sulbactam

A sulbactam è un inibitore della beta-lattamasi. Il principio attivo estende lo spettro di attività degli antibiotici beta-lattamici (anche antibiotici ß-lattamici), ma ha solo un debole effetto antibatterico.

Cos'è Sulbactam?

Come sostanza medicinale, il sulbactam appartiene al gruppo degli inibitori della ß-lattamasi ed è un solfone sintetico dell'acido penicillico, utilizzato in combinazione con antibiotici ß-lattamici, il cui effetto si espande. La struttura chimica è la stessa, ma l'effetto batterico è solo debole. Usando sulbactam in combinazione con antibiotici ß-lattamici, la sicurezza terapeutica è significativamente più alta rispetto a quella con la sola monoterapia.

In Germania, il farmaco è venduto con i nomi commerciali Combactam® (monopreparazione) così come Ampicillin / Sulbactam, Ampicillin comp e Unacid® (preparati combinati).

Effetto farmacologico sul corpo e sugli organi

Il sulbactam inibisce molte forme delle ß-lattamasi prodotte dai batteri. La ß-lattamasi "ampC Cephalosporinase", prodotta da Enterobacter, Citrobacter, Pseudomonas aeruginosa e Serratia, tra gli altri, non è inibita. Il sulbactam si lega irreversibilmente all'enzima ß-lattamasi, che impedisce il funzionamento dell'enzima. Ciò impedisce che l'antibiotico venga inattivato in modo che l'effetto antibiotico possa essere sviluppato sul batterio.

Sulbactam difficilmente può essere assorbito nel tratto digestivo. Per questo motivo, viene solitamente somministrato per via parenterale tramite una breve infusione. Immediatamente dopo la fine di un'infusione della durata di 15 minuti, viene raggiunta la concentrazione sierica massima di sulbactam.

Anche la biodisponibilità di un'iniezione nel muscolo è del 99 percento, l'assorbimento avviene quasi completamente e in modo affidabile circa 30-60 minuti dopo la somministrazione del farmaco. Il sulbactam è ben distribuito nei tessuti e nei fluidi corporei. La distribuzione è limitata solo nel liquore, ma l'effetto è aumentato se c'è un'infiammazione lì.

Tra gli inibitori della ß-lattamasi, il sulbactam ha la maggiore affinità; la formazione di proteine ​​plasmatiche è del 38%. L'emivita plasmatica approssimativa del sulbactam è di un'ora.

Il sulbactam viene escreto principalmente attraverso la secrezione tubulare (escrezione attiva di sostanze come l'urea e l'acido nonché l'ammoniaca nell'urina primaria) e la filtrazione glomerulare (ultrafiltrazione del sangue nei globuli renali, separazione materiale del sangue e dell'urina primaria). Sulbactam non viene metabolizzato, motivo per cui viene escreto principalmente attraverso i reni.

Applicazione medica e uso per il trattamento e la prevenzione

Sulbactam supporta l'azione degli antibiotici. Non è né battericida né batteriostatico in sé. Piuttosto, inibisce l'enzima ß-lattamasi, che è formato da alcuni batteri ed è in grado di scindere l'anello ß-lattamico in antibiotici (ad esempio penicillina, cefalosporina). L'antibiotico diventa inefficace rompendo la sua struttura chimica. L'antibiotico riacquista la sua efficacia attraverso la somministrazione di sulbactam.

La somministrazione di sulbactam avviene per via parenterale prima dell'antibiotico. Questo a sua volta dovrebbe avere un'emivita simile. Il livello della dose dipende dalla sensibilità dell'agente patogeno e di solito è compreso tra 0,5 e 1,0 grammi di sulbactam. La dose massima giornaliera è di quattro grammi. La dose deve essere adeguata di conseguenza nei pazienti con funzionalità renale ridotta.

La prescrizione di sulbactam non è indicata in caso di ipersensibilità agli antibiotici ß-lattamici. Sulbactam inoltre non deve essere utilizzato nei bambini di età inferiore a un anno, poiché gli effetti a questa età non sono stati ancora completamente compresi.

La somministrazione di sulbactam senza la contemporanea somministrazione di un antibiotico ß-lattamico non ha senso perché non ha un proprio effetto. Non è stato possibile dimostrare effetti embriotossici e teratogeni in esperimenti su animali. Tuttavia, non vi è sufficiente esperienza con l'uso negli esseri umani. È stato chiarito che il farmaco passa nel latte materno, sebbene non sia stato ancora riscontrato alcun danno nei neonati. Durante la gravidanza e l'allattamento al seno, sulbactam deve quindi essere somministrato solo dopo un'attenta determinazione dell'indicazione e dopo aver valutato il beneficio e il rischio.

Rischi ed effetti collaterali

Come con qualsiasi farmaco, possono verificarsi anche effetti collaterali indesiderati con la somministrazione di sulbactam. Gli effetti collaterali includono reazioni allergiche (ad es. Eruzione cutanea, aumento della conta degli eosinofili, shock anafilattico), disturbi del tratto digerente, reazioni locali al sito di iniezione, nefrite interstiziale (malattia infiammatoria dei reni) e un aumento dei valori epatici dovuto alla combinazione con l'antibiotico. Inoltre, gli effetti collaterali dell'antibiotico possono essere aggravati.

Con l'uso simultaneo di farmaci come gli aminoglicosidi e il metronidazolo, si verificano precipitazioni, opacità e scolorimento. Queste interazioni sono prevedibili anche con derivati ​​della tetraciclina applicabili per via parenterale (ad esempio doxiciclina, ossitetraciclina e rolitetraciclina), con noradrenalina, sodio pentotale, prednisolone e suxametonio cloruro, motivo per cui i singoli farmaci devono essere somministrati separatamente.