosi come il disturbo bipolare di tipo I. Il farmaco è prodotto negli Stati Uniti. In Europa, l'asenapina, disponibile sotto forma di compresse sublinguali (da posizionare sotto la lingua), è commercializzata con il marchio Sycrest® dal 2010. Il farmaco richiede una prescrizione e può essere somministrato solo agli adulti.

Cos'è l'asenapina?

L'asenapina è un composto chimico, tetraciclico (quattro anelli) a base di ozepano e benzene, pirrolidina e cloro. La sostanza medicinale è stata sviluppata nei Paesi Bassi, mentre la trasformazione in un antipsicotico avviene negli Stati Uniti.

Come farmaco psicotropo, l'asenapina è uno dei neurolettici atipici. "Atipico" si riferisce alla specificità degli effetti collaterali rispetto a farmaci comparabili.

Sotto forma di compresse con sale pressato, il farmaco è stato sul mercato in Europa con il nome Sycrest® come farmaco da prescrizione per adulti dalla fine del 2010. Sycrest® è prescritto per le psicosi con manie pronunciate come il disturbo bipolare I. Una compressa sublinguale Sycrest® contiene 5 o 10 milligrammi di asenapina.

Effetto farmacologico

L'esatta modalità di azione dell'asenapina non è stata chiaramente dimostrata nella ricerca farmacologica e medica. I tentativi esplicativi degli scienziati si basano su ipotesi. Secondo studi scientifici, ciò che l'asenapina attiva, dove e perché nel cervello può essere compreso approssimativamente.

Si può presumere che l'asenapina abbia un effetto indiretto piuttosto che diretto attraverso un effetto antagonista (una sostanza annulla l'effetto di un'altra): il composto chimico inverte altre sostanze con un effetto negativo nel cervello. Asenapine si collega a determinati recettori e li influenza.

L'azione di sostanze messaggere come la dopamina e la serotonina può essere guidata nel percorso desiderato da segnali di asenapina. Ad esempio, il segnale neurologico dall'irrequietezza alla fatica è invertito.

Per avere un alto grado di efficacia nel cervello, la biodisponibilità (usabilità) della sostanza medicinale deve essere mantenuta durante il trasporto attraverso il corpo: quando asenapina viene assunta per via orale (ingerita), meno del 2% della sostanza attiva raggiunge il cervello come destinazione. La biodisponibilità può essere aumentata al 35 per cento mediante assorbimento diretto attraverso la mucosa orale: l'asenapina viene trasportata più velocemente e con minori perdite. L'asenapina è quindi disponibile come compressa sublinguale che può essere posta sotto la lingua.

Applicazione e uso medico

Asenapina è prescritta come neurolettico principalmente per i disturbi bipolari di tipo I (in precedenza: malattia maniaco-depressiva) durante le fasi di mania da moderate a gravi. L'insonnia e l'irrequietezza sono attenuate dalla somministrazione di asenapina, nonché da forte irritabilità, iperattività, pensieri frenetici e linguaggio distratto.

Il medicinale deve essere assunto mattina e sera come prescritto dal medico. Posizionare la compressa sublinguale direttamente dalla confezione sotto la lingua con le mani asciutte. Il sale con la sostanza medicinale pressata in una compressa si dissolve rapidamente nel muco orale ed entra rapidamente nel flusso sanguigno. Dopo l'ingestione, il paziente non deve mangiare o bere per dieci minuti per migliorare gli effetti.

Asenapine ha effetto tempestivo e duraturo. Secondo gli studi, i primi sintomi positivi compaiono il secondo giorno dopo l'ingestione e durano per diverse settimane.

La prescrizione è approvata per gli adulti ed esclude bambini e adolescenti. Per gli anziani di età superiore ai 65 anni, i pazienti con demenza, le donne incinte e le donne che allattano, i medici sconsigliano di prenderlo a causa dell'incertezza dell'efficacia dovuta alla mancanza di studi scientifici.

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Rischi ed effetti collaterali

Essendo un neurolettico atipico, l'asenapina ha effetti collaterali diversi rispetto ai neurolettici tipici. Irrequietezza motoria e contrazioni muscolari sono effetti collaterali rari dopo l'assunzione di asenapina.

Un aumento della voglia di mangiare con aumento di peso così come stanchezza e svogliatezza sono molto comuni. Ansia e depressione sono altri effetti collaterali. Possono verificarsi capogiri, intorpidimento in bocca e alterazione del senso del gusto.

Gli effetti collaterali più deboli includono movimenti incontrollati, come nella malattia di Parkinson, e una maggiore voglia di muoversi. Alcuni pazienti lamentano intorpidimento alle braccia e alle gambe e rigidità muscolare. Gli esami di laboratorio mostrano un aumento dei valori del fegato causato dall'asenapina. Non è raccomandato per pazienti con grave disfunzione epatica.