hydralazine

Come hydralazine si chiama un farmaco che ha un effetto vasodilatatore. È usato per trattare l'insufficienza cardiaca e l'ipertensione durante la gravidanza.

Cos'è l'idralazina?

L'idralazina è uno dei vasodilatatori. Questi sono agenti vasodilatatori che vengono utilizzati per abbassare la pressione sanguigna alta. In Europa, invece, la relativa diidralazina viene utilizzata maggiormente. L'Organizzazione mondiale della sanità (OMS) ha inserito l'idralazina nell'elenco dei farmaci indispensabili.

Di norma, l'idralazina viene somministrata come preparazione combinata con i nomi commerciali TRI-Normin® o Pertenso® e negli Stati Uniti come singola preparazione Apresoline®. Il principio attivo porta anche i nomi Dihydralazine o 1-hydralazinylphthalazine. La spina dorsale chimica dell'agente è costituita da due anelli benzenici, che lo rendono una molecola aromatica.

Effetto farmacologico

Poiché l'idralazina è uno dei farmaci che stimolano la circolazione sanguigna, provoca un rilassamento immediato dei muscoli vascolari. Questo vale principalmente per le piccole arterie. L'idralazina assicura un'espansione generale dei vasi sanguigni, che a sua volta abbassa la pressione alta (ipertensione).

Inoltre, il principio attivo ha la proprietà di abbassare la resistenza vascolare all'interno dei reni e del cervello. Questo effetto ha anche l'effetto di alleviare lo stress quando la pressione sanguigna è troppo alta. In questo modo, il flusso sanguigno ai reni può essere garantito come parte della terapia a lungo termine.

Tuttavia, è importante assicurarsi che le prestazioni del cuore e le proprietà della gittata cardiaca dell'ormone adrenalina non siano compromesse dall'idralazina. L'effetto di abbassamento della pressione sanguigna del vasodilatatore può portare ad un aumento del volume del battito cardiaco e della frequenza cardiaca. Tuttavia, è possibile contrastare questo riflesso somministrando beta-bloccanti.

Come altri farmaci che hanno un effetto vasodilatatore, l'idralazina può ridurre il volume delle urine. Per questo motivo, il principio attivo è adatto come agente di combinazione per beta-bloccanti e preparati disidratanti. Il farmaco correlato diidralazina ha un effetto simile all'idralazina.

L'idralazina è altamente riassorbita nell'intestino. Tuttavia, la disponibilità biologica è solo del 25-30 percento, a causa dell'effetto di primo passaggio epatico. La durata dell'effetto antipertensivo del farmaco è di circa cinque-sei ore. Il livello plasmatico massimo si verifica dopo 30-120 minuti.

La maggior parte dell'idralazina viene scomposta nel fegato. I metaboliti, inclusa l'idralazina immodificata, vengono eliminati per via renale.

Applicazione e uso medico

L'idralazina è usata per trattare l'ipertensione, il principio attivo viene utilizzato quasi esclusivamente come preparato combinato. Le aree di applicazione più importanti sono l'insufficienza cardiaca grave e l'ipertensione durante la gravidanza.

Durante la gravidanza, tuttavia, l'idralazina non è più considerata il farmaco di scelta per l'ipertensione grave. La medicina classifica i farmaci labetalolo e nifedipina come più efficaci.

L'idralazina viene somministrata sotto forma di compresse. È importante mantenerli a temperatura ambiente e proteggerli dalla luce. Le soluzioni per iniezione, che devono essere conservate anche a temperatura ambiente, sono un'altra opzione di somministrazione. Inoltre, la soluzione non deve raffreddarsi.

Rischi ed effetti collaterali

L'uso dell'idralazina può essere associato a spiacevoli effetti collaterali. Tuttavia, questi effetti non si manifestano automaticamente in ogni paziente. Nella maggior parte dei casi, le persone soffrono di problemi gastrointestinali come costipazione, scarso appetito, diarrea, nausea e vomito, vertigini, calo della pressione sanguigna, naso chiuso o ritenzione idrica nel corpo.

In rari casi, possono verificarsi disturbi sensoriali come sensazione di freddo, formicolio o intorpidimento, mal di testa simile all'emicrania, disturbi della vescica urinaria, tremori muscolari, crampi muscolari, fegato infiammato, affaticamento, reazioni allergiche come eruzione cutanea o prurito, depressione, ansia e disfunzione erettile.

All'inizio della terapia con idralazina, con un rapido aumento della dose, si verificano un aumento del polso, palpitazioni e problemi di costrizione toracica, che possono essere attribuiti all'espansione dei vasi e alla diminuzione della pressione sanguigna. Con l'uso prolungato, i pazienti che soffrono di debolezza renale cronica sono a rischio di dolori muscolari, problemi alle articolazioni reumatiche e febbre.

L'idralazina non deve essere utilizzata in caso di ipersensibilità al farmaco o alla diidralazina. Lo stesso vale se il paziente soffre di un blocco delle sue valvole cardiache, di un sacco aortico patologico o di un lichene farfalla (lupus eritematoso).

Anche con un ingrossamento patologico del muscolo cardiaco, la somministrazione dell'agente deve essere evitata. In caso di insufficienza cardiaca o problemi al torace (angina pectoris), è consigliabile somministrare contemporaneamente beta-bloccanti.

In caso di disturbi circolatori nel cervello o debolezza renale o epatica avanzata, il medico deve prendere una decisione attenta sul trattamento. L'idralazina non deve essere utilizzata durante l'allattamento. Se la somministrazione deve ancora avvenire, l'allattamento al seno deve essere fatto prima.

La somministrazione simultanea di idralazina e altri farmaci aumenta il rischio di interazioni. L'assunzione simultanea di neurolettici o antidepressivi triciclici e il consumo di alcol aumenta l'effetto di abbassamento della pressione sanguigna del vasodilatatore. I medici raccomandano pertanto di evitare le bevande alcoliche durante il trattamento.

Se la terapia con idralazina e farmaci psicotropi come gli inibitori delle MAO avviene contemporaneamente, c'è il rischio di calo di zucchero nel sangue, per cui deve essere effettuato un attento monitoraggio. Ciò vale anche per il trattamento con l'agente antipertensivo diazossido, poiché ciò può portare a un grave calo della pressione sanguigna.

Un forte effetto calmante è possibile con l'uso simultaneo di sedativi o narcotici e sonniferi, in modo che le rispettive dosi debbano essere adeguate di conseguenza.