fenotiazine

A fenotiazine è un sottogruppo delle tiazine. Sono usati principalmente come neurolettici.

Cosa sono le fenotiazine?

Le fenotiazine sono derivati ​​della fenotiazina che sono di rilevanza farmacologica. In medicina sono usati come neurolettici. Ci sono anche come neurolettici triciclici conosciuto.

La storia delle fenotiazine può essere fatta risalire all'inizio della chimica organica.Nel 1865, il chimico tedesco August Kekule (1829-1896) presentò la tesi che gli atomi di carbonio si trovano in sistemi ad anello all'interno di sostanze organiche. Questo è stato inizialmente importante per l'industria delle vernici, che ha prodotto i coloranti tionina e blu di metilene dal 1876 in poi. Entrambi avevano una struttura fenotiazinica. La medicina ha successivamente tentato di trattare malattie come depressione, mal di testa e malaria con il blu di metilene, ma alla fine non ha avuto successo.

All'inizio del XX secolo, le fenotiazine sembravano essere dimenticate e venivano utilizzate principalmente in medicina veterinaria per il trattamento delle malattie dei vermi. Negli esseri umani, invece, le terapie sono state evitate a causa dell'eccessiva tossicità. A partire dagli anni Quaranta, tuttavia, la ricerca medica ricominciò a concentrarsi sulle fenotiazine. L'azienda farmaceutica francese Rhone-Poulenc ha finalmente scoperto le fenotiazine che avevano proprietà antistaminiche. Ciò ha portato alla sintesi dei neurolettici nel 1950.

Effetto farmacologico

La fenotiazina è usata come composto di partenza per numerosi neurolettici. Ciò che si intende è una connessione triciclica. Il suo anello centrale ha un atomo di zolfo e un atomo di azoto come eterociclo. Le fenotiazine hanno un'affinità per i recettori della dopamina. Quindi sono in grado di bloccarli. Ma anche altri neurotrasmettitori come la noradrenalina, l'istamina e la serotonina sono inibiti da loro.

La struttura di base delle fenotiazine è costituita da tre anelli. A seconda della sostituzione della struttura di base, viene fatta una distinzione tra tre gruppi fenotiazinici. Esistono fenotiazine con una catena in serie alifatica, una catena laterale piperidilica e una catena laterale piperazinilica. Le fenotiazine alipatiche hanno forti effetti sedativi, mentre possono provocare effetti collaterali a livello vegetativo.

Le fenotiazine alifatiche includono promazina, levomepromazina, clorpromazina, triflupromazina, prometazina e profenamina. Le piperidil-fenotiazine come la tioridazina, la mesoridazina e la periciazina hanno un moderato effetto calmante.

Al contrario, le piperazinil fenotiazine hanno solo deboli effetti sedativi e antistaminici. In cambio, tuttavia, sviluppano un marcato effetto antiemetico e antipsicotico. I suoi rappresentanti includono perfenazina, flufenazina, proclorperazina e trifluoperazina.

Inoltre, le fenotiazine possono avere un effetto anestetico locale, anti-adrenergico e bloccante i gangliari, il che significa che hanno uno spettro più ampio rispetto ad altri neurolettici.

La scomposizione delle fenotiazine avviene nel fegato. L'efficacia farmacologica dei metaboliti non è stata ancora chiarita. Il farmaco viene escreto lentamente dal corpo attraverso i reni.

Applicazione e uso medico

In medicina, le fenotiazine possono essere utilizzate in diversi settori. Servono come neurolettici per il trattamento delle psicosi e quindi influenzano la psiche del paziente. Sono particolarmente indicati per la terapia della schizofrenia per combattere allucinazioni e deliri.

Inoltre, le fenotiazine possono essere somministrate come sedativi. Come antiemetici combattono le vertigini e il vomito, mentre come antistaminici trattano le reazioni allergiche.

Una fenotiazina particolarmente collaudata è la prometazina a bassa potenza, utilizzata da decenni con successo contro l'agitazione e l'ansia.

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Rischi ed effetti collaterali

In quanto antagonisti della dopamina, le fenotiazine possono causare numerosi effetti collaterali, alcuni dei quali gravi. Questi includono effetti motori extrapiramidali come distonia, discinesia precoce, discinesia tardiva, irrequietezza e sintomi di Parkinson come tremori, rigidità e immobilità patologica.

Questi effetti indesiderati possono essere ricondotti al blocco delle sostanze altamente efficaci sui recettori della dopamina. Anche le fenotiazine del tipo clorpromazina possono disturbare la regolazione del calore del corpo. Altri principi attivi di questo tipo a loro volta innescano una sindrome del QT lungo, che causa gravi aritmie cardiache che possono essere fatali.

Le fenotiazine causano anche effetti collaterali psicologici come disturbi della pulsione, impoverimento della vita emotiva e irrequietezza nel regno del possibile. Alcuni pazienti sviluppano dipendenza psicologica dal farmaco.

In caso di effetti collaterali organici, c'è il rischio che i reni e il fegato ne siano influenzati. Anche un sovradosaggio di fenotiazine è considerato un pericolo per la salute. Questo può innescare sintomi come disturbi visivi, tremori, pressione sanguigna troppo bassa, battito cardiaco accelerato, sonnolenza, disturbi della coordinazione motoria, crampi, eccitazione psicomotoria e allucinazioni. Alcune persone sono addirittura entrate in coma.