ritonavir

Come ritonavir è chiamato un inibitore della proteasi dell'HIV. Il farmaco è usato per trattare le infezioni da HIV come l'AIDS.

Cos'è ritonavir?

Ritonavir è un principio attivo che appartiene al gruppo degli inibitori della proteasi. Il farmaco contro le infezioni da HIV viene somministrato come preparazione combinata. Ritonavir è stato sviluppato presso Abbott Laboratories negli anni '90. L'azienda farmaceutica americana globale ha introdotto il farmaco sul mercato nel 1996 dopo che era stato approvato dalla Food and Drug Administration (FDA).

Con il nome del prodotto Kaletra, ritonavir è stato combinato con l'inibitore della proteasi lopinavir. Inoltre, ritonavir è stato uno dei primi agenti antiretrovirali di questa classe. È necessaria una combinazione tra ritonavir e lopinavir perché senza ritonavir, il lopinavir sarebbe degradato troppo rapidamente. Poiché sarebbe necessario un dosaggio più elevato, l'assunzione di ritonavir può ridurre la dose e allo stesso tempo aumentare il profilo dell'effetto.

Il ritonavir è una polvere biancastra quasi insolubile in acqua, mentre il principio attivo può essere facilmente sciolto in metanolo e diclorometano. Inoltre, ritonavir è polimorfico. È importante proteggere il farmaco dalla luce.

Effetto farmacologico

Ritonavir appartiene a un gruppo di inibitori della proteasi dell'HIV-1. Il principio attivo è in grado di inibire speciali enzimi virali noti come proteasi dell'HIV. Le proteasi dell'HIV scompongono le molecole proteiche e assicurano che il virus HI possa trasmettere le sue informazioni genetiche. Attraverso l'uso congiunto di ritonavir e lopinavir, che è anche un inibitore della proteasi dell'HIV, è possibile prevenire l'ulteriore sviluppo dei virus HI. Ciò porta alla formazione di virus immaturi, meno contagiosi.

Gli effetti di ritonavir e lopinavir sono complementari. Mentre il lopinavir è mirato contro il virus HI, il virus dell'immunodeficienza viene attaccato da ritonavir negli stessi luoghi che vengono attaccati anche dal lopinavir. Questo sposta il lopinavir da queste posizioni in modo che possa rimanere più a lungo nel corpo del paziente. In questo modo si ottiene un effetto più duraturo. Quindi gli effetti positivi del lopinavir sono potenziati dal ritonavir. Inoltre, il farmaco garantisce che il rischio di sviluppare resistenza al farmaco sia ridotto.

Poiché ritonavir inibisce l'enzima epatico citocromo P-450 CYP 3A4, influisce anche sul metabolismo di altri medicinali. Questo rende il dosaggio più difficile.

Applicazione e uso medico

Ritonavir è usato per trattare le infezioni da HIV negli adulti, adolescenti e bambini di età pari o superiore a due anni. L'agente serve ad inibire la moltiplicazione dei virus HI, che a loro volta possono contrastare l'insorgenza dei sintomi dell'AIDS.

Se il paziente ha già l'AIDS, ritonavir viene somministrato insieme a lopinavir per alleviare i sintomi del paziente e migliorare la qualità della vita. Inoltre, migliora anche l'aspettativa di vita dei malati. Ritonavir è utilizzato anche nel contesto di altri prodotti combinati. È usato per trattare la malattia infettiva dell'epatite C.

Ritonavir viene somministrato per via orale assumendo compresse rivestite con film o sciroppo.

Rischi ed effetti collaterali

Molti effetti collaterali sono possibili con l'uso di ritonavir, ma non si verificano necessariamente in tutti i pazienti. Le persone colpite spesso soffrono di diarrea, nausea, vomito, flatulenza, dolore addominale, problemi digestivi, debolezza generale, disturbi del gusto, mal di testa, eruzioni cutanee, sudorazione, disturbi del sonno, acne e diabete mellito.

Anche i livelli di zucchero nel sangue, colesterolo nel sangue, trigliceridi nel sangue e amilasi nel sangue possono aumentare. Altri possibili effetti collaterali indesiderati sono naso che cola, infiammazione dei seni paranasali, sindrome di Cushing, anemia, tiroide ipoattiva, disidratazione, aumento di peso, immobilità, ansia, disturbi del movimento, vertigini, tremori, disturbi del pensiero, infiammazione gastrointestinale, disturbi nervosi Sensazioni insolite, nervosismo, eczema, prurito o dolore alle articolazioni.

A volte gli inibitori della proteasi dell'HIV come il ritonavir provocano un aumento dei livelli dei lipidi nel sangue. Per questo motivo il paziente deve sottoporsi a regolari controlli medici. L'aumento dei livelli di grasso neutro nel sangue è possibile anche attraverso l'uso dell'agente. Questo a sua volta può portare all'infiammazione del pancreas (pancreatite). I pazienti in cui la malattia da immunodeficienza AIDS è già avanzata sono considerati particolarmente a rischio. Nel peggiore dei casi, la pancreatite acuta può persino portare alla morte.

A causa della debolezza del sistema immunitario causata dall'AIDS, nella fase iniziale della terapia possono verificarsi altre malattie gravi come la retinite da CMV o la polmonite.

Ritonavir non deve essere utilizzato se il paziente è ipersensibile al farmaco o se il fegato ha una funzionalità epatica compromessa o un grave danno epatico. I pazienti con epatite B o C sono a rischio di effetti collaterali fatali e richiedono uno stretto monitoraggio medico. Poiché gli studi sugli animali hanno mostrato danni al trattamento con ritonavir, il farmaco deve essere somministrato durante la gravidanza solo se non sono disponibili altre opzioni. La madre malata deve evitare di allattare il bambino.

Quando si assume ritonavir, esiste il rischio di interazioni farmacologiche, che a loro volta possono causare effetti collaterali. La somministrazione simultanea di agenti come antistaminici, antidepressivi, oppioidi, neurolettici, antimicotici, calcioantagonisti o ormoni steroidei è considerata inadatta. Dovresti anche evitare di assumere il potenziatore sessuale Sildenafil, poiché aumenta gli effetti collaterali indesiderati.

Ritonavir a volte influisce sulla capacità di reazione del paziente in modo che non guidi o utilizzi macchinari complicati. Sono possibili anche reazioni allergiche.